La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN Bupivacaína es un anestésico local, tipo amídico de larga duración, su estructura química es semejante a la de la lidocaína. Debido a su mayor bloqueo sensorial que motor ha devenido en ser muy utilizada (por vía espinal) en la analgesia de la labor del parto y del post-operatorio.(1,3)
CLASIFICACIÓN
Bupivacaína es un anestésico local.(3,4)
FARMACOCINÉTICA
El porcentaje de absorción sistémica es dependiente de su dosis y concentración, de la ruta de administración, de la vascularización del sitio y de la presencia o no de epinefrina en la solución anestésica. Se liga en un 82% al 96% a las proteínas plasmáticas, su vida media es de 3,5 horas en adultos y de 8,1 a 14 horas en neonatos. El inicio de acción es intermedio y dura de 3 a 10 horas; el 5% del medicamento se excreta sin cambios. Se distribuye en la leche materna.(4)
Los anestésicos parecen atravesar la barrera placentaria por difusión pasiva. Los pacientes con enfermedades hepáticas pueden ser más susceptibles a mayor toxicidad.(3)
FARMACODINAMIA
Los anestésicos locales bloquean la generación y conducción de los impulsos nerviosos, disminuyendo la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de Na++, afectando posiblemente a un sitio receptor del canal de sodio. Esto estabiliza a la membrana reversiblemente e inhibe la despolarización, produciendo falla en la propagación del potencial de acción y subsecuentemente un bloqueo del impulso nervioso.(4) La progresión de la anestesia se relaciona con el diámetro y mielinización de la fibra nerviosa, con la velocidad de conducción de las fibras nerviosas afectadas. El orden de pérdida de la función del nervio es: dolor, temperatura, tacto, propiocepción y tono muscular.(3) [Login requerido/Pagado]
INDICACIONES
Los problemas relacionados con el uso de bupivacaína son debidos a la sensibilidad cruzada o retardada producida cuando se administra junto con otros anestésicos locales tipo amidícos.
(4)PRECAUCIONES
Problemas de sensibilidad cruzada pueden producirse si se administra junto con otros anestésicos tipo amidícos.(4)
INTERACCIONES
El uso concomitante de bupivacaína con halotano puede causar incremento de la toxicidad, existe interacciones con la cimetidina.(4)
La administración de anestésicos locales que contienen epinefrina en pacientes que reciben inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos puede producir hipertensión severa y prolongada, por lo que debe evitarse el uso de estos medicamentos con bupivacaína.
La administración concurrente de fármacos vasopresores y fármacos oxitócicos tipo ergotamina pueden causar hipertensión persistente o severa o accidente cerebrovascular.
Las fenotiacidas y las butirofenonas pueden reducir o anular el efecto presor de la epinefrina.(3)
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
Las emergencias agudas de los anestésicos locales se relacionan con los altos niveles plasmáticos encontrados durante el uso terapéutico o debido a inyecciones subaracnoideas no intencionadas de solución anestésica local.(3)
Se puede presentar apnea, depresión circulatoria, metahemoglobinemia y convulsiones.(4)
Se debe monitorear constantemente la presión sanguínea, frecuencia cardiaca, el estado neurológico y el estado respiratorio y, al primer signo de cambio, debe administrarse oxígeno.(3,4)
El primer paso en el manejo de las reacciones tóxicas, consiste en establecer y mantener la vía aérea y en un control efectivo de la ventilación con 100% de oxígeno, esto puede prevenir las convulsiones si es que aún no han ocurrido.
Bupivacaína a dosis equipotentes, es más cardiotóxica que la lidocaína y puede producir arritmias ventriculares y depresión cardiaca.
Cuando existe depresión cardiorespiratoria se recomienda administrar fármacos vasopresores como la epinefrina y fluidos intravenosos.
