CLORPROMAZINA

Para que sirve , efectos secundarios y adversos


Prospecto e indicaciones


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Información adicional

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • No usar CLORPROMAZINA con lactantes.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de CLORPROMAZINA
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.

FARMACOLOGIA
     CLORPROMAZINA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente.



La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Clorpromazina, es un neuroléptico fenotiazínico de cadena lateral alifática.(1)  Pertenece al grupo de los antipsicóticos clásicos.(4)  Este medicamento fue el primer antipsicótico sintetizado (Francia, 1950) y marcó el punto de partida de la psicofarmacología moderna.(2)

CLASIFICACIÓN

Neuroléptico (antipsicótico) que pertenece a la familia de las fenotiazinas.

FARMACOCINÉTICA

Su administración puede ser oral  y parenteral.  El inicio de la sedación se produce a los 30 a 60 minutos de su administración VO y el efecto puede durar entre 4 y 18 horas.  Los efectos antipsicóticos son graduales, y éstos junto con el efecto pico pueden no aparecer hasta las 6 semanas o los 6 meses de tratamiento.  Su vida media es de 23 a 37 horas, sufre metabolización hepática y su eliminación es vía renal y fecal.  Atraviesa la placenta y se excreta por la leche materna.(3)

FARMACODINAMIA

Las fenotiazinas tienen efectos a nivel del SNC, autónomo y endocrino.  Su mecanismo de acción consiste en el bloqueo de receptores de dopamina y también tiene acción bloqueadora sobre: adrenoceptores alfa, receptores muscarínicos, receptores histamínicos H1 y receptores de serotonina.(1)

Clorpromazina bloquea los receptores dopaminérgicos postsinápticos del sistema mesolímbico, aumentando así el recambio de dopamina por bloqueo del receptor D2 somatodendrítico; éste bloqueo es responsable de los efectos extrapiramidales de las fenotiazinas.(1,3)

Este fármaco posee efectos antipsicóticos, antieméticos, antihistamínicos, sedantes, relajantes musculares y ansiolíticos.  Sus efectos antipsicóticos son producto de la disminución en la transmisión dopaminérgica y el efecto antiemético se debe al bloqueo de quimiorreceptores de zonas específicas.(3)

INDICACIONES

Clorpromazina tiene las siguientes indicaciones:

  • Manifestaciones de desórdenes psicóticos.(5) []
  • Como antiemético y antinauseoso.(5)
  • Porfiria intermitente aguda.(5)
  • Como adyuvante en el tratamiento de tétanos. (5)
  • Para controlar manifestaciones tipo maníacas o en los trastornos maniaco-depresivos.(5)
  • Para aliviar el hipo intratable.(5)
  • Tratamiento de problemas severos del comportamiento en niños de 1 a 12 años de edad marcado por agresividad o comportamiento hiperexcitable explosivo y en el tratamiento a corto plazo de niños hiperactivos que muestran excesiva actividad psicomotriz, acompañada de desórdenes de conducta como:  impulsividad, agresividad, dificultad para mantener la atención, labilidad emocional y poca tolerancia.(5)

SITUACIONES ESPECIALES

Éste fármaco pertenece a la Categoría C del embarazo.(3,5)

Clorpromazina puede producir alteraciones en las capacidades físicas y mentales, especialmente durante los primeros días de tratamiento, por lo que los pacientes que realizan actividades que requieren de un estado alerta, como la operación de maquinarias y vehículos, deben tener cuidado.

CONTRAINDICACIONES

Clorpromazina se contraindica en:

