CARBAMAZEPINA

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones



Recomendaciones

  • Precaución con mayores de 12 años
  • Especial antención con menores de 6 años
  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • No usar CARBAMAZEPINA con lactantes.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de CARBAMAZEPINA
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     CARBAMAZEPINA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Carbamazepina es un compuesto tricíclico relacionado con la imipramina, desarrollado inicialmente para el tratamiento de la depresión bipolar y para el tratamiento de la neuralgia del trigémino. Actualmente y desde 1960 es utilizada para las convulsiones parciales y tónico-clónicas.(1,2)

CLASIFICACIÓN

Carbamazepina pertenece al grupo de los anticonvulsivantes derivados del iminoestilbeno.(2)

FARMACOCINÉTICA

Luego de la administración de carbamazepina por vía oral su absorción es lenta, alcanza concentraciones plasmáticas máximas entre seis y ocho horas después de su administración, pero puede retrasarse hasta 24 horas después de la ingesta de dosis altas.(1,3)

La distribución del fármaco es rápida, por todos los tejidos y las concentraciones en el LCR parecen corresponder a la cifra del fármaco libre en el plasma.  Carbamazepina se fija a las proteínas plasmáticas en un 70%.(1,2,3) 

El metabolismo del fármaco consiste en la conversión de carbamazepina en 10,11-epóxido, principalmente por el citocromo P450 3A4. Este compuesto es activo al igual que el compuesto madre y sus concentraciones plasmáticas  pueden llegar al 50% de carbamazepina especialmente cuando se administra junto con fenobarbital o fenilhidantoína. El 10,11-epóxido es metabolizado en mayor grado hasta compuestos inactivos, los mismos que son excretados por vía urinaria conjugados con ácido glucurónico o también son inactivados por conjugación e hidroxilación. 

Sólo el 3% del fármaco es eliminado por vía urinaria como compuesto original o epóxido.(1,2,3)

Al inicio del tratamiento carbamazepina tiene una depuración sistémica muy baja.  La vida media del fármaco al inicio del tratamiento es de aproximadamente 36 horas a causa de la inducción de enzimas  metabolizadoras y luego se reduce a menos de 20 horas en sujetos que reciben el tratamiento continuo. En pacientes que reciben concomitantemente fenobarbital o fenilhidantoína la vida media promedio se reduce a nueve o diez horas.  La vida media del 10,11-epóxido es un poco más breve que la del compuesto original. (1,2,3)

FARMACODINAMIA

Carbamazepina bloquea los canales del sodio a concentraciones terapéuticas e inhibe la descarga repetitiva de alta frecuencia en las neuronas en cultivo celular.  Actúa presinápticamente para disminuir la transmisión sináptica.

Se ha demostrado en modelos animales que el metabolito 10,11-epóxido tiene efectos anticonvulsivos.  Además Carbamazepina presenta efectos antidiuréticos,  anticolinérgicos y antidepresivos.(1,2,3)

INDICACIONES

  • Convulsiones parciales.(1,2)
  • Convulsiones generalizadas, en primera instancia.(1,2)
  • Neuralgia del trigémino(1,2) y otros dolores de tipo neuropático.

SITUACIONES ESPECIALES

Carbamazepina es excretada por la leche materna; debido a las reacciones adversas que esta produce en los infantes se debe descontinuar el fármaco o la lactancia.  Categoría C [] para su uso durante el embarazo.(1,2)

CONTRAINDICACIONES

Carbamazepina está contraindicada en pacientes con historia de supresión de la médula ósea, hipersensibilidad al fármaco o sensibilidad conocida a algunos de los compuestos tricíclicos.(3)

