CIMETIDINA

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones


Información adicional

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • No usar CIMETIDINA con lactantes.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de CIMETIDINA
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     CIMETIDINA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente.



La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un agente que bloquea de forma competitiva y reversible los receptores H2 para la histamina en la célula parietal gástrica inhibiendo la secreción ácida gástrica.(1)

CLASIFICACIÓN

Pertenece a la familia de los antihistamínicos H2. Se lo emplea fundamentalmente para contrarrestar la hiperacidez en la enfermedad ácido-péptica.(1)

FARMACOCINÉTICA

Cimetidina se absorbe bien por vía oral, tiene una biodisponibilidad entre el 30% y el 80%, se liga a las proteínas en un 20%.(1,2,3)

Atraviesa la placenta y se excreta por la leche materna.  Alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las dos horas de su administración oral y su absorción no se altera significativamente por la presencia de alimentos.(1,2,3)

Su vida media de eliminación es de 1,5 a 2,3 horas,  es metabolizada por el hígado y  se excreta  por la orina mediante secreción tubular activa, por lo que es necesario un ajuste de dosis en caso de insuficiencia renal o hepática.(1,2,3)

FARMACODINAMIA

Cimetidina, antagonista del receptor H2,  inhibe competitivamente la interacción de la histamina con el receptor H2 de la célula parietal gástrica y tiene un mínimo o nulo efecto sobre los receptores H1.(1,2)

De esta manera inhibe tanto la secreción  basal  de ácido gástrico como la  causada por estímulos como cafeína, distensión gástrica, administración de pentagastrina, etc.(1)

Reduce el volumen de jugo gástrico secretado y la concentración de hidrogeniones, afecta indirectamente la secreción de pepsina y factor intrínseco; sin embargo, no altera la absorción de vitamina B12 aún en tratamientos a largo plazo.(1,2)

Este fármaco ejerce poco efecto sobre el músculo liso gástrico y el esfínter esofágico menor, tampoco existe evidencia clínica de que en pacientes que reciban cimetidina las reacciones de hipersensibilidad están aumentadas.(3)

Cimetidina, aunque también en menor grado ranitidina, puede inhibir el sistema metabolizador de fármacos oxidantes que el citocromo P450 posee.(3)

Después de la administración oral de 300 mg de cimetidina, la producción basal de ácido gástrico se reduce en un 90% en las primeras 4 horas en la mayoría de los pacientes con úlcera duodenal.(8)

INDICACIONES

  • Úlcera duodenal.(1,3)
  • Úlcera gástrica.(1,3)
  • Enfermedad por reflujo gastroesofágico.(1,3)
  • Síndrome de Zollinger-Ellison.(1,3)
  • Mastocitosis.(2)
  • Medicación preanestésica: en intervenciones de urgencia, reduce las complicaciones derivadas  de  la aspiración del contenido ácido del estómago.(1,3)
  • Otras aplicaciones:  úlceras de estrés, síndrome de intestino corto,(1, 3) adenoma endocrino múltiple, prevención de la neumonía por aspiración, úlcera gástrica inducida por AINE, insuficiencia pancreática, sangrado gastrointestinal alto, urticaria.(8)

SITUACIONES ESPECIALES

Se trata de un fármaco Categoría B en el embarazo, atraviesa la placenta y es excretada por la leche materna.(2)

Por el metabolismo (hepático) y la eliminación (renal), se necesita ajustar las dosis en pacientes que padezcan insuficiencia renal o hepática.(1,2,3)

Cimetidina por un mecanismo aún desconocido previene la metastatización en el carcinoma colorrectal. []

CONTRAINDICACIONES

Cimetidina se contraindica en personas con hipersensibilidad al fármaco.(2)

EFECTOS SECUNDARIOS

A pesar de su uso extenso este fármaco es bien  tolerado y es baja  la incidencia de reacciones adversas, entre las que se pueden enumerar:

  • Efectos endocrinológicos:  rara vez produce ginecomastia, la cual es reversible.(1,2,3) []  Se ha reportado impotencia reversible en pacientes con patologías hipersecretorias que reciben cimetidina.  La impotencia ha ocurrido más frecuentemente cuando se utilizaron dosis altas de cimetidina durante un periodo de por lo menos 12 meses.8
  • Efectos neurológicos:  cefalea, somnolencia, vértigo.(4)
  • Efectos hematológicos:  anormalidades hematológicas reversibles como por ejemplo trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, granulocitopenia, anemia aplástica y anemia hemolítica medicamentosa.(4)
  • Reacciones de hipersensibilidad:  rara vez puede producir fiebre medicamentosa.(5)
  • Efectos gastrointestinales:  diarrea, constipación.(2)
  • Efectos cardiovasculares:  bradicardia  e hipotensión.(3)
  • Efectos locales:  dolor en  el sitio de inyección intramuscular.(2)

PRECAUCIONES

Es necesario modificar la dosis en pacientes que presentan insuficiencia renal o hepática.(1,2,3)

Se debe tener precaución con el uso de cimetidina durante el embarazo y la lactancia.(1,2,3)

