CITALOPRAM

Para que sirve , efectos secundarios y adversos


Prospecto e indicaciones



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Recomendaciones

  • Precaución con mayores de 65 años
  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • No usar CITALOPRAM con lactantes.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de CITALOPRAM
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     CITALOPRAM

 

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente.



La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Se trata de un fármaco inhibidor de la recaptación selectiva de serotonina, con una estructura química diferente a la de otros agentes antidepresivos.(1)

CLASIFICACIÓN

Se trata de un fármaco antidepresivo, inhibidor de la recaptación selectiva de serotonina.(1)

FARMACOCINÉTICA

En un rango entre 10-60 mg/día, sea en dosis única o múltiple; la farmacocinética es lineal y proporcional a la dosis.(1)

La biotransformación de este agente farmacológico se lleva a cabo principalmente en el hígado, posee una importante vida media de 35 horas.(1)

Con una dosis diaria se obtiene una concentración plasmática estable durante una semana.(1)

Después de una dosis única de 40 mg, presenta un pico de concentración a las 4 horas.  La biodisponibilidad de citalopram es del 80% posterior a una dosis por VO ó IV.(1)

El volumen de distribución de citalopram es de 12 L/kg y el porcentaje de unión a las proteínas es del 80%.(1)

Este fármaco es metabolizado a demetilcitalopram, didemetilcitalopram, óxido-N-citalopram (metabolitos activos) y un derivado del ácido propiónico desaminado sin actividad; los metabolitos activos, aunque más débiles, actúan igual que el fármaco original.(1)

Citalopram es excretado fundamentalmente por vía hepática (85%), lo restante por los riñones, el 12% de la dosis diaria es excretado en la orina como citalopram no modificado.(1)

El aclaramiento hepático (residual) es aproximadamente de 0,35 litros/minuto y el aclaramiento renal de aproximadamente 0,068 litros/minuto.(1)

FARMACODINAMIA

Dentro de las posibles etiopatologías que originan depresión se considera la disminución de neurotransmisores como la serotonina (5 hidroxi-triptamina) a nivel neuronal en el sistema nervioso central, estudios en animales han demostrado que este agente farmacológico disminuye el proceso de recaptación de este neurotransmisor a nivel del sistema nervioso central sin alterar la recaptación de norepinefrina y dopamina.(1) []

Citalopram no posee o posee muy poca afinidad por receptores como:  5-HT1A, 5-HT2A (serotonina), D1 y D2 (dopamina), alfa1, alfa2, y beta (adrenérgicos), H1 (histamina), GABA, muscarínico (colinérgico) y receptor de benzodiazepinas.(1) []

La disminución de las horas de sueño con movimientos oculares rápidos (que suele estar aumentado en pacientes depresivos mayores) es considerada un indicador de la actividad antidepresiva.(1)

INDICACIONES

  • Tratamiento de la depresión en su fase inicial y como terapia de mantenimiento de recidivas(1) []
  • Tratamiento y prevención del trastorno de pánico con o sin agorafobia(1)

SITUACIONES ESPECIALES

En pacientes mayores de 65 años se ha demostrado una mayor vida media y valores de aclaramiento disminuídos.(1)

Citalopram es eliminado más lentamente en pacientes con alteración de la función hepática, la vida media es aproximadamente el doble.(1)  La dosis recomendada para paciente con disfunción hepática es de 20 mg.

La eliminación es más lenta en pacientes con leve a moderada reducción de la función renal, tienen una alteración del 17% en el aclaramiento oral de citalopram, no se debe modificar la dosis en este caso, no hay estudios de citalopram en pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina < 20 mL/min).(1)

El citalopram no posee efectos sobre los niveles séricos de prolactina y hormona de crecimiento.(1)

CONTRAINDICACIONES

  • Hipersensibilidad a citalopram.(1)
  • Uso concomitante con inhibidores de la mono-aminooxidasa (IMAO).(1)
  • Insuficiencia renal severa aclaramiento de creatinina inferior a 20 mL/min.(1)
  • No utilizar citalopram en forma simultánea con agonistas de la serotonina (ejemplo:  sumatriptán).(1)
  • La relación riesgo / beneficio deberá ser cuidadosamente evaluada cuando alguna de las siguientes situaciones existan:  insuficiencia hepática y/o renal, epilepsia o antecedentes de convulsiones, pacientes debilitados, o con enfermedad bipolar.(1)
  • Efectos locales:  Rash, prurito(1)
  • Efectos neurológicos y psiquiátricos:  somnolencia,  temblor, vértigo, trastornos extrapiramidales, migraña, ataxia, hiperquinesia, neuralgia, insomnio, parestesia, trastornos del sueño, hiporexia, ansiedad(1)
  • Efecto sobre los órganos de los sentidos:  acomodación anormal, alteración del gusto(1)
  • Efectos cardiovasculares:  palpitación, hipotensión postural, taquicardia(1)
  • Efectos gastrointestinales:  náusea, boca seca, constipación, diarrea, dispepsia, vómito, dolor abdominal, flatulencias, salivación incrementada(1)
  • Efectos renales:  trastorno en la micción, poliuria(1)
  • Efectos sobre el aparato reproductor:  libido disminuida, impotencia, trastornos de la eyaculación, anorgasmia en la mujer(1)
  • Efectos endocrinos:  sudoración incrementada(1)

