BUPIVACAINA

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones



Recomendaciones

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de BUPIVACAINA
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     BUPIVACAINA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Bupivacaína es un anestésico local, tipo amídico de larga duración, su estructura química es semejante a la de la lidocaína.  Debido a su mayor bloqueo sensorial que motor ha devenido en ser muy utilizada (por vía espinal) en la analgesia de la labor del parto y del post-operatorio.(1,3)

CLASIFICACIÓN

Bupivacaína es un anestésico local.(3,4)

FARMACOCINÉTICA

El porcentaje de absorción sistémica es dependiente de su dosis y concentración, de la ruta de administración, de la vascularización del sitio y de la presencia o no de epinefrina en la solución anestésica.  Se liga en un 82% al 96% a las proteínas plasmáticas, su vida media es de 3,5 horas en adultos y de 8,1 a 14 horas en neonatos.  El inicio de acción es intermedio y dura de 3 a 10 horas; el 5% del medicamento se excreta sin cambios.  Se distribuye en la leche materna.(4)

Los anestésicos parecen atravesar la barrera placentaria por difusión pasiva.  Los pacientes con enfermedades hepáticas pueden ser más susceptibles a mayor toxicidad.(3)

FARMACODINAMIA

Los anestésicos locales bloquean la generación y conducción de los impulsos nerviosos, disminuyendo la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de Na++, afectando posiblemente a un sitio receptor del canal de sodio.  Esto estabiliza a la membrana reversiblemente e inhibe la despolarización, produciendo falla en la propagación del potencial de acción y subsecuentemente un bloqueo del impulso nervioso.(4)  La progresión de la anestesia se relaciona con el diámetro y mielinización de la fibra nerviosa, con la velocidad de conducción de las fibras nerviosas afectadas.  El orden de pérdida de la función del nervio es:  dolor, temperatura, tacto, propiocepción y tono muscular.(3) [Login requerido/Pagado]

INDICACIONES

  • Bloqueo retrobulbar.(4)
  • Bloqueo epidural caudal o epidural.(4)
  • Infiltración local.(4)
  • Bloqueo de nervios periféricos.(4)
  • Bloqueo simpático.(4)
  • Infiltración dental o bloqueo nervioso.(4)
  • Bloqueo subaracnoideo.(4) [] [] []

SITUACIONES ESPECIALES

Bupivacaína pertenece a la Categoría C del embarazo.(3,4)  Se han reportado casos de embriotoxicidad en ratas y conejos.(4)  Se distribuye en la leche materna en pequeñas cantidades.

Las concentraciones bajas de alfa1-ácido glicoproteína en infantes de nueve meses o más pueden llevar a  un incremento de la fracción no ligada del fármaco, lo que podría producir toxicidad sistémica.  El reducido aclaramiento del fármaco en pacientes pediátricos es una causa importante para producir toxicidad sistémica.  En pacientes geriátricos puede ocurrir más frecuentemente toxicidad sistémica.(4)

CONTRAINDICACIONES

  • Hipersensibilidad a Bupivacaína o a otro anestésico amídico.(3)
  • Bloqueo anestésico paracervical obstétrico:  esta técnica puede causar bradicardia fetal y muerte.(3)
  • Reacciones de hipersensibilidad:  alergia, reacciones anafilactoideas.
  • Efectos neurológicos:  toxicidad del SNC.
  • Efectos cardiovasculares:  arritmias, depresión miocárdica.(3,4)
  • Efectos hematológicos:  metahemoglobinemia.
  • Efectos gastrointestinales:  náusea, vómito.
Los problemas relacionados con el uso de bupivacaína son debidos a la sensibilidad cruzada o retardada producida cuando se administra junto con otros anestésicos locales tipo amidícos.(4)

PRECAUCIONES

Problemas de sensibilidad cruzada pueden producirse si se administra junto con otros anestésicos tipo amidícos.(4)

INTERACCIONES

El uso concomitante de bupivacaína con halotano puede causar incremento de la toxicidad, existe interacciones con la cimetidina.(4) 

La administración de anestésicos locales que contienen epinefrina en pacientes que reciben inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos puede producir hipertensión severa y prolongada, por lo que debe evitarse el uso de estos medicamentos con bupivacaína. 