Para la hipotensión materna durante la anestesia obstétrica se recomienda que la paciente se coloque de lado izquierdo si es posible, para corregir la compresión aorto-cava producida por el útero grávido, el parto del feto puede mejorar la respuesta de la paciente obstétrica en la resucitación cardiopulmonar.(4)
Para las convulsiones se debe proteger al paciente administrando oxígeno inmediatamente, si éstas no responden al soporte ventilatorio puede ser necesario el uso de medicamentos para controlar las convulsiones, bolos IV de 50 a 100 mg de succinilcolina pueden paralizar al paciente sin deprimir el SNC o el sistema cardiovascular, facilitando al mismo tiempo la ventilación. También puede administrarse 5 a 10 mg de diazepam, o 50 a 100 mg de tiopental. Estos fármacos pueden deprimir el SNC y la función respiratoria y circulatoria. Puede utilizarse también un bloqueador neuromuscular para disminuir las manifestaciones musculares de convulsiones persistentes. Hipoxia, hipercapnea y acidosis pueden desarrollarse rápidamente una vez iniciadas las convulsiones.(4)
Si la metahemoglobinemia no responde a la administración de oxígeno, se recomienda azul de metileno.(4)
CONSERVACIÓN
Este medicamento debe almacenarse a temperaturas menores a 40°C, preferiblemente entre 15°C y 30°C.(3,4)
POSOLOGÍA
La dosis del fármaco varía de acuerdo al procedimiento que se va a realizar, el área de anestesia, la vascularización de los tejidos, el número de segmentos neuronales a bloquear, la profundidad de la anestesia y el grado de relajación muscular requerido, la duración de la anestesia deseada, la tolerancia individual y la condición física del paciente.(3)
Bupivacaína 0,25% Usada para procedimientos de bloqueo motor incompleto cuando la relajación muscular no es importante o cuando es usado con otros medios de relajación muscular. El bloqueo nervioso intercostal con esta concentración de bupivacaína puede producir bloqueo motor completo para la cirugía intraabdominal en algunos pacientes. El comienzo de acción puede ser más lento que con las dosis superiores.(3,4)
Bupivacaína 0,50% Utilizada para procedimientos de bloqueo motor caudal, epidural o bloqueo nervioso, pero la relajación muscular puede ser inadecuada para operaciones en las cuales la relajación completa es esencial.(3,4)
Bupivacaína 0,75% Procedimientos que requieren bloqueo motor y relajación completa. Usada para bloqueo epidural en operaciones abdominales que requieren relajación muscular completa y anestesia retrobulbar. No debe ser usado para anestesia obstétrica.(3)
Bupivacaína de 0,75% no se recomienda para el bloqueo epidural en pacientes obstétricas porque una inyección intravascular inadvertida causa arresto cardiaco. Sin embargo, bajas concentraciones si pueden ser usadas. Cuando Bupivacaína se usa para bloqueo epidural en pacientes obstétricas, la dosis de bupivacaína debe ser cambiada para proveer alivio del dolor sin causar toxicidad, hipotensión prolongada o pérdida de la fuerza motora. La mayoría de pacientes obstétricas logran la analgesia con infusión epidural con bupivacaína del 0,0625 al 0,125% (10 a 15 mL por hora).
La adición de opioides como fentanilo epidural, o sufentanil, usualmente permite el uso de bajas concentraciones o bajas infusiones de bupivacaína. El uso de bajas concentraciones posiblemente reduce el riesgo de toxicidad materna o fetal.(4)
Dosis en adultos y adolescentes
La dosis usual límite prescrita en el adulto es de 175 mg como dosis única o 400 mg por día.
Anestesia caudal
Bloqueo motor moderado: 37,5 a 75 mg o 15 a 30 mL como solución al 0,25% repetir una vez cada tres horas si es necesario.
Bloqueo motor moderado a completo: 75 a 150 mg o 15 a 30 mL como solución al 0,5%, repetir una vez cada tres horas si es necesario.
Anestesia epidural
Bloqueo motor parcial a moderado: 25 a 50 mg, o 10 a 20 mL como solución al 0,25% repetir una vez cada tres horas si es necesario.
Bloqueo motor moderado a completo: 50 a 100 mg o 10 a 20 mL como solución al 0,5%, repetir una vez cada tres horas si es necesario.
Bloqueo motor completo: 75 a 150 mg o 10 a 20 mL como solución al 0,75%.
Analgesia epidural obstétrica
Infusión continua de 6,25 a 18,75 mg por hora, como solución de 0,0625 a 0,125%.
Infiltración local
Dosis única: 175 mg o 5 a 70 mL como solución al 0,25%.
Bloqueo nervioso periférico
Bloqueo motor moderado a completo: 12,5 a 175 mg 5 a 70 mL como solución al 0,25% o 25 a 175 mg o 5 a 37,5 mL como solución al 0,5%.
La dosis puede repetirse una vez cada tres horas, si es necesario.
Bloqueo retrobulbar
15 a 30 mg o 2 a 4 mL como solución al 0,75%.(4)
Bloqueo simpático
50 a 125 mg o 20 a 50 mL como solución al 0,25%, repetir una vez cada tres horas si es necesario.(4)
Dosis pediátricas
Niños que pesan más de 10 Kg
