COTRIMOXAZOL

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

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Prospecto e indicaciones


Recomendaciones

  • Especial antención con menores de 2 años
  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • No usar COTRIMOXAZOL con lactantes.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de COTRIMOXAZOL
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     COTRIMOXAZOL

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.


INTRODUCCIÓN

La asociación sulfametoxazol y trimetoprim denominada cotrimoxazol fue patentada por la casa farmacéutica Roche, mostrando un mejor espectro bacteriano que las sulfas antes utilizadas y que habían perdido vigencia durante algún tiempo por el aparecimiento de nuevos agentes antibacterianos.  Estas dos sustancias ejercen una acción sinérgica de potenciación antimicrobiana ya que inhiben dos pasos secuenciales del metabolismo del ácido fólico bacteriano.(1,2)

CLASIFICACIÓN

Sulfametoxazol corresponde a las sulfonamidas de eliminación media,(2) mientras que trimetoprim es una diaminopirimidina.(1)

FARMACOCINÉTICA

Cuando se administra cotrimoxazol por vía oral, es trimetoprim la que se absorbe con mayor rapidez y parece disminuir la absorción de sulfametoxazol, las concentraciones plasmáticas máximas del primero se alcanzan al cabo de dos horas (vida media de 11 horas) y de la sulfonamida luego de cuatro horas (vida media 10 horas).  La distribución en los tejidos es variable, para trimetoprim resulta rápida con un volumen de distribución 1,4 a 1,8 L/kg y se unen a las proteínas en un 32% a 42%; sulfametoxazol posee un volumen de distribución menor, la unión a las proteínas plasmáticas es de alrededor del 65%.(1)  Las mayores concentraciones se encuentran en riñón, hígado y pulmón.(2)  El volumen de distribución y la vida media se incrementan en la uremia.(1)

La metabolización de cotrimoxazol es hepática, su eliminación es fundamentalmente renal el 78% sin cambio y el resto afectados por el proceso metabólico para  trimetoprim(2) en tanto sulfametoxazol se encuentra en la orina en 66% sin conjugar.(1) []

FARMACODINAMIA

Sulfametoxazol actúa como antagonista competitivo del ácido para-aminobenzoico de esta manera inhibe una de las primeras etapas para la formación de ácido fólico bacteriano mientras trimetoprim al bloquear la dihidrofolato reductasa impide la formación de tetrahidrofolato.(1)  Son necesarias grandes cantidades de trimetoprim (100 000 veces mayores) para tener efecto sobre la dihidrofolato reductasa humana.(2)

El espectro de acción bacteriana incluye:

  • Staphylococcus aureus(1)
  • Staphylococcus epidermidis.(1)
  • Streptococcus pyogenes(1)
  • Streptococcus viridans(1)
  • Streptococcus pneumoniae (existe un incremento de la resistencia)(3) []
  • Escherichia coli(1)
  • Proteus mirabilis(1)
  • P. Morgani(1)
  • P.rettgeri(1)
  • P. Pseudomallei(1)
  • Klebsiella(1)
  • Brucella abortus(1)
  • Pasteurella haemolítica(1)
  • Yersinia pseudotuberculosis(1)
  • Yersinia enterolítica(1)
  • Clamydia diphtheriae(1)
  • Neisseria meningitidis(1)
  • Haemophilus influenzae(3)
  • Pneumocystis carinii(3)
  • Especies de Shigella, Salmonella, Enterobacter, Serratia y Alcalígenes(1)
  • Staphyloccus aureus resistentes a meticilina(1)

Presentan resistencia:

  • Pseudomonas(2)
  • Treponema pallidum(2)
  • Mycobacterium tuberculosis(2)
  • Mycobacterium leprae(2)
  • Bacteroides fragilis(1)
  • Enterococo(1)

INDICACIONES

  • Neumonía por Pneumocystis carinii en niños y adultos (infección frecuente en pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida).(3)
  • Shigellosis en niños y adultos.(3)
  • Infecciones del tracto urinario por Escherichia coli, especies de Klebsiella, Enterobacter y Proteus; Morganella morganii.(3) []