La administración concurrente de fármacos vasopresores y fármacos oxitócicos tipo ergotamina pueden causar hipertensión persistente o severa o accidente cerebrovascular. 

Las fenotiacidas y las butirofenonas pueden reducir o anular el efecto presor de la epinefrina.(3)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Las emergencias agudas de los anestésicos locales se relacionan con los altos niveles plasmáticos encontrados durante el uso terapéutico o debido a inyecciones subaracnoideas no intencionadas de solución anestésica local.(3)

Se puede presentar apnea, depresión circulatoria, metahemoglobinemia y convulsiones.(4)

Se debe monitorear constantemente la presión sanguínea, frecuencia cardiaca, el estado neurológico y el estado respiratorio y, al primer signo de cambio, debe administrarse oxígeno.(3,4)

El primer paso en el manejo de las reacciones tóxicas, consiste en establecer y mantener la vía aérea y en un control efectivo de la ventilación con 100% de oxígeno, esto puede prevenir las convulsiones si es que aún no han ocurrido.

Bupivacaína a dosis equipotentes, es más cardiotóxica que la lidocaína y puede producir arritmias ventriculares y depresión cardiaca.

Cuando existe depresión cardiorespiratoria se recomienda administrar fármacos vasopresores como la epinefrina y fluidos intravenosos.

Para la hipotensión materna durante la anestesia obstétrica se recomienda que la paciente se coloque de lado izquierdo si es posible, para corregir la compresión aorto-cava producida por el útero grávido, el parto del feto puede mejorar la respuesta de la paciente obstétrica en la resucitación cardiopulmonar.(4)

Para las convulsiones se debe proteger al paciente administrando oxígeno inmediatamente, si éstas no responden al soporte ventilatorio puede ser necesario el uso de medicamentos para controlar las convulsiones, bolos IV de 50 a 100 mg de succinilcolina pueden paralizar al paciente sin deprimir el SNC o el sistema cardiovascular, facilitando al mismo tiempo la ventilación.  También puede administrarse 5 a 10 mg de diazepam, o 50 a 100 mg de tiopental.  Estos fármacos pueden deprimir el SNC y la función respiratoria y circulatoria.  Puede utilizarse también un bloqueador neuromuscular para disminuir las manifestaciones musculares de convulsiones persistentes.  Hipoxia, hipercapnea y acidosis pueden desarrollarse rápidamente una vez iniciadas las convulsiones.(4)

Si la metahemoglobinemia no responde a la administración de oxígeno, se recomienda azul de metileno.(4)

CONSERVACIÓN

Este medicamento debe almacenarse a temperaturas menores a 40°C, preferiblemente entre 15°C y 30°C.(3,4)

POSOLOGÍA

La dosis del fármaco varía de acuerdo al procedimiento que se va a realizar, el área de anestesia, la vascularización de los tejidos, el número de segmentos neuronales a bloquear, la profundidad de la anestesia y el grado de relajación muscular requerido, la duración de la anestesia deseada, la tolerancia individual y la condición física del paciente.(3)

Bupivacaína 0,25%  Usada para procedimientos de bloqueo motor incompleto cuando la relajación muscular no es importante o cuando es usado con otros medios de relajación muscular.  El bloqueo nervioso intercostal con esta concentración de bupivacaína puede producir bloqueo motor completo para la cirugía intraabdominal en algunos pacientes.  El comienzo de acción puede ser más lento que con las dosis superiores.(3,4)

Bupivacaína 0,50%  Utilizada para procedimientos de bloqueo motor caudal, epidural o bloqueo nervioso, pero la relajación muscular puede ser inadecuada para operaciones en las cuales la relajación completa es esencial.(3,4)

Bupivacaína 0,75%  Procedimientos que requieren bloqueo motor y relajación completa.  Usada para bloqueo epidural en operaciones abdominales que requieren relajación muscular completa y anestesia retrobulbar.  No debe ser usado para anestesia obstétrica.(3)

Bupivacaína de 0,75% no se recomienda para el bloqueo epidural en pacientes obstétricas porque una inyección intravascular inadvertida causa arresto cardiaco.  Sin embargo, bajas concentraciones si pueden ser usadas.  Cuando Bupivacaína se usa para bloqueo epidural en pacientes obstétricas, la dosis de bupivacaína debe ser cambiada para proveer alivio del dolor sin causar toxicