CALCITRIOL

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Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones


Información adicional

  • Precaución con mayores de 3 años
  • Especial antención con menores de 6 años
  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de CALCITRIOL
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     CALCITRIOL

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente.



La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.


INTRODUCCIÓN

El calcitriol es un análogo sintético de la vitamina D, activo en la regulación de la absorción del calcio desde el tracto gastrointestinal y su utilización por parte del cuerpo.(1,3)

Pertenece a las vitaminas y minerales. Es un antiosteoporótico, agente hiperparatiroideo, análogo de la vitamina D.(1)

FARMACOCINÉTICA

Calcitriol se absorbe rápidamente desde el intestino. Las concentraciones séricas pico (sobre los valores basales) se alcanzan en 3 a 6 horas después de la administración oral de dosis únicas de 0,25 µg a 1,0 µg. Después de una dosis oral única de 0,5 µg, las concentraciones séricas promedio de calcitriol se elevan de un valor basal de 40,0 ± 4,4 (DE) pg/mL a 60,0 ± 4,4 pg/mL a las dos horas, y declinan a 53,0 ± 6,9 a las 4 horas, 50,0 ± 7,0 a las 8 horas, 44,0 ± 4,6 a las 12 horas y 41,5 ± 5,1 a las 24 horas.(1,2)

Después de la administración de múltiples dosis, los niveles de calcitriol sérico alcanzan un estado de concentración constante a los 7 días.(1)

Calcitriol se liga en un 99,9% a los proteínas de la sangre. Calcitriol y otros metabolitos de la vitamina D son transportados en la sangre por una α -globulina ligadora de la vitamina D. Existe evidencia de que el calcitriol materno ingresa a la circulación fetal. El calcitriol es transferido a la leche humana en niveles mínimos (por ejemplo, 2,2 ± 0,1 pg/mL).(1,2)

Los estudios realizados in vivo e in vitro indican la presencia de dos vías de metabolismo para el calcitriol. La primera ruta involucra a la 24-hidroxilasa como el primer escalón en el catabolismo del calcitriol. Existe evidencia definitiva de la actividad de la 24-hidroxilasa a nivel renal; esta enzima también está presente en muchos órganos blanco que poseen receptores para vitamina D, tales como el intestino. El producto final de esta ruta es un metabolito corto de cadena lateral, ácido calcitroico. La segunda vía involucra la conversión del calcitriol a través de la hidroxilación escalonada del carbono-26 y carbono-23, y la ciclización para producir finalmente 1 α , 25R(OH)2-26, 23S-lactona D3. La lactona es el mayor metabolito circulante en los humanos, con concentraciones séricas promedio de 131 ± 17 pg/mL. Además, se han identificado otros metabolitos del calcitriol: 1 α , 25(OH)2-24-oxo-D3; 1 α , 23,25(OH)3-24-oxo-D3; 1 α , 24R,25(OH)3D3; 1 α , 25S,26(OH)3D3; 1 α , 25(OH)2-23-oxo-D3; 1 α , 25R,26(OH)3-23-oxo-D3; 1 α , (OH)24,25,26,27-tetranor-COOH-D3.(1,2)

El calcitriol pasa por reconversión enterohepática y excreción biliar. Los metabolitos del calcitriol se excretan primariamente por las heces. Después de la administración intravenosa, aproximadamente del 7% al 27% se excreta por la orina en 24 horas. La vida media de eliminación del calcitriol en el suero después de una dosis oral única es de aproximadamente 5 a 8 horas en los sujetos normales.(1,2)

POBLACIONES ESPECIALES(1)

En la población pediátrica la concentración máxima (Cmax) es de 116 pmol/L y el promedio de la vida media sérica es de 27,4 horas, con un aclaramiento promedio de 15,3 mL/h/kg.