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Efectos locales:  exantema cutáneo eritematoso.(3)
  • Efectos hepáticos:  anormalidades en las pruebas de función hepática, colestasis e ictericia hepatocelular, hepatitis y en muchos casos insuficiencia hepática.(3)
  • Efectos cardiovasculares:  insuficiencia cardiaca congestiva, edema, empeoramiento de la hipertensión, hipotensión, sincope, empeoramiento de enfermedad coronaria, arritmias, bloqueo aurículo-ventricular, tromboflebitis, tromboembolismo, adenopatía y linfadenopatía.(3)
  • Efectos respiratorios:  hipersensibilidad pulmonar caracterizada por fiebre, disnea, neumonitis o neumonía.(3)
  • Efectos neurológicos:  mareo, somnolencia, alteraciones de la coordinación, confusión, cefalea, visión borrosa, alucinaciones, diplopía transitoria, alteraciones oculomotoras, nistagmus, alteraciones del lenguaje, movimientos involuntarios anormales, neuritis periférica y parestesias; depresión con agitación, tinitus e hiperacusia.(3)
  • Efectos gastrointestinales:  náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea, constipación, anorexia, sequedad de boca y faringe, glositis y estomatitis.(3)
  • Efectos hematológicos:  anemia aplásica, agranulocitosis, pancitopenia, supresión de la médula ósea, trombocitopenia, leucopenia, leucocitosis, eosinofilia y porfiria intermitente aguda.(3)
  • Efectos genitourinarios:  retención urinaria aguda, oliguria con aumento de la presión sanguínea, azoemia, insuficiencia renal e impotencia.  Albuminuria, glucosuria, elevación del BUN y se ha reportado depósitos microscópicos en la orina.(3)
  • Efectos músculo-esqueléticos:  dolor articular y muscular, calambres en miembros inferiores.(3)
  • Otros:  pancreatitis, fiebre, escalofríos, síndrome de secreción inapropiada de la ADH, prurito, rash eritematoso, urticaria, Síndrome de Lyell’s, Síndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad, alteraciones en la pigmentación de la piel, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme y nodoso, púrpura, empeoramiento o diseminación del lupus eritematoso, alopecia, diaforesis, también se han reportado casos de hirsutismo pero su relación con el fármaco no esta claro.(3) [][][]

PRECAUCIONES

Antes de la administración de carbamazepina, los inhibidores de la MAO deben suspenderse por lo menos 14 días o por tiempo más prolongado si su situación clínica lo permite. Debido a que carbamazepina presenta efectos leves anticolinérgicos los pacientes con incremento de la presión intraocular deben ser observados durante la terapia.

Se tendrá precaución al conducir o manejar maquinarias o al realizar trabajos que requieran atención y coordinación por los efectos secundarios que produce el fármaco.(3)

INTERACCIONES

Las interacciones de Carbamazepina están relacionadas con las enzimas que estimula:

  • Los inhibidores del citocromo P450 3A4 incrementan los niveles plasmáticos de carbamazepina, cimetidina, danazol, diltiazem, macrólidos, troleandomicina, fluoxetina, loratadina, terfenadina, isoniazida, niacinamida, nicotinamida, propoxipeno, ketoconazol, itraconazol, verapamilo, valproato.(3)
  • Los inductores del citocromo P450 3A4 incrementan el metabolismo de carbamazepina. Los fármacos que se sabe o se espera disminuyan los niveles séricos de carbamazepina incluyen:  cisplatino, doxorrubicina, felbamato, rifampicina, fenobarbital, fenitoína, primidona, teofilina.(3)
  • Carbamazepina incrementa los niveles plasmáticos de:  clomipramina , fenitoína, primidona.(3)
  • Carbamazepina al inducir la actividad del citocromo P450 3A4, disminuye los niveles séricos de:  paracetamol, alprazolam, clonazepam, clozapina, dicumarol, doxiciclina, etosuximida, haloperidol, lamotrigina, metsuximida, contraceptivos orales, pensuximida, fenitoina, teofilina, tiagabina,  valproato, warfarina.(3)
  • La administración concomitante de carbamazepina y litio aumenta el riesgo de efectos neurotóxicos.(3)
  • Se han reportado efectos sobre la función tiroidea con la administración concomitante con otros anticonvulsivos.(3)
  • Se ha reportado sangrado intermenstrual entre usuarias de anticonceptivos orales o implantes subdérmicos con el uso concomitantemente de carbamazepina; la confiabilidad de estos fármacos puede verse seriamente afectada.