SITUACIONES ESPECIALES

Cotrimoxazol atraviesa la placenta, y se excreta en la leche materna pudiendo causar kernicterus en los lactantes.  Pertenece a la Categoría C para uso en el embarazo.(3)

CONTRAINDICACIONES

Pacientes con hipersensibilidad conocida a los componentes y anemia megaloblástica por deficiencia de folatos.  No administrar a mujeres embarazadas, madres durante su periodo de lactancia y niños menores de 2 meses.(3)

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Efectos locales:  dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens – Johnson, síndrome de Lyel, eritema multiforme, angioedema, síndrome parecido a la enfermedad del suero, reacciones alérgicas generalizadas, erupciones cutáneas, rash, urticaria, lupus eritematoso sistémico.(3)
  • Efectos neurológicos:  meningitis aséptica, cefalea, depresión, alucinaciones, nerviosismo, ataxia, vértigo, tinitus.(1,3)
  • Efectos gastrointestinales:  glositis, estomatitis, náusea, vómito, diarrea, pancreatitis, hiporexia.(3)
  • Efectos renales:  alteración permanente de la función renal en pacientes con nefropatía previa, disminución de la depuración de creatinina en pacientes sin alteración renal, nefrosis tóxica con anuria u oliguria y cristaluria.(1,3)
  • Efectos hepáticos:  ictericia leve y transitoria, elevación de las transaminasas.(1,3)
  • Efectos hematológicos:  cuando existe un déficit de folatos se puede producir leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica, hemolítica, macrocítica, megaloblástica,  trastornos de la coagulación, agranulocitosis, granulocitopenia, púrpura, púrpura de Henoch-Schönlein, sulfahemoglobinemia.(1)
  • Otros efectos:  fatiga, insomnio, mialgias, artralgias.(3)
PRECAUCIONES
  • Descontinuar su uso ante la presencia de rash cutáneo o cualquier reacción adversa.(3)
  • No emplearse en el tratamiento de faringitis por estreptococo(3)
  • Precaución en pacientes alérgicos a metabisulfito de sodio, uno de los componentes de la infusión intravenosa de trimetoprim, especialmente aquellos pacientes con asma.(3)
  • Las reacciones adversas graves de las sulfonamidas puede ocurrir pero son muy raras, inclusive podrían producir la muerte del paciente.(3)
  • Tener cuidado en individuos con alteraciones de las funciones renal y hepática, deficiencia de folatos como alcohólicos, desnutridos, portadores del síndrome de mal absorción y personas que reciben terapia anticonvulsivante.  La deficiencia de glucosa 6- fosfato deshidrogenasa se relaciona con la presencia de hemólisis.(3)
  • La terapia en pacientes con SIDA tiene una mayor frecuencia de reacciones adversas.(3)
  • Frente a la alteración de alguno de los elementos sanguíneos en la biometría descontinuar la terapia.(3)
  • Los exámenes de la función renal deben ser frecuentes en pacientes con alteraciones renales.(3)

INTERACCIONES

La administración conjunta con diuréticos tiazídicos en pacientes ancianos se relaciona con una mayor frecuencia de trombocitopenia y púrpura.(3)

Prolongación del tiempo de protrombina en pacientes con terapia anticoagulante.(3)

El metabolismo hepático de la fenitoína es disminuido por éste fármaco, por tanto su vida media se prolonga.(3)

Desplaza al metotrexato de su ligadura plasmática, aumentando la porción libre del antineoplásico.(3) []

Por su alta ligadura proteica interactúa con todos los medicamentos que también tienen alta capacidad de unión a las proteínas séricas como los antidiabéticos orales, AINE, etc.(3)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Los principales síntomas de sobredosis aguda con sulfametoxazol son:  anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, mareo, cefalea, confusión, pérdida de la conciencia, pirexia, hematuria, cristaluria.  Discrasias sanguíneas e ictericia constituyen manifestaciones tardías.  Mientras que aquellos relacionados con el exceso de trimetoprima incluyen:  náusea, vómito, mareo, cefalea, depresión mental, confusión, depresión medular.(3)