En los pacientes con síndrome nefrótico y aquellos sometidos a hemodiálisis, es menor la predosis y los niveles picos de calcitriol. La vida media de eliminación se incrementa al doble en caso de insuficiencia renal crónica y en los pacientes de hemodiálisis. Los niveles séricos pico en los pacientes con síndrome nefrótico se alcanzan a las 4 horas. Los pacientes de hemodiálisis alcanzan los niveles séricos pico en 8 a 12 horas; las vidas medias se estiman en 16,2 y 21,9 horas, respectivamente.

FARMACODINAMIA

La fuente natural de vitamina D, en el hombre, depende principalmente de la exposición a los rayos ultravioletas del sol, para la conversión de 7-dehidrocolesterol en la piel a vitamina D3 (colecalciferol). La vitamina D3 debe activarse metabólicamente en el hígado y el riñón antes de ser totalmente activa como regulador del metabolismo del calcio y del fósforo en los tejidos blanco. La transformación inicial de la D3 es catalizada por una enzima vitamínica D3-25-hidroxilasa (25-OHasa) presente en el hígado, y el producto de esta reacción es la 25-hidroxivitamina D3 [25-(OH)D3]. La hidroxilación del 25-(OH)D3 ocurre en la mitocondria del tejido renal, activada por la 25-hidroxivitamina D3-1 α -hidroxilasa (α -OHasa) renal, para producir 1,25-(OH)2D3 (calcitriol), la forma activa de la vitamina D3. La síntesis endógena y el catabolismo del calcitriol, así como los mecanismos del control fisiológico que afectan estos procesos, juegan un papel crítico en la regulación del nivel sérico del calcitriol. La producción fisiológica diaria es normalmente 0,5 µg a 1,0 µg y es algo superior durante los periodos de mayor síntesis ósea (por ejemplo, crecimiento o embarazo).(1,2,3)

Los dos sitios conocidos de acción del calcitriol son el intestino y el hueso. Una proteína ligadora del receptor de calcitriol parece estar presente en la mucosa del intestino humano. Hay evidencia adicional que sugiere que el calcitriol también actúa a nivel renal y en las glándulas paratiroideas. El calcitriol es la forma conocida más activa de la vitamina D3 que estimula el transporte intestinal de calcio. Se ha demostrado en ratas con uremia aguda que el calcitriol estimula la absorción intestinal de calcio.(1,2)

Los riñones de los pacientes urémicos no pueden sintetizar adecuadamente el calcitriol, la hormona activa formada a partir del precursor de la vitamina D. La hipocalcemia resultante y el hiperparatiroidismo secundario son causas importantes de la enfermedad metabólica ósea en la insuficiencia renal. Sin embargo, también contribuyen otras sustancias tóxicas para el hueso que se acumulan en la uremia (por ejemplo, el aluminio).(1,2)

El efecto beneficioso del calcitriol en la osteodistrofia parece resultar de la corrección de la hipocalcemia y el hipoparatiroidismo secundario. Es incierto si el calcitriol produce otros efectos beneficiosos independientes. El tratamiento con calcitriol no está asociado una tasa acelerada del deterioro de la función renal. No se ha encontrado evidencia radiográfica de calcificaciones extraesqueléticas en pacientes de prediálisis después del tratamiento. La duración de la actividad farmacológica de una dosis única de calcitriol es de 3 a 5 días.(1,2)

  • Hipocalcemia.(1,3)
  • Hipoparatiroidismo.(1,3)
  • Hiperparatiroidismo secundario a falla renal.(1,3)

PACIENTES EN PREDIÁLISIS(1)

El calcitriol está indicado para el manejo del hiperparatiroidismo secundario y la enfermedad ósea metabólica resultante en los pacientes con insuficiencia renal moderada a severa (Ccr 15 - 55 mL/min), que aún no están en hemodiálisis. En los niños, el valor del aclaramiento de creatinina se debe corregir para un área de superficie de 1,73 m2. El nivel sérico de PHTi de ≥ 100 pg/mL sugiere hiperparatiroidismo.