PRECAUCIONES

Al igual que otros inhibidores de la recaptación de serotonina, citalopram no deberá administrarse a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa hasta por 14 días después de discontinuados los mismos.(1)

De la misma manera, el tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa puede ser introducido luego de 14 días de discontinuado el citalopram.(1)

Raramente, ocurre un "síndrome serotoninérgico" con síntomas que posiblemente incluyen:  agitación, confusión, temblor, mioclonías e hipertermia.(1)

La seguridad de citalopram no se ha establecido todavía en el embarazo humano y en la lactancia. Por ello se recomienda que la mujer embarazada o que se encuentre en período de lactancia no sea tratada con este agente antidepresivo, a menos que el beneficio clínico potencial supere el riego teórico.(1)

Experiencias realizadas con animales no han demostrado evidencia de ningún potencial teratogénico y no afecta la reproducción o las condiciones perinatales, se encuentra en la leche materna en muy bajas concentraciones.  No posee potencial mutagénico o carcinogénico.(1)

Citalopram no es cardiotóxico, aunque puede acentuar un cuadro de bradicardia sinusal.(1)

INTERACCIONES

La administración simultánea de citalopram con inhibidores de la monoaminooxidasa puede causar crisis hipertensiva (síndrome serotoninérgico).(1)

Se sospecha que los efectos serotoninérgicos de sumatriptán son aumentados por los inhibidores de la recaptación de serotonina, por lo que hasta que nueva evidencia esté disponible, se aconseja no utilizar simultáneamente estos fármacos.(1)

La interacción farmacocinética entre citalopram y metoprolol, no presenta cambios clínicos significativos en frecuencia cardíaca y tensión arterial.(1)  Valores plasmáticos aumentados de  metoprolol estan relacionados con disminución de la cardioselectividad.

Citalopram no potencia los efectos del alcohol.(1)

La absorción simultánea de citalopram y fenotiazinas, puede provocar un nivel plasmático ligeramente más elevado de citalopram.(1)

Si bien no se han observado interacciones con otras preparaciones psicotrópicas, se deberá observar prudencia en la combinación con otros antidepresivos, en razón de ausencia de una experiencia sistemática.(1)

Citalopram provoca un aumento del 50% de las concentraciones sanguíneas de desimipramina (metabolito principal de la imipramina).(1)

El uso concurrente de citalopram con triptófano puede producir inquietud, agitación y alteraciones gastrointestinales.(1)

No existen suficientes datos sobre las consecuencias del uso conjunto de citalopram con litio, hasta tanto, se recomienda usar con precaución, controlando estrechamente las concentraciones de litio a fin de evitar toxicidad del mismo.(1)

Se sugiere vigilancia clínica con control de las concentraciones plasmáticas de carbamazepina y posible reducción de la posología de carbamazepina durante el tratamiento con citalopram.(1)

Este fármaco potencia la eficacia de antimaláricos. []

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Citalopram posee baja toxicidad aguda.  En estudios de toxicidad crónica no hubo hallazgos de importancia para el uso terapéutico del mismo.(1)

Los síntomas que más comúnmente se relacionan con sobredosis son:  fatiga, debilidad, sedación, aturdimiento, temblor de manos, náusea, vómito (con dosis de hasta 600 mg).(1)

En casos de dosis más elevadas, se observa estupor e insuficiencia respiratoria.(1)

El lavado gástrico debe realizarse tan rápido como sea posible junto con el tratamiento sintomático que sea necesario de acuerdo la sintomatología que presente el paciente.(1)

Si la sobredosis es severa:  administrar oxígeno  vigilar muy de cerca los signos vitales, mantener la hemodinamia, vigilar el estado de hidratación del paciente, en caso de hipoxia mantenida en insuficiencia respiratoria, utilizar la ventilación mecánica si fuera necesario, utilización de benzodiacepinas en caso de convulsiones.  No existe antídoto específico para el citalopram.(1)

CONSERVACIÓN

Tabletas y solución oral a 25°C (77°F).(1)

POSOLOGÍA

La dosis inicial es de 20 mg diaria, generalmente con un incremento a 40 mg/día, este ajuste en la dosificación no debe realizarse en un tiempo menor a una semana.(1)

Este fármaco puede ser administrado en la mañana o en la tarde.(1)

Existe un acuerdo general en que el tratamiento para los episodios agudos de depresión requieren largos tratamientos de terapia farmacológica, se ha demostrado que la eficacia del tratamiento antidepresivo se mantiene alrededor de 24 semanas posteriores a las 6 a 8 semanas de tratamiento inicial, (32 semanas en total).(1)

COMERCIALES

CITALOPRAM

FDA: 1998

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Zentius
Comprimidos
CITALOPRAM
20 mg
Roemmers

BIBLIOGRAFÍA

  1. MDConsult. Drug Information: Citalopram Hydrobromide [web en línea] 2001 [visitado el 27 de agosto de 2003].  Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/body/130052680/1/3408.html#top


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Ana Maria Fuentes Reyes enviado el 2013-11-17 17:44:11
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