Para el tratamiento proporcionar fluidos intravenosos cuando la función renal es normal, y el flujo de orina es bajo.  Controlar los elementos sanguíneos periódicamente, exámenes de química sanguínea y electrolitos.  La hemodiálisis no es efectiva completamente.(3)

El uso crónico de cotrimoxazol por infusión intravenosa, o en altas dosis se relaciona con depresión medular, cuando ésta aparece administrar 5 a 15 mg diarios de leucovorina hasta conseguir la normalidad.(3)

CONSERVACIÓN

Almacenar a temperatura de 15°C a 30°C en un lugar seco y protegido de la luz.(3)

POSOLOGÍA

Los comprimidos de cotrimoxazol contienen 80 mg de trimetoprima y 400 mg de sulfametoxazol. Los preparados “forte” poseen el doble.(3)

Adultos y niños:

Neumonía por Pneumocystis carinii:  dosis diaria total de 15 a 20 mg/kg (referidos a sulfametoxazol) dividida en tres a cuatro dosis iguales cada seis a ocho horas por 14 días.(3)

Infecciones del tracto urinario y shigellosis:  dosis diaria total de 8 a 10 mg/kg (referidos a sulfametozaxol) dividida en dos dosis iguales cada  12 horas por 14 días en la infección urinaria y cinco en la shigellosis.  En términos prácticos:   la terapia se inicia con dos tabletas al inicio, seguidas de una tableta cada 12 horas (3)  por el lapso de 10 a 14 días, dependiendo del agente etiológico.

En pacientes con función renal alterada se corrige la dosis según el aclaramiento de creatinina.  Por arriba de 30 mL/min, proporcionar la dosis normal; entre 15 y 30 mL/min la mitad de la dosis y por debajo de 15 mL/min evitar el uso del antibiótico.(3)

COMERCIALES

COTRIMOXAZOL

FDA: Aprobado antes de 1982

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Bacterol
Suspensión
SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIM
200 mg / 5 mL
40 mg / 5 mL
Pediapharm
Suspensión Forte 400 mg / 5 mL
80 mg / 5 mL
Bacterol
Comprimidos
SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIM
400 mg
80 mg
Recalcine
Comprimidos Forte 800 mg
160 mg
Bacticel
Comprimidos Simple SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIM
400 mg
80 mg
Bagó
Comprimidos 800 mg
160 mg
Suspensión 200 mg / 5 mL
40 mg
/ 5 mL
Bactricida
Comprimidos SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIM
- Infabi
Suspensión 200 mg / 5 mL
40 mg / 5 mL
Tabletas -
Bactrim / Bactrim Forte
Suspensión SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIM
200 mg / 5 mL
40 mg / 5 mL
Roche
Suspensión Forte 400 mg / 5 mL
80 mg / 5 mL
Tabletas Forte 800 mg
160 mg
Tabletas 400 mg
80 mg
Bitrim
Tabletas Forte SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIM
800 mg
160 mg
Pharmabrand
Tabletas 400 mg
80 mg
Cotrimoxazol Ariston
Frasco SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIM
x 120 mL Química Ariston
Contrimoxazol G.A.
Comps. Forte SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIM
800 mg
160 mg
GenAmérica
Suspensión 200 mg
60 mg
Contrimoxazol NF
Tabletas SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIM
400/80 mg
800/160 mg
Nifa
Cotrimoxazol-R
Suspensión SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIM
200 mg / 5 mL
40 mg / 5 mL
Rocnarf
Tabletas Forte 800 mg
160 mg
H.G.Sulfatrim
Tabletas SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIM
400 mg
80 mg
H.G.
Suspensión 200 mg
80 mg
Kro-Bactrol
Suspensión SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIM
200 mg / 5 mL
40 mg / 5 mL
Kronos
Tabletas -
Meprim & Meprim Forte
Cápsulas Forte SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIM
800 mg
160 mg
Química Ariston
Suspensión Forte 400 mg / 5 mL
80 mg / 5 mL
Suspensión 200 mg / 5 mL
40 mg / 5 mL
Nopil Forte
Comprimidos SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIM
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