Se ha informado de bradicardia y liberación de histamina con la rápida administración intravenosa; la bradicardia  usualmente se presenta en pacientes con una arritmia cardiaca de base.(3)

Se debe evitar su administración en pacientes con porfiria ya que se ha visto que desencadena episodios agudos.(2)

Este fármaco ha demostrado un potencial nulo para generar mutagénesis, teratogénesis, carcinogénesis. []

INTERACCIONES

Cimetidina, aparentemente debido a la inhibición de los sistemas microsomales hepáticos, reduce el metabolismo hepático de los anticoagulantes cumarínicos (warfarina), fenitoína, propranolol, algunas benzodiazepinas, lidocaína, metronidazol, triamtireno, algunos antidepresivos tricíclicos y teofilina, y de esta manera disminuye su eliminación y aumenta la concentración sanguínea de estas drogas.(8)

La absorción de cimetidina se altera en gran medida con  el uso concomitante de sucralfato.(6)

Los antagonistas H2 inhiben la alcohol deshidrogenasa, por lo que cimetidina eleva la concentración sérica de alcohol.(3)

La concentración plasmática de cimetidina se incrementa con el uso de claritromicina.(1,2,3) []

Cimetidina inhibe la vía del metabolismo de fármacos oxidantes catalizada por citocromo P450.(1,2,3)

Reduce el flujo sanguíneo hepático por lo que puede disminuir aún más la eliminación de otros fármacos.(1,2,3)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La información sobre la toxicidad aguda de cimetidina es limitada.  Con dosis de hasta 10 g no se han asociado efectos adversos, y dosis de hasta 20 g se asociaron con efectos adversos transitorios similares a los que ocurren con dosis normales.  Se ha reportado la muerte en los adultos luego de la ingestión de más de 40 g de cimetidina. 

Para el tratamiento de la sobredosis de cimetidina, se deben emplear las medidas usuales para retirar la droga no absorbida desde el tracto gastrointestinal, el monitoreo clínico y la terapia de sostén.  Los estudios en animales sugieren que la sobredosis de cimetidina puede producir insuficiencia respiratoria y taquicardia, las mismas que pueden ser controladas con respiración asistida y con agentes bloqueadores b-adrenérgicos, respectivamente.

CONSERVACIÓN

La presentación oral y parenteral de este fármaco deben mantenerse entre 15°C y 30°C, se debe proteger de la luz solar y nunca congelar.(1,2,3)

POSOLOGÍA

Tratamiento de úlcera duodenal:  (6 a 8 semanas de tratamiento)(7)

  • Niños:  20-40 mg/kg/diarias, divididas y administradas en cada comida.
  • Adolescentes y adultos:  200-400 mg/kg/diarias, cuatro veces al día (después de cada comida y antes de acostarse).

Profilaxis de úlcera duodenal:(7)

  • Niños:  200 mg antes de acostarse.
  • Adolescentes y adultos:  400 mg antes de acostarse.

Hipersecreción:(7)

  • 10-20 mg/kg/diarias VO, divididas y administradas en cada comida y antes de acostarse, ó 200 mg disueltos en 100mL de solución salina lentamente cada 6 horas IV.
  • 200 a 400 mg/kg IM.

COMERCIALES

CIMETIDINA

 

FDA: 1986

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Cimetidina
Tabletas CIMETIDINA 200 mg Kronos
Cimetidina-APO Tabletas CIMETIDINA 200 mg Apotex
Cimetin Tabletas CIMETIDINA 400 mg ECU
300 mg
200 mg
Ulcemet Ampollas CIMETIDINA 200 mg Acromax
Tabletas 400 mg

BIBLIOGRAFÍA

  1. Naranjo A. Farmacología de la úlcera péptica. En: Samaniego E, editor.  Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999.p. 681-83.

  2. MDConsult. Drug Information: Cimetidine [web en línea] 2001 [visitado el 19 de septiembre de 2002].  Disponible en Internet desde: 
    http://home.mdconsult.com/das/drug/body/130040646/1/820.htmL#top.

  3. Brunton L. Fármacos que afectan la función gastrointestinal. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.  Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas  de la terapéutica. 9na ed. México: McGraw-Hill Interamericana; 1996.p. 968-970.

  4. Burkhalter A, Julius D, Katzung B. Histamina, serotonina y alcaloides del cornezuelo del centeno. En: Katzung B, editor.  Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998.p. 322-24.

  5. Beringer P, Middlenton R. Anaphylaxis and Drug Allergies. En: Young L, Koda M, editores. Applied Therapeutics: The Clinical use of Drugs. 6ta ed. Estados Unidos de América, 1999.p. 6-10.

  6. Reynolds JE. Martindale  The Extra Pharmacopeia. 31 ed. London: Royal Pharmaceutical Society;1996. p. 1239.

  7. Granizo E. Cimetidina. En: Granizo E, ed. Guía Terapéutica. 1 ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud; 1992. pp. 469.

  8. Medscape DrugInfo: Cimetidine [web en línea] 2001 [visitado el 10 de diciembre de 2002].  Disponible en Internet desde:
    http://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=14518&name=CIMETIDINE+ORAL
    &DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N




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