CAPTOPRIL

Para que sirve , efectos secundarios y adversos


Prospecto e indicaciones



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Información adicional

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de CAPTOPRIL
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     CAPTOPRIL

 

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente.



La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.


INTRODUCCIÓN

Captopril es un potente inhibidor competitivo de la ECA que contiene un grupo sulfhidrilo; su fórmula empírica es C9H15NO3S con un peso molecular de 217,28.  Fue el primer fármaco de este tipo en comercializarse a partir de 1981.(1,2)

CLASIFICACIÓN

Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina.(1,2)

FARMACOCINÉTICA

La absorción por vía oral es rápida. Los alimentos en el tracto gastrointestinal reducen la absorción en un 30% a 40% por lo que debe administrase una hora antes de las comidas.  Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan alrededor de una hora posterior a la ingesta. La vida media se estima en aproximadamente dos horas, sin haberse podido determinar su valor exacto con los métodos actuales.

Más del 95% de la dosis absorbida se elimina por la orina en un periodo de 24 horas, del 40% al 50% en forma de fármaco inalterado.(2,3)

FARMACODINAMIA

El mecanismo de acción de captopril radica principalmente en la supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Sin embargo no existe una correlación consistente entre el nivel de la renina y la respuesta al fármaco. La renina es una enzima sintetizada a nivel renal, es liberada a la circulación donde al interactuar con un substrato plasmático produce la angiotensina I, esta por medio de la ECA es transformada en angiotensina II.

El efecto principal de captopril y de otros agentes similares  es evitar la conversión  de la relativamente inactiva angiotensina I  a la activa angiotensina II inhibiendo la enzima convertidora de angiotensina.

La ECA es idéntica a la bradicininasa, por lo que Captopril interfiere también con la degradación del péptido vasodepresor bradicinina. Las concentraciones incrementadas de bradicinina o prostaglandina E2 pueden tener un rol en el efecto terapéutico de este fármaco.(3)

INDICACIONES

Este fármaco está indicado en el tratamiento de hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, disfunción ventricular izquierda luego de infarto agudo miocárdico [] y nefropatía diabética [].(1,4,5)

SITUACIONES ESPECIALES

Pertenece a la categoría C para uso en el embarazo.(4)

CONTRAINDICACIONES

Contraindicado en caso de hipersensibilidad conocida al captopril u otros inhibidores de la ECA.(1)

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Efectos dermatológicos: Rash, habitualmente con prurito y en ocasiones fiebre, artralgia y eosinofilia ocurren aproximadamente en el 4%-7% de los pacientes dentro de las primeras cuatro semanas de tratamiento; suele remitir con reducción de la dosis y con la utilización a corto plazo de un agente antihistamínico.
  • Órganos de los sentidos: disgeusia.
  • Efectos cardiovasculares: hipotensión grave.  Uno de cada 1000 pacientes presenta angioedema sistémico, casos de angioedema de la vía aérea superior de tipo fatal han sido reportados.
  • Efectos hematológicos: casos de neutropenia / agranulocitosis, anemia, trombocitopenia y pancitopenia han sido reportados.
  • Efectos respiratorios: En un 0,5% a 2% de los pacientes tratados con captopril se ha reportado tos seca acompañada de sibilancias. También se reportan casos de broncoespasmo, neumonitis eosinofílica y rinitis sin haberse determinado una relación causal sólida.
  • Efectos renales: proteinuria.  Los siguientes eventos se han reportado pero no se ha establecido una relación definitiva: insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico, poliuria, oliguria.
  • Efectos hidroelectrolíticos: hipercalcemia.(1,2)

PRECAUCIONES

Pacientes hipertensos, particularmente aquellos con estenosis de la arteria renal, presentan elevaciones del BUN y de la creatinina sérica después de la reducción de la presión arterial con captopril (podría no ser posible  normalizar la presión arterial y mantener una adecuada perfusión renal).

Elevaciones en el potasio sérico se han observado en algunos pacientes tratados con IECA, aquellos sujetos en riesgo son: insuficientes renales, diabéticos tipo I y aquellos en quienes se utiliza concomitantemente diuréticos ahorradores de potasio.  

Debe utilizarse con cuidado en pacientes con depleción sódica o hipovolemia debido al riesgo de hipotensión seria.

No se debe suspender en forma brusca el uso de captopril.

Los pacientes con falla cardiaca congestiva en tratamiento con captopril deben ser alertados contra incrementos rápidos en la actividad física.

No se ha determinado su seguridad para el uso en niños.