PACIENTES EN DIÁLISIS(1)

El calcitriol está indicado para el manejo de la hipocalcemia y la enfermedad ósea metabólica resultante en los pacientes sometidos a diálisis renal crónica. En estos pacientes, la administración de calcitriol mejora la absorción de calcio, reduce los niveles séricos de fosfatasa alcalina, y reduce los niveles elevados de hormona paratiroidea y las manifestaciones histológicas de la osteitis fibrosa quística y la mineralización defectuosa.

PACIENTES CON HIPOPARATIROIDISMO(1)

El calcitriol está indicado para el manejo de la hipocalcemia y sus manifestaciones clínicas en los pacientes con hipoparatiroidismo postquirúrgico, idiopático y pseudohipoparatiroidismo.

OSTEODISTROFIA INTESTINAL(3)

Diversos trastornos gastrointestinales y hepáticos se deben a una alteración en la homeostasis del calcio y los fosfatos que, en el último de los casos, ocasiona enfermedad ósea. Tanto el calcitriol como el 24,25(OH)2D pueden ser importantes para revertir la enfermedad ósea.

INDICACIONES NO APROBADAS POR LA FDA(1)

El uso del calcitriol es efectivo para incrementar la masa ósea y prevenir las fracturas en la osteoporosis. Sin embargo, este uso no está aprobado por la FDA. Se ha recomendado que el uso de calcitriol en el tratamiento de la osteoporosis se reserve para médicos con un interés especial en el tratamiento de la enfermedad ósea metabólica. Las fórmulas de calcitriol en ungüento se han utilizado para el tratamiento de la psoriasis en placa, aunque su uso no ha sido aprobado por la FDA.

SITUACIONES ESPECIALES

Categoría C para su uso en el embarazo.(1)

Calcitriol es teratogénico en conejos con dosis 2 a 6 veces superiores a la recomendada. No existen estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas, por lo que debe administrarse este fármaco solo si los potenciales beneficios para la madre justifican los potenciales riesgos sobre el feto. Se ha observado una hipercalcemia leve en el recién nacido durante los dos primeros días, normalizándose los niveles hacia el tercer día.(1)

El calcitriol si se excreta por la leche humana. Puesto que muchos fármacos se excretan por la leche humana, y por los potenciales efectos adversos del calcitriol en los infantes lactantes, la madre no debe dar de lactar si va a recibir calcitriol.(1)

No se han realizado estudios a largo plazo en animales, para evaluar el potencial carcinogénico del calcitriol. Calcitriol no es mutagénico en las pruebas de Ames in vitro. Tampoco es genotóxico en las pruebas in vivo. No se han observado efectos significativos sobre la fertilidad y/o capacidad reproductiva general.(1)

USO PEDIÁTRICO(1)

No se han establecido la seguridad y efectividad de calcitriol en pacientes pediátricos sometidos a diálisis. La seguridad y efectividad de calcitriol en los pacientes pediátricos en prediálisis están basadas en la evidencia de estudios controlados adecuados, realizados en adultos con insuficiencia renal crónica en etapa de prediálisis y datos adicionales de soporte de estudios controlados sin placebo, realizados en pacientes pediátricos. No se han establecido guías de dosificación para los pacientes pediátricos menores de un año de edad con hipoparatiroidismo o para los pacientes pediátricos menores de 6 años de edad con pseudohipoparatiroidismo.

Las dosis orales de calcitriol que van de 10 a 55 ng/kg/día han demostrado una mejor homeostasis del calcio y la enfermedad ósea en los pacientes pediátricos con insuficiencia renal crónica, para quienes no es aún necesaria la hemodiálisis (prediálisis). Los pacientes pediátricos toleran bien la terapia prolongada con calcitriol. Los efectos adversos son transitorios (hipercalcemia, hiperfosfatemia) y se manejan efectivamente mediante el reajuste de la dosis o la interrupción temporal de la terapia.

USO GERIÁTRICO(1)

Los estudios clínicos no han incluido un número suficiente de sujetos mayores de 65 años para determinar si tienen una respuesta diferente a la de los sujetos de menor edad. En general, la selección de la dosis para un paciente anciano debe hacerse con precaución, iniciando con la dosis mínima, siempre valorando las funciones hepática, renal y/o cardiaca, y otras enfermedades concomitantes.

