CEFOPERAZONA

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones


Información adicional

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Evite el consumo de bebidas alcohólicas. con CEFOPERAZONA
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de CEFOPERAZONA
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     CEFOPERAZONA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente.



La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.


INTRODUCCIÓN

Es una antibiótico betalactámico semisintético menos estable a las betalactamasas bacterianas y con menor actividad antibiótica que cefotaxima frente a microorganismos Gram positivos y negativos.  La efectividad es mayor que ceftazidima contra Pseudomona aeruginosa.(1,3)

CLASIFICACIÓN

Pertenece al grupo de las cefalosporinas de tercera generación.(1,2)

FARMACOCINÉTICA

Se emplea por vía parenteral exclusivamente; la administración intravenosa continua de un gramo del fármaco durante 15 minutos permite alcanzar concentraciones plasmáticas de alrededor de 153 µg/mL, con una vida media cercana a las dos horas.  Unida a las proteínas séricas en un 89% a 93%, consigue distribuirse ampliamente en los tejidos y secreciones.  Las concentraciones biliares llegan a niveles máximos dentro de las tres primeras horas de iniciada la terapia. En la orina pueden recuperase entre el 20% al 30% de la dosis, en un periodo de 12 horas. La excreción ocurre en su mayor parte por la bilis.(3)

FARMACODINAMIA

Posee propiedades bactericidas al interferir con la síntesis de la pared bacteriana.(1,2)

Son sensibles in vitro y en estudios clínicos los siguientes microorganismos:

Aerobios Gram positivos:  Staphylococcus aureus (productores y no productores de betalactamasa), Staphylococcus epidermidis , Enterococcus, estreptococo betahemolítico del grupo A, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae.(3)

Aerobios Gram negativos:  especies de Citrobacter , Enterobacter, Klebsiella y Pseudomonas (Pseudomona aeruginosa), Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia stuartii , Providencia rettgeri y  Serratia marcescens.(3)

Anaerobios:  especies de Bacteroides (Bacteroides fragilis) , Peptococcus, Peptostreptococcus y Clostridium.(3)

RESISTENCIA BACTERIANA

Tres mecanismos están involucrados en la resistencia a las cefalosporinas, el primero relacionado con una alteración de la permeabilidad que impide la entrada del antibiótico, modificaciones de las PBP que disminuyen la afinidad por el β-lactámico (cambios en las PBP 1A y 2X producen resistencia del neumococo a las cefalosporinas de tercera generación), y finalmente el proceso más frecuente es la producción de betalactamasas que hidrolizan al fármaco.(1)  Cefoperazona es muy estable frente a éstas enzimas producidas por bacterias Gram negativas.(3)

INDICACIONES

Infecciones respiratorias bajas, genitales femeninas (enfermedad inflamatoria pélvica, endometritis), urinarias, de piel y tejidos blandos, intraabdominales (peritonitis), septicemia e infecciones por enterococos.(3) []

SITUACIONES ESPECIALES

Los estudios no demuestran alteraciones con el uso de cefoperazona en animales durante la gestación, pertenece a la Categoría B para el uso durante el embarazo.  Pequeñas cantidades se observan en la leche materna, deben tomarse las precauciones necesarias en ésta clase de pacientes.  La efectividad y seguridad del agente en niños no se ha establecido.(3)

CONTRAINDICACIONES

La cefoperazona está contraindicada en pacientes que han presentado reacciones alérgicas o de hipersensibilidad a las cefalosporinas.  En pacientes alérgicos a la penicilina u otros betalactámicos, las cefalosporinas deben administrarse con precaución.  Existen evidencias clínicas y de laboratorio sobre alergenicidad parcial cruzada entre penicilinas y cefalosporinas, incluyendo anafilaxis a ambos tipos.(3)

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Efectos locales:  dolor en el sitio de la inyección, flebitis(3)
  • Reacciones de hipersensibilidad:  especialmente cutáneas, fiebre, alteraciones de la prueba de Coombs.(3)
  • Efectos gastrointestinales:  náusea, vómito, diarrea, colitis pseudomembranosa.(3)
  • Efectos hepáticos:  raramente elevación de las enzimas hepáticas(3)
  • Efectos renales:  elevación de la creatinina plasmática y el BUN(3)
  • Efectos hematológicos:  neutropenia reversible, eosinofilia transitoria, disminución de la hemoglobina y hematocrito.(3)