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La intoxicación aguda con carbamazepina puede ocasionar estupor, coma, convulsiones, depresión respiratoria y muerte.(3)

No existe un antídoto específico.(3) Las siguientes medidas deben instaurarse:

  • Inducir el vómito.(3)
  • Lavado gástrico con irrigación continua aun cuando hayan pasado cuatro horas de la ingesta del fármaco, especialmente si el paciente consumió alcohol.(3)
  • Medidas para disminuir la absorción:  carbón activado, laxantes.(3)
  • Medidas para acelerar la eliminación:  forzar la diuresis. La diálisis esta indicada únicamente si el envenenamiento es severo y si además esta asociado con insuficiencia renal.(3)
  • Medidas generales de rescate. Si existe depresión respiratoria marcada, intubar al paciente, iniciar oxigenoterapia y respiración artificial asistida. En caso de hipotensión o shock: colocar al paciente en posición de Trendellemburg y administrar expansores plasmáticos. Si la presión sanguínea falla en recuperarse a pesar de las medidas para incrementar el volumen plasmático, la utilización de substancias vasoactivas debe considerarse.(3)
  • En caso de convulsiones se debe utilizar barbitúricos y diazepam. (Atención: estos fármacos  pueden agravar la depresión respiratoria especialmente en niños, shock y coma).(3)

Durante el tratamiento prolongado los efectos adversos más frecuentes del fármaco son somnolencia vértigo, ataxia, diplopía y visión borrosa, pueden incrementarse las convulsiones en caso de sobredosificación.

CONSERVACIÓN

Mantener a una temperatura de 15ºC a 30°C (59ºF a 86°F). Proteger de la humedad.(3)

POSOLOGÍA

  1. Epilepsia y estados convulsivos, vía oral(3,4)
  • Menores de 6 años:  10 a 20 mg/kg/día BID o TID. Incrementos semanales  se realizan hasta alcanzar una respuesta satisfactoria, esta generalmente se alcanza con dosis menores a 35 mg/kg.
  • De 6 a 12 años:  dosis inicial 100-200 mg BID. Incremento semanal hasta alcanzar el efecto deseado. No deberían excederse los 1000 mg diarios.
  • Mayores de 12 años: la dosis es la misma que la de adultos.  Máximo 1000 mg al día. 
  • Adultos: dosis inicial de 200 mg BID el primer día.  Aumentar la dosis gradualmente en incrementos de 200 mg en régimen TID o QID.  Máximo 1200 mg/día.

NOTA:  no se debe exceder de 25 mg/kg/24 horas.

  1. Neuralgia del trigémino:  100 mg BID el primer día, esta dosis puede incrementarse hasta en 200 mg/día (100 mg BID) hasta alcanzar la supresión del dolor. No exceder de 1200 mg/día.(3)

La dosis pediátrica para neuralgia del trigémino no ha sido establecida.

El control del dolor en la mayoría de pacientes se obtiene con 400-800 mg diarios, ensayos en la disminución de la dosis al nivel mínimo efectivo o su suspensión deben realizarse cada tres meses.

COMERCIALES

CARBAMAZEPINA

 

FDA: 1968

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Actebral
Comprimidos
CARBAMAZEPINA
200 mg
Sanofi Synthelabo
Comprimidos Retard 400 mg
Actinerval
Comprimidos
CARBAMAZEPINA
100 mg
200 mg
Bagó
Carbamazepina Bristol
Tabletas
CARBAMAZEPINA
200 mg
Bristol Myers S
Carbamazepina Genfar
Tabletas
CARBAMAZEPINA
400 mg
GenFar
Carbamazepina NF
Tabletas
CARBAMAZEPINA
400 mg
200 mg
Nifa
Cetiril
Comprimidos
CARBAMAZEPINA
200 mg
Librapharm
Tegretol
Comprimidos
CARBAMAZEPINA
200 mg
Novartis
Comprimidos CR
20 mg
Grageas CR
400 mg
Suspensión
2% x 120 mL

BIBLIOGRAFÍA

  1. Taylor P. Fármacos eficaces para el tratamiento de las epilepsias.  En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996.pp. 504-6.

  2. Porter R, Meldrum. Antiepilépticos . En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México, DF: Manual Moderno, 1998.pp.459-61.

  3. MDConsult. Drug Information: Carbamazepine [web en línea] 2002 [visitado el 23 de agosto de 2002]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/646.html#D000646
      
  4. Granizo E. Sistema nervioso central y periférico. En: Granizo E, editor. Guía Terapéutica. 1da ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud. 1992. pp. 73-4.


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