CONTRAINDICACIONES

No se debe administrar a los pacientes con hipercalcemia o evidencia de toxicidad por vitamina D. Se contraindica el uso de calcitriol en los pacientes con hipersensibilidad conocida a este fármaco (o fármacos de la misma clase) o a cualquiera de sus ingredientes inactivos.(1)

EFECTOS SECUNDARIOS

Se piensa que el calcitriol es la hormona activa que ejerce la actividad de la vitamina D en el cuerpo, los efectos adversos son, en general, similares a los encontrados en los cuadros de ingesta excesiva de vitamina D, por ejemplo, síndrome de hipercalcemia o intoxicación por calcio (dependiendo de la severidad y duración de la hipercalcemia). Debido a que calcitriol posee una vida media corta, las investigaciones farmacocinéticas han demostrado la normalización de los niveles elevados de calcio sérico en unos pocos días después de interrumpir el tratamiento, por ejemplo, más rápido que en el tratamiento con preparaciones de vitamina D3.(1)

Los síntomas y signos tempranos y tardíos de la intoxicación por vitamina D asociada a hipercalcemia incluyen:(1)

  • Tempranos: astenia, cefalea, somnolencia, náusea, vómito, boca seca, estreñimiento, mialgia, dolor óseo, sabor metálico y anorexia.
  • Tardíos: poliuria, polidipsia, anorexia, pérdida de peso, nicturia, conjuntivitis (calcificación), pancreatitis, fotofobia, rinorrea, prurito, hipertermia, disminución de la libido, BUN elevado, albuminuria, hipercolesterolemia, elevación de SGOT (AST) y SGPT (ALT), calcificación ectópica, nefrocalcinosis, hipertensión, arritmias cardiacas, distrofia, alteraciones sensoriales, deshidratación, apatía, interrupción del crecimiento ponderal, infecciones del tracto urinario y, rara vez, psicosis manifiestas.

En los estudios sobre hipoparatiroidismo y pseudohipoparatiroidismo, se reportó hipercalcemia en al menos una ocasión en 1/3 pacientes e hipercalciuria en aproximadamente 1/7 pacientes. Se observó elevación de los niveles de creatinina sérica en 1/6 pacientes.(1)

Cuando hay hipercalcemia concurrente con hiperfosfatemia, ocurren calcificaciones en los tejidos blandos; esto puede observarse radiográficamente.(1)

En los pacientes con función renal normal, la hipercalcemia crónica se asocia con un incremento en la creatinina sérica.(1)

Hay reportes de reacciones de hipersensibilidad.(1)

PRECAUCIONES

La sobredosis con cualquier forma de vitamina D es peligrosa. La hipercalcemia progresiva, secundaria a la sobredosis de vitamina D y sus metabolitos, es tan severa que requiere atención de emergencia. La hipercalcemia crónica puede llevar a una calcificación vascular generalizada, nefrocalcinosis y otras calcificaciones de tejidos blandos. Se debe realizar una evaluación radiográfica de las zonas sospechosas para hacer una detección temprana de cualquier calcificación.(1)

El calcitriol es el metabolito más potente de la vitamina D. La administración en exceso del calcitriol puede causar hipercalcemia, hipercalciuria e hiperfosfatemia. Por tanto, las dosis farmacológicas de vitamina D y sus derivados deben evitarse durante el tratamiento con calcitriol para prevenir los posibles efectos adversos aditivos y la hipercalcemia. Al pasar de un tratamiento con ergocalciferol (vitamina D2) a calcitriol, se necesitan varios meses para que el nivel sanguíneo de ergocalciferol regrese al valor basal. El calcitriol incrementa los niveles de fósforo inorgánico en el suero. En tanto que esto es deseable en los pacientes con hipofosfatemia, se debe tener precaución en los pacientes con insuficiencia renal por el peligro de una calcificación ectópica. Se deben utilizar un compuesto no alumínico ligador de fosfato y una dieta baja en fósforo para controlar los niveles séricos de fósforo en los pacientes sometidos a diálisis.(1)