  • Personas con hipersensibilidad conocida a las fenotiazinas y a los sulfatos.(3,5)
  • Depresión de la médula ósea.(3)
  • Arteriosclerosis cerebral.(3)
  • Shock.(3)
  • Hipertensión arterial severa.(3)
  • Enfermedad coronaria.(3)
  • Estados de coma.(5)
  • Presencia de grandes cantidades de depresores del SNC, como alcohol, barbitúricos o narcóticos.(5)
  • Encefalopatía hepática.(3)
  • Síndrome de Reye.(3)
  • Enfermedad de Parkinson.(3)
  • Lesión cerebral subcortical.(3)
  • Epilepsia (disminuye el umbral de convulsiones).(3)
  • Embarazo y lactancia.(3)
  • Recién nacidos hasta los 6 meses de edad.
  • Reacciones alérgicas:  urticaria, fotosensibilidad, dermatitis exfoliativa, dermatitis por contacto, asma, edema laríngeo, edema angioneurótico.  Las presentaciones en ampollas y viales multidosis contienen sulfito de sodio, que pueden causar reacciones anafilácticas y episodios asmáticos severos en personas predispuestas.(5)
  • Efectos neurológicos:  somnolencia, que se presenta principalmente durante los primeros días de tratamiento, signos extrapiramidales, distonías musculares como las de los músculos del cuello y espalda, que pueden progresar hacia una tortícolis, discinesia tardía u opistótonos.  Se han reportado también: signos de agitación motora, insomnio, pseudoparkinsonismo.  Se ha descrito un síndrome neuroléptico maligno asociado con neurolépticos, cuyas manifestaciones clínicas son:  hiperpirexia, rigidez muscular, estatus mental alterado, signos de inestabilidad del sistema nervioso autónomo como pulso y presión arterial alterados, taquicardia diaforesis y arritmias cardíacas. (5)  También convulsiones y edema cerebral.(5)
  • Se han reportado efectos adversos sobre la conducta que pueden incluir:  síntomas psicóticos y estados catatónicos.
  • Efectos cardiovasculares:  taquicardia, hipotensión postural, fatiga, mareos, vértigo, que se manifiestan generalmente cuando el fármaco es administrado por vía parenteral.  Puede producirse también cambios reversibles en el EKG y paro cardíaco que puede causar la muerte del paciente.(5) []
  • Efectos sobre el árbol biliar:  ictericia,(5) colestasis.(3)
  • Efectos hematológicos:  agranulocitosis, eosinofilia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, púrpura trombocitopénica, pancitopenia.(5)
  • Efectos endocrinos:  hiperprolactinemia durante los tratamientos largos en mujeres, amenorrea, ginecomastia, hipo e hiperglicemia y glucosuria.(5)
  • Efectos sobre el sistema nervioso autónomo:  sequedad de la boca, congestión nasal, náusea, estreñimiento, retención urinaria, miosis, midriasis, problemas eyaculatorios, impotencia. (5)
  • Otros efectos:  se pueden producir cambios oculares y pigmentación de la piel, cuando se utiliza el fármaco por largos periodos.  Fiebre, hiperpirexia, incremento de peso, edema periférico y lupus eritematoso sistémico.(5)

PRECAUCIONES

Clorpromazina debe ser usada con precaución en enfermedades hepáticas, cardiovasculares, tiroideas (tirotoxicosis e hipertiroidismo).

  • Debe utilizarse con cuidado en enfermedades respiratorias crónicas como asma, enfisema e infecciones respiratorias agudas, especialmente en niños de 1 a 12 años.
  • En pacientes con hipocalcemia, debido a que puede producir aparición de sintomatología extrapiramidal.  Puede alterar el mecanismo hipotalámico para la regulación térmica, por lo que se aconseja no exponerse a variaciones importantes de la temperatura durante su tratamiento.(3)
  • Debe tenerse cuidado en pacientes con depresión de la médula ósea o que se hayan demostrado previamente reacciones de hipersensibilidad como ictericia, discracias sanguíneas, etc.(5)
  • Pacientes que realizan actividades como la operación de vehículos o maquinarias, deben tener precauciones porque clorpromazina altera las habilidades mentales y físicas, especialmente durante los primeros días de tratamiento.
  • El uso de alcohol con fármacos neurolépticos debe ser evitado debido a la hipotensión que podría ocasionar.
  • Personas expuestas a calores extremos, insecticidas  de órganos fosforados o que reciben atropina, deben tener precaución.
  • Se han encontrado aberraciones cromosómicas y esperma anormal en roedores tratados con fármacos neurolépticos.
  • Debe utilizarse con cuidado en pacientes con glaucoma.

INTERACCIONES

Clorpromazina potencia los efectos de los depresores del SNC.  Carbamazepina disminuye sus concentraciones.

Tiene toxicidad aditiva con:  droperidol, haloperidol y metoclopramida.(3)

Rifampicina puede aumentar su metabolismo y disminuir su biodisponibilidad.  Los antiácidos y cimetidina disminuyen  su biodisponibilidad oral. 

Eritromicina  y propranolol inhiben su metabolismo, éste último puede causar hipotensión arterial e incrementar el riesgo de sufrir convulsiones.  Junto a los colinérgicos su efecto es aditivo. 

Disminuye la respuesta presora a la efedrina, metoxamina, fenilefrina, metaraminol y noradrenalina. 

Utilizada  junto con quinidina puede conducir a hipotensión ortostática y prolongar el intervalo QT en el EKG. 

Con inhibidores de la MAO, incrementa las reacciones extrapiramidales; y administrada junto con antitiroideos, incrementa el riesgo de toxicidad sobre médula ósea.(3) 

Clorpromazina disminuye el efecto de los anticoagulantes.(3)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La dosis tóxica de clorpromazina es de 3 a 5 g.(3)

La sobredosis de clorpromazina puede producir depresión del SNC, coma, hipotensión y síntomas extrapiramidales, somnolencia, taquicardia, miosis, retención urinaria.  Pueden presentarse además agitación, convulsiones, fiebre, reacciones del sistema autónomo como ausencia de sudoración y paro respiratorio, así como cambios electrocardiográficos y arritmias cardíacas.

El tratamiento ante la sobredosis es sintomático y de soporte.  Se debe tener al paciente bajo observación y mantener la vía aérea abierta.(5)  El lavado gástrico temprano es muy útil, se puede emplear carbón activado y catárticos.  Las reacciones distónicas se pueden tratar con difenhidramina o benzotropina.  Los síntomas extrapiramidales se tratan con difenhidramina, barbitúricos, antiparkinsonianos.  Los efectos cardiotóxicos con bicarbonato sódico IV 1-2 mEq/kg.  La diálisis no es efectiva para el tratamiento de la sobredosis de clorpromazina.(3)

CONSERVACIÓN

Esta concentración es sensible a la luz, por lo que  debe ser protegida de ésta y expenderse en botellas de vidrio ambár.

No requiere refrigeración.(5)

Las presentaciones en tabletas, cápsulas, ampollas, viales multidosis y supositorios; deben ser almacenadas a temperaturas entre 15°C a 30°C (59ºF a 86ºF), y la presentación en jarabe debe almacenarse a temperaturas inferiores a 25°C (7ºF).(5)

POSOLOGÍA

Adultos

  • Trastornos psicóticos:

Se debe incrementar gradualmente la dosis hasta controlar los síntomas.

Pacientes hospitalizados:

  • Disturbios intensos o maniacos: IM 25 mg.  Si es necesario, administrar 25 a 50 mg adicionales en 1 hora.  Incrementando la dosis en varios días a más de 400 mg cada 4 a 6 horas.
  • Disturbios subagudos: VO de 25 mg tres veces al día, incrementando gradualmente hasta alcanzar una dosis efectiva, usualmente es de 400 mg diarios.
  • Rápido control de síntomas severos: IM 25 mg (1mL)  Si es necesario repetir la dosis en una hora.  Subsecuentemente  las dosis deben ser orales 25 a 50 mg TID.

Pacientes no hospitalizados: VO de 10 mg tres o cuatro veces diariamente o 25 mg dos o tres veces diarias. 

En casos más severos 25 mg (TID), después de uno o más días, la dosis diaria puede ser aumentada 20 a 50 mg a intervalos de media semana, hasta que el paciente se muestre cooperativo y calmado.