PRECAUCIONES

  • Pacientes con historia de enfermedades gastrointestinales como colitis(3)
  • Existe la posibilidad de reacciones de hipersensibilidad en personas con antecedentes de alergia a cefalosporinas y otros β- lactámicos.(3)
  • El uso concomitante con aminoglucósidos puede incrementar el riesgo de nefrotoxicidad.(3)
  • En individuos con lesión hepática u obstrucción biliar la vida media se prolonga.(3)
  • El tratamiento prolongado puede generar superinfecciones oportunistas.(3)
  • La presencia de diarrea con la terapia antibiótica sugiere el desarrollo de colitis pseudomembranosa.(3)
  • Monitorizar las concentraciones plasmáticas del fármaco en  tratamientos con dosis altas.(3)
  • Durante la hemodiálisis existe una disminución ligera de la vida media del agente.(3)
  • En ocasiones se produce una reducción de la vitamina K por supresión de las bacterias endógenas que la sintetizan; especialmente en pacientes desnutridos, alcohólicos o con hiperalimentación prolongada.(3)
  • Evitar el consumo de alcohol hasta 72 horas después de empleado el antimicrobiano.(3)

INTERACCIONES

Se ha demostrado interacción entre los anticoagulantes y las cefalosporinas que contienen un anillo metiltiotetrazol (cefoperazona, cefamandol y cefmetazol) asociado a un aumento del TP y sangrado, por lo que su combinación no debe realizarse.

El uso conjunto de cefalosporinas y aminoglucósidos muestra sinergismo contra varios bacilos Gram negativos.

Un efecto similar al disulfirán se observa con el uso concomitante de alcohol hasta después de 72 horas de administrada la cefalosporina.(3)

En modelos animales se ha sugerido que el uso del factor estimulante de colonias granulocitícas puede disminuir la excreción biliar de la cefoperazona. []

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La administración de dosis inapropiadamente altas de cefazolina puede producir: dolor, inflamación y flebitis en el sitio de inyección;  mareo, vértigo, parestesias, dolor de cabeza y convulsiones, especialmente en personas con insuficiencia renal; si estas ocurren debe suspenderse lo más pronto el fármaco, pudiendo requerirse terapia anticonvulsiva si se amerita clínicamente.(2)  En pruebas de laboratorio se puede encontrar luego de una sobredosis de cefalosporinas: aumento de la creatinina, BUN, enzimas hepáticas y bilirrubina; trombocitosis, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, prolongación del tiempo de protrombina y prueba de Coombs positiva.  El tratamiento consiste en terapia de soporte. Ante una reacción anafiláctica severa administrar adrenalina, oxígeno y corticoides intravenosos, intubar de ser necesario.

CONSERVACIÓN

El polvo de cefoperazona para solución se almacena alejado de la luz a temperatura de 25°C.(3)

POSOLOGÍA

En adultos y niños mayores de 12 años, la dosis usual es de 2 a 4 g/día dividida en fracciones iguales cada 12 horas.  En Infecciones severas o por agentes bacterianos menos sensibles la dosis diaria usual puede incrementarse. Se han utilizado 6 a 12 g/día repartidos en dos a cuatro administraciones con rangos de 1,5 a 4 g por dosis.

Las concentraciones para la solución intravenosa deben oscilar entre 2 mg/mL y 50 mg/mL y suministrase en un periodo de 15 a 30 minutos por infusión intermitente.(3)

La posología pediátrica no ha sido aún determinada en forma segura, sin embargo se han utilizado dosis de 100-150 mg/kg/día a intervalos de 8 o 12 horas.

COMERCIALES

CEFOPERAZONA

 

FDA: 1982

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece

 
Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Cefobid I.M.*
Vial CEFOPERAZONA 2 g Farmasierra
1 g
500 mg
Cefobid I.V.* Vial CEFOPERAZONA 2 g
1 g

*Fármacos no disponibles en el Ecuador, obtenidos de la base farmacéutica de España.

BIBLIOGRAFÍA

  1. Mandell G, Petri W. Fármacos antimicrobianos: penicilinas, cefalosporinas y otros antibióticos β-lactámicos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1158-65.

  2. Samaniego E. Otros antimicrobianos betalactámicos. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 1213-21.

  3. MDConsult. Drug Information. Cefoperazone [web en línea] 2001 [visitado el 8 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/687.html#D000687

 

 

 




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