No se deben administrar concomitantemente preparaciones a base de magnesio (por ejemplo, antiácidos) y calcitriol en los pacientes sometidos a diálisis renal crónica porque puede desarrollarse una hipermagnesemia.(1)

Varios estudios realizados en animales, han demostrado que la administración por más de 26 semanas de calciferol, por encima de los niveles endógenos, puede producir alteraciones en el metabolismo del calcio con una potencial posibilidad de presentar calcificaciones en la mayoría de tejidos del cuerpo.(1)

GENERALES(1)

Una dosis excesiva de calciferol induce hipercalcemia y, en algunas instancias, hipercalciuria; por tanto, al inicio del tratamiento, durante la fase de ajuste de la dosis, se debe determinar el nivel de calcio sérico dos veces por semana. En los pacientes sometidos a diálisis, una caída en los niveles séricos de fosfatasa alcalina usualmente antecede al aparecimiento de hipercalcemia y es una indicación de hipercalcemia inminente. Un incremento abrupto en la ingesta de calcio como resultado de los cambios en la dieta (por ejemplo, incremento en el consumo de productos lácteos) o ingesta no controlada de preparaciones de calcio pueden desencadenar una hipercalcemia.

Cuando se evidencia una hipercalcemia en desarrollo, se debe interrumpir el tratamiento con calcitriol inmediatamente. Durante los periodos de hipercalcemia, los niveles séricos de calcio y fosfato se deben determinar diariamente. Cuando se han alcanzado los niveles normales, se debe continuar con el tratamiento de calcitriol, con una dosis diaria de 0,25 µg menos que la administrada previamente. Se debe realizar un estimativo de la ingesta diaria de calcio en la dieta, reajustando la ingesta de acuerdo a los valores calculados. Se debe administrar con precaución el calcitriol a los pacientes en tratamiento con digitálicos, porque la hipercalcemia en estos pacientes puede precipitar arritmias cardiacas.

Los pacientes inmovilizados, por ejemplo, aquellos sometidos a cirugía, están particularmente expuestos al riesgo de hipercalcemia.

En los pacientes con función renal normal, la hipercalcemia crónica está asociada a un incremento de la creatinina sérica. En tanto que este evento es usualmente reversible, es importante prestar atención a aquellos factores que pueden precipitar una hipercalcemia. La terapia con calcitriol se debe iniciar siempre con la dosis más baja posible y no se debe incrementar sin realizar un monitoreo cuidadoso del calcio sérico. Se debe hacer un estimativo de la ingesta diaria de calcio en la dieta y realizar los reajustes necesarios.

Los pacientes con función renal normal, que reciben calcitriol, deben evitar los estados de deshidratación. Se debe mantener una adecuada ingesta de líquidos.

INFORMACIÓN PARA EL PACIENTE(1)

El médico debe advertir al paciente sobre los síntomas de la hipercalcemia. Además, se debe indicar al paciente que la ingesta diaria de calcio es de al menos 600 mg. El promedio aceptable de calcio es 800 a 1200 mg/día.

PRUEBAS DE LABORATORIO(1)

Se deben determinar periódicamente los niveles de calcio sérico, fósforo, magnesio y fosfatasa alcalina en los pacientes sometidos a diálisis. De igual manera, en los pacientes hipoparatiroideos se deben determinar periódicamente el calcio sérico, fósforo y el calcio urinario en 24 horas. Para los pacientes en prediálisis, se deben determinar al inicio del tratamiento los niveles séricos de calcio, fósforo, fosfatasa alcalina, creatinina y PTH intacta (PTHi). Posteriormente, se deben determinar mensualmente por 6 meses los valores de calcio sérico, fósforo, fosfatasa alcalina y creatina, y luego se deben determinar periódicamente. La PTHi se debe determinar periódicamente cada 3 a 4 meses, al tiempo de las visitas médicas. Durante el periodo de titulación de la dosis de calcitriol, se deben revisar los niveles de calcio sérico al menos dos veces a la semana.