  • En la náusea y el vómito se utiliza:  VO de 10 a 25 mg cada 4 a 6 horas, incrementando si es necesario. IM de 25 mg.  Si no ocurre hipotensión dar de 25 a 50 mg cada 3 a 4 horas, hasta parar el vómito. Un supositorio VR de 100 mg cada 6 a 8 horas.(5)

Durante una cirugía: IM, 12,5 mg o 0,5 mL, repitiendo en media hora si es necesario y si no ocurre hipotensión. IV, 2 mg por inyección fraccionada en intervalos de 2 minutos.  No se debe exceder 25 mg.(5)

  • Hipo intratable: VO de 25 mg TID o cuatro veces al día.  Si los síntomas persisten por dos o tres días dar:  25 a 50 mg , IM.  Si los síntomas persisten se recomienda  usar infusión IV lentamente con el paciente en cama:  25 a 50 mg en 500-1000 mL de solución salina.  Teniendo cuidado con la presión arterial.(5)
  • Porfiria intermitente aguda: VO, de 25 a 50 mg, tres o cuatro veces e o cuatro veces al día. IM 25 mg, tres o cuatro veces al día, hasta que el paciente pueda tomar clorpromazina VO.
  • Tétanos: IM, 25 a 50 mg tres o cuatro veces al día usualmente junto con barbitúricos.

IV 25 a 50 mg.  Diluir 1 mg por mL y administrar un promedio de 1 mg por minuto.

Pacientes pediátricos:  De 6 meses a 12 años de edad:

  • Problemas del comportamiento.

Pacientes no hospitalizados:

Se debe seleccionar la vía de administración de acuerdo a la condición del paciente y debe incrementarse la dosis gradualmente hasta llegar a la necesaria.

VO: 0,5 mg/kg de peso, cada 4 a 6 horas.
VR: 1 mg/kg de peso, cada 6 a 8 horas.

Pacientes hospitalizados:

Como con los anteriores, comenzando con bajas dosis e incrementando gradualmente.  En varios desórdenes del comportamiento o en condiciones psicóticas,  dosis altas 50  a 100 mg diarios y en niños mayores 200 o más mg al día.

La dosis máxima IM: en niños hasta los 5 años (20 kg), no más de 40 mg diarios; en niños de 5 a 12 años 20 a 40 kg no más de 75 mg diarios, excepto en casos inmanejables.

  • Náusea y vómito:

La dosis y frecuencia de la administración deben ser dados de acuerdo a la severidad de los síntomas y respuesta del paciente.(5)

VO, 0,5 mg/kg de peso, cada 4 a 6 horas.

La dosis máxima IM:  en niños hasta los 5 años 20 kg, no más de 40 mg diarios; en niños de 5 a 12 años (20-40 kg) no más de 75 mg diarios, excepto en casos severos.(5)

Durante la cirugía:

IM: 0,25 mg por kg de peso, repetir en media hora si es necesario y si no ocurre hipotensión.

IV: 1 mg fraccionado en inyecciones a intervalos de 2 minuto, sin exceder la dosis intramuscular recomendada y siempre diluir 1 mg/mL mezclado con 24 mL de solución salina.

  • Tétanos

IM o IV,  0,5 mg por kg de peso cada 6 a 8 horas.  Sin exceder las dosis intramusculares. (5)

COMERCIALES

CLORPROMAZINA

 

FDA: 1954

 

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Largactil
Comprimidos CLORPROMAZINA 100 mg
25 mg
Aventis
Tabletas 100 mg
25 mg

BIBLIOGRAFÍA

  1. Potter W, Hollister L. Antipsicóticos y litio.  En: Katzung B, ed. Farmacología básica y clínica.  7 ed. México DF:  Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 541-58.

  2. Baldessarini R. Fármacos y tratamientos para trastornos psiquiátricos.  En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman.  Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica.  9 ed.  México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 424-53.

  3. Salgado Antonio.  Manual de fármacos en urgencias.  Clorpromazina (Antipsicótico, antiemético, tranquilizante) [web en línea] [visitado el 12 de marzo de 2002].  Disponible en Internet desde:  http://salud.bayer.es/med/f_cont/biblio/farm_urg/welcome.html

  4. Samaniego E.  Drogas Antisicóticas. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito:  Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 397-408.

  5. MDConsult Drug Information. Chlorpromazine hydrochloride [web en línea] 2002 [visitado el 12 de marzo de 2002].  Disponible en Internet desde:  http://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/797.html#D000797


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