Hipotensión, falla renal, anuria, hipoplasia craneal y/o muerte fueron reportados en neonatos de madres que tomaron captopril en el segundo trimestre de embarazo.  Otros efectos fueron:  oligohidramnios, presuntamente debido al decremento de la función renal en el feto, muerte fetal prematura y permanencia del ducto arterioso.(4) 

INTERACCIONES

  • El uso de este medicamento concomitantemente con diuréticos o con fármacos hipotensores incrementa la actividad de captopril.
  • Al disminuir captopril la secreción de aldosterona, pequeños incrementos en la concentración del potasio sérico ocurren frecuentemente en pacientes con función renal disminuida, en raras ocasiones puede ocurrir hipercalemia.
  • El uso de captopril con digoxina puede aumentar las concentraciones de digoxina sérica.
  • La combinación de captopril con AINE puede resultar en una disminución de la función renal.
  • La absorción gastrointestinal de captopril  se ve disminuida si se usa este medicamento conjuntamente con antiácidos.
  • La administración de captopril conjuntamente con probenecid, incrementa las concentraciones sanguíneas de captopril y sus metabolitos.
  • Se han reportado casos de neuropatías con el uso concomitante de captopril y cimetidina.
  • Existe riesgo de hipoglicemia en el tratamiento inicial con captopril en pacientes diabéticos.
  • El uso de captopril conjuntamente con litio debe evaluarse con precaución ya que los niveles séricos de este último pueden aumentar y provocar toxicidad.(4,5)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La corrección de la hipotensión es la meta principal. La expansión de volumen mediante la utilización de solución salina normal es el tratamiento de elección para restablecer la presión sanguínea.

Puede utilizarse hemodiálisis para remover captopril de la circulación en adultos, no existen datos en la efectividad de este método en niños y neonatos.(4,5)

CONSERVACIÓN

Debe conservarse este medicamento en lugares sin humedad y apartados de la luz, en una temperatura entre 15°C a 30°C.(4,5)

POSOLOGÍA

Hipertensión:  25 mg TID, pudiéndose incrementar a 50  mg  TID.

Insuficiencia cardiaca:  En pacientes sometidos a tratamiento diurético agresivo normo o hipotensos deben utilizarse dosis de 6,25 a 12,5 mg TID minimizando así la magnitud y duración del efecto hipotensor.

La mayoría de pacientes se inician a una dosis de 25 mg TID  hasta alcanzar con incrementos graduales la dosis de 50 mg TID, incrementos mayores deben demorarse por lo menos dos semanas para determinar si ocurre una respuesta satisfactoria.

La dosis diaria máxima no debe sobrepasar los 450 mg diarios.

Nefropatía diabética:  la dosis recomendada para tratamiento a largo plazo es de 25 mg TID.

Disfunción ventricular izquierda luego de infarto agudo de miocardio:  la terapia debe instituirse a los tres días de ocurrido el infarto; luego de una dosis de carga de 6,25 mg la terapia debe iniciarse con 12,5 mg TID.  Durante los días siguientes la dosis deberá incrementarse a 25 mg TID hasta alcanzar la meta de 50 mg TID en el transcurso de las semanas siguientes.

Ajuste en insuficiencia renal:  debido a la eliminación renal de captopril estos pacientes pueden responder a menores y menos frecuentes dosis. La dosis inicial debe reducirse a 75 mg diarios y debe incrementarse de forma  muy lenta y gradual, en intervalos de 1 a 2 semanas, una vez alcanzado el efecto terapéutico deseado debe disminuirse la dosis hasta determinar la mínima efectiva.(4,5)

COMERCIALES

CAPTOPRIL

FDA: 1981

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Capoten Tabletas CAPTOPRIL 50 mg
25 mg
Bristol Myers S
Captopril Tabletas CAPTOPRIL 50 mg
25 mg
Chalver
Captopril GenFar Tabletas CAPTOPRIL 50 mg
25 mg
GenFar
Captopril Pentacoop Tabletas CAPTOPRIL 50 mg
25 mg
Pentacoop
Librapril Tabletas CAPTOPRIL 50 mg
25 mg
Librapharm

BIBLIOGRAFÍA

  1. Gómez Hector. Drogas antihipertensoras. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed.Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 632.

  2. Jackson E. Vasopresina y otros fármacos que afectan la conservación renal del agua. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff P, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 798.

  3. Benowitz Neal. Antihipertensores. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 650.

  4. MDConsult Drug Information. Captopril [web en línea] 2001 [visitado el 14 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/642.html#D000642

  5. Medscape Drug Info. Captopril oral [web en línea] 2001 [visitado el 20 de septiembre de 2001]. Disponible en Internet desde:
    http://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=1-128&name=CAPTOPRIL+ORAL&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N


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