  • Colestiramina: se ha reportado que la colestiramina reduce la absorción intestinal de las vitaminas liposolubles; por lo tanto, se limita la absorción del calcitriol.
  • Fenitoína / fenobarbital: la coadministración de fenitoína o fenobarbital no alteran las concentraciones plasmáticas de calcitriol, pero reduce los niveles plasmáticos del 25(OH)D3 al acelerar el metabolismo. Puesto que se reducen los niveles de calcitriol, es necesario aumentar la dosis cuando se coadministra con estos fármacos.
  • Tiazidas: las tiazidas producen hipercalcemia mediante la reducción de la excreción en la orina. Algunos reportes han demostrado que la administración concomitante de tiazidas con calcitriol causa hipercalcemia.
  • Digitálicos: se debe determinar la dosis de calcitriol en los pacientes sometidos a terapia con digitálicos, puesto que la hipercalcemia puede precipitar arritmias cardiacas.
  • Ketoconazol: el ketoconazol inhibe tanto las enzimas sintéticas como las catabólicas del calcitriol.
  • Corticoides: existe una relación de antagonismo funcional entre los análogos de la vitamina D, que promueven la absorción de calcio, y los corticoides, que la inhiben.
  • Agentes ligadores de fosfato: puesto que el calcitriol tiene un efecto sobre el transporte de fosfato en el intestino, los riñones y los huesos, la dosificación de los agentes ligadores de fosfato debe reajustarse en concordancia con la concentración de fosfato sérico.
  • Vitamina D: puesto que el calcitriol es el metabolito activo más potente de la vitamina D3, debe evitarse la administración de la vitamina D y sus derivados para prevenir posibles efectos aditivos e hipercalcemia.
  • Suplementos de calcio: debe evitarse la ingesta no controlada de preparaciones de calcio adicionales.
  • Magnesio: las preparaciones que contienen magnesio (por ejemplo, antiácidos) causan hipermagnesemia y deben evitarse durante la terapia con calcitriol en los pacientes sometidos a diálisis renal crónica.

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La administración de calcitriol en exceso puede causar hipercalcemia, hipercalciuria e hiperfosfatemia. Puesto que calcitriol es un derivado de la vitamina D, los signos y síntomas de sobredosis son los mismos que para la sobredosis de vitamina D. La ingesta elevada de calcio y fosfato concomitantemente con calcitriol lleva a alteraciones similares.(1)

El tratamiento general de la hipercalcemia y sobredosis en los pacientes sometidos a diálisis y pacientes con hipoparatiroidismo (mayor a 1 mg/dL por encima del límite superior del rango normal) consiste en la interrupción inmediata de la terapia con calcitriol, la institución de una dieta baja en calcio y la suspensión de los suplementos de calcio. Los niveles séricos de calcio se deben determinar diariamente hasta verificar una normocalcemia. La hipercalcemia se resuelve con frecuencia en 2 a 7 días. Cuando los niveles séricos de calcio retornan a los límites normales, se reinstituye la terapia de calcitriol con una dosis de 0,25 µg/día menos que la terapia anterior. Se deben controlar los niveles séricos de calcio al menos dos veces por semana después de todos los cambios de dosis y la titulación subsecuente de la dosis. En los pacientes sometidos a diálisis, se deben corregir los niveles séricos de calcio elevados persistentemente o marcadamente.(1)

