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La información
farmacológica contenida en esta revisión está
concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento,
experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento
de su paciente.
La ausencia de información o advertencias
para un fármaco específico o para una combinación
de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el fármaco o su combinación es segura, apropiada o
efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Las cefalosporinas
son antibióticos betalactámicos que se aislaron inicialmente a
partir del hongo denominado Cephalosporium acremonium del agua del mar en la costa de Cerdeña.
El hongo se cultivó y se obtuvo tres antibióticos, a los que les
llamaron C, N y P. Se
identificó el núcleo de la cefalosporina C, el ácido 7-aminocefalosporánico
y luego se añadieron cadenas laterales
con lo que fue posible obtener fármacos semisintéticos
con acción bacteriana mayor que la inicial.(1)
CLASIFICACIÓN
A las cefalosporinas
se las clasifica por generaciones con base a su estructura química,
características de la farmacología clínica, resistencia a la b-lactamasa
o espectro antimicrobiano, aunque es arbitrario. []
-
Cefalosporinas de primera generación: Tienen actividad contra bacterias Gram
positivas incluidas las productoras de betalactamasa pero no
son sensibles los estafilococos meticilino-resistentes, Staphylococcus
epidermidis y el enterococo.
Tienen débil acción contra las Gram negativas.(1,2) Son sensibles numerosos anaerobios de la cavidad
bucal, excepto el grupo
B. fragilis que es resistente.
Además, son sensibles a la acción de las cefalosporinas
de primera generación Moraxella catarrhalis, E. coli,
S. pneumoniae y P mirabilis.(2) No
atraviesan la barrera hematoencefálica o su penetración es poco
significativa. Los fármacos
que se incluyen en este grupo son:
-
Cefadroxilo
- Cefaloglicina
- Cefaloridina
-
Cefalexina
- Cefatricina
- Cefazedona
- Cefazolina
- Cefalotina
- Cefapirina
- Cefradina
- Cefroxadina
- Cefprozilo
-
Cefalosporinas de segunda generación: Tienen mayor acción contra bacterias Gram negativas
por su estabilidad frente a la betalactamasa. También son eficaces contra el grupo de B. fragilis y son menos activas contra
Gram positivos que las cefalosporinas de primera generación. No tienen acción contra las pseudomonas. No penetran la barrera hematoencéfalica excepto cuando esta
se encuentra inflamada.(1)
Pertenecen a este grupo:
-
Cefaclor
-
Cefamandol
- Cefonicida
- Ceforanida
- Cefoxitina
- Cefotetan
- Cefotiam
- Cefuroxima
- Loracarbef
-
Cefalosporinas de tercera generación: Son más activas que las anteriores contra bacterias
Gram negativas porque son más estables a la hidrólisis de la
betalactamasa. Son eficaces
contra enterobacterias
y los fármacos ceftazidima y cefoperazona son eficaces contra
Pseudomona aeruginosa. Las
cefalosporinas de tercera generación son mucho menos activas
contra bacterias Gram positivas que las cefalosporinas de primera
generación.(3) A este grupo pertenecen los siguientes fármacos:
- Cefodizima
- Cefoperazona
- Cefotaxima
-
Cefmenoxima
- Ceftizoxima
- Cefpiramida
- Ceftriaxona
- Ceftazidima
- Ceftibuteno
- Moxalactam
- Latamoxef
- Cefixima
-
Cefalosporinas de cuarta generación: Su espectro es amplio, se parecen a los antibióticos
de tercera generación pero tienen mayor estabilidad a la hidrólisis
de las betalactamasas mediadas por plásmidos o cromosomas. Son activas contra P. aeruginosa, enterobacterias, S.
aureus, S. pneumoniae
y especialmente contra Haemophilus
y Neisseria.(1,2) Pertenecen a este grupo dos fármacos:
-
Reacciones de
hipersensibilidad: iguales que las causadas por penicilina debido
a que comparten la estructura betalactámica, la reacción cruzada
entre estos fármacos es del 5%.
Estas manifestaciones incluyen anafilaxia, broncospasmo,
urticaria, leucopenia, trombocitopenia y anemia hemolítica.(2)
-
Reacciones hematológicas: las cefalosporinas de tercera generación que presentan un grupo
metiltiotetrazol en su cadena lateral como el cefamandol, cefoperazona
y moxalactam, pueden provocar hemorragia e hipoprotrombinemia.(2)
-
Efectos renales:
la cefalotina y la cefaloridina pueden producir necrosis
de los túbulos renales cuando se administran dosis altas o en
insuficientes renales.(2)
-
Efectos gastrointestinales:
dolor abdominal, pirosis, náusea, vómito y diarrea ocasionada
por Clostridium difficile.(2)
-
Efectos sistémicos:
cefalea, degusto amargo, prurito vaginal, dolor en el
sitio de inyección y si la administración es IV puede producirse
tromboflebitis. Pueden ocasionar superinfecciones.(2)
INTERACCIONES
La administración
concomitante de cefalosporinas (especialmente: cefalotina y cefaloridina)
con aminoglucósidos,
ácido etacrínico, furosemida
y vancomicina
aumentan el riesgo de nefrotoxicidad. Se produce una reacción tipo disulfiram al
administrar cefalosporinas concomitantemente con alcohol o a pacientes
alcohólicos. Cefamandol
aumenta el riesgo de hemorragia cuando se administra junto con
aspirina,
anticoagulantes orales, heparina,
carbenicilina inyectable, dipiridamol,
pentoxifilina, sulfinpirazona, ticarcilina
y ácido
valproico.(2)
El probenecid incrementa
el nivel sanguíneo de las cefalosporinas, excepto: cefoperazona,
ceftazidima y ceftriaxona.
BIBLIOGRAFÍA
- Mandell G, Petri W. Penicilinas,
Cefalosporinas y otros Antibióticos b-lactámicos.
En: Hardman J,
Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman
& Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed.
México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1159-67.
- Samaniego E. Antibióticos Betalactámicos:
Cefalosporinas. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología
Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador;
1999. pp. 1213-24.
- Chambers H, Hadley K. Antibióticos
Beta Lactámicos y otros Inhibidores de la Síntesis de la Pared
Celular. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed.
México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 844-9.
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