El tratamiento de la hipercalcemia y sobredosis en los pacientes de prediálisis (mayor a 1 mg/dL por encima del límite superior del rango normal) consiste en reajustar la dosis para alcanzar la normocalcemia al reducir el calcitriol de 0,5 a 0,25 µg/día. Si el paciente está recibiendo una terapia de 0,25 µg/día, se debe descontinuar el calcitriol hasta que el paciente esté normocalcémico. También se debe disminuir las dosis o descontinuar los suplementos de calcio. Se deben determinar los niveles séricos de calcio una semana después de la suspensión del tratamiento suplementario. Si los niveles de calcio han retornado a valores normales, se debe reinstituir la terapia de calcitriol con una dosis de 0,25 µg/día si la terapia previa fue de 0,5 µg/día. Si la dosis previa fue de 0,25 µg/día, se debe reiniciar la terapia con 0,25 µg pasando un día. Si persiste la hipercalcemia aún con mínimas dosis, se debe medir el nivel sérico de PTH. Si la PTH es normal, se debe descontinuar el calcitriol y monitorizar al paciente durante un periodo de 3 meses.(1)

El tratamiento de la hiperfosfatemia en los pacientes de prediálisis (niveles de fósforo superiores a 5,0 - 5,5 mg/dL) se debe administrar con las comidas un agente cálcico ligador de fósforo (por ejemplo, carbonato cálcico o acetato de calcio). Se deben determinar los niveles séricos de fósforo. Se deben administrar con precaución los geles de aluminio como agentes ligadores de fósforo por el riesgo de acumulación lenta de aluminio.(1)

TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS ACCIDENTAL CON CALCITRIOL(1)

El tratamiento de la sobredosis accidental aguda con calcitriol debe consistir en medidas generales de soporte. Si se descubre tempranamente la ingestión del fármaco, se debe inducir emesis o hacer un lavado gástrico, los cuales previenen la absorción posterior. Si el fármaco ya ha pasado del estómago, la administración de aceite mineral promoverá la eliminación fecal. Se deben realizar determinaciones de electrolitos séricos (especialmente de calcio), valorar la tasa de excreción urinaria de calcio y descartar las alteraciones electrocardiográficas secundarias a hipercalcemia. Este tipo de monitorización es crítico en pacientes bajo tratamiento digitálico. Se indica la interrupción del suplemento de calcio y una dieta baja en calcio. Por la duración relativamente corta de la acción farmacológica del calcitriol, son innecesarias las mediciones séricas posteriores. Si existen, sin embargo, mediciones posteriores con elevación persistente y marcada de los niveles séricos de calcio, hay una variedad de alternativas terapéuticas que deben considerarse, dependiendo de la condición subyacente del paciente. Estas alternativas incluyen el uso de fármacos tales como fosfatos y corticoides, así como medidas que induzcan una diuresis forzada apropiada. Se ha reportado también el uso de la diálisis peritoneal contra un dialisato libre de calcio.

CONSERVACIÓN

Mantener entre 15°C - 30°C (59°F - 86°F).(1)

POSOLOGÍA

La dosis diaria óptima de calcitriol se debe determinar con cuidado en forma individual. Se puede administrar calcitriol por vía oral, tanto como cápsula (0,25 µg o 0,50 µg) como en solución oral (1 µg/mL). La terapia con calcitriol se debe iniciar con la menor dosis posible y no se debe incrementar sin una monitorización adecuada del calcio sérico.(1,2)

La efectividad de la terapia con calcitriol se predice sobre la suposición de que cada paciente tiene una ingesta diaria de calcio adecuada pero no excesiva. Se advierte a los pacientes que deben tener una ingesta diaria de calcio de al menos 600 mg. La ingesta recomendada es de 800 a 1200 mg. Para asegurarse de que cada paciente recibe una cantidad adecuada de calcio al día, el médico debe prescribir un suplemento cálcico o instruir al paciente sobre las medidas dietéticas apropiadas.(1,2)

Por la mejor absorción de calcio desde el tracto gastrointestinal, algunos pacientes en terapia con calcitriol deben mantener una ingesta baja de calcio. Los pacientes con tendencia a desarrollar hipercalcemia requieren solo dosis bajas de calcio o ninguna suplementación.(1,2)

Durante el periodo de titulación de la dosis, se deben medir los niveles séricos de calcio al menos dos veces a la semana. Cuando se ha determinado la dosis óptima de calcitriol, se deben medir los niveles séricos de calcio cada mes (o como considere necesario el médico). Las muestras deben obtenerse sin torniquete.(1)

PACIENTES EN DIÁLISIS(1,2)

La dosis inicial recomendada de calcitriol es 0,25 µg/día. Si la respuesta es satisfactoria, dentro de los parámetros bioquímicos y no se observan las manifestaciones clínicas de la enfermedad, se debe incrementar la dosis a razón de 0,25 µg/día con intervalos de 4 a 8 semanas. Durante el tiempo de titulación, se deben obtener los niveles séricos de calcio al menos dos veces por semana, y si se presenta hipercalcemia, se debe descontinuar inmediatamente el fármaco hasta tener valores normocalcémicos. También se deben determinar periódicamente los niveles de fósforo, magnesio y fosfatasa alcalina.

Los pacientes con niveles séricos de calcio normales o ligeramente reducidos responden a dosis de 0,25 µg pasando un día. La mayoría de pacientes sometidos a diálisis responden a dosis de 0,5 µg a 1 µg/día.

El calcitriol oral normaliza el calcio ionizado plasmático en algunos pacientes urémicos, aunque no es efectivo en la supresión de la hiperfunción paratiroidea. En estos individuos con hiperfunción paratiroidea autónoma, el calcitriol oral es útil para mantener la normocalcemia, pero no ha demostrado que sea adecuado para el tratamiento de hiperparatiroidismo.

HIPOPARATIROIDISMO(1,2)

La dosis inicial recomendada de calcitriol es de 0,25 µg/día administrado en la mañana. Si existe una respuesta satisfactoria en los parámetros bioquímicos y no se observan las manifestaciones clínicas de la enfermedad, se debe incrementar la dosis con intervalos de 2 a 4 semanas. Durante el periodo de titulación de la dosis, se deben obtener los niveles séricos de calcio al menos dos veces a la semana y, si hay hipercalcemia, se debe descontinuar inmediatamente el calcitriol hasta tener normocalcemia nuevamente. Se debe tener consideración especial a la disminución de la ingesta de calcio en la dieta. Se deben determinar periódicamente el calcio sérico, el fósforo y el calcio urinario en 24 horas.

La mayoría de pacientes adultos y pacientes pediátricos de 6 años y mayores responden a dosis de 0,5 µg a 2 µg al día. Los pacientes pediátricos en el grupo de 1 a 5 años de edad con hipoparatiroidismo han recibido usualmente 0,25 µg a 0,75 µg/día. El número de pacientes tratados con pseudoparatiroidismo menores de 6 años es muy pequeño como para hacer recomendaciones respecto a las dosis.

Puede observarse malabsorción en algunos pacientes con hipoparatiroidismo; por tanto, se requieren dosis mayores de calcitriol.

PACIENTES EN PREDIÁLISIS(1,2)

La dosis inicial recomendada de calcitriol es de 0,25 µg/día en los adultos y pacientes pediátricos mayores de 3 años de edad. Esta dosis se incrementa, de ser necesario, a 0,5 µg/día.

HIPOFOSFATEMIA FAMILIAR(2)

A los adultos se administran 2 µg/día.

OSTEODISTROFIA RENAL(2)

En adultos, 0,25 µg pasando un día hasta 3 µg o más por día. A los pacientes pediátricos se les administra 0,014 a 0,041 µg/kg/día.

COMERCIALES

CALCITRIOL

 

FDA:  1978

IESS:  Si pertenece

MSP:  Si pertenece
 
Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Rocaltrol
Cápsulas
CALCITRIOL
0,5 µg
Roche

BIBLIOGRAFÍA

  1. MDConsult. Drug Information. Calcitriol [web en línea] 2003 [visitado el 13 de enero de 2004]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/view/34729368-2/1/586/top?sid=240072779

  2. USP DI. Drug Information for the Health Care Professional. Vol I. Massachusetts. Micromedex, Inc. 1999. pp. 2966-2969, 2970.

  3. Katzung B. Farmalogía básica y clínica. 7ma edición. México. El Manual Moderno, 1999. pp. 817-818, 825-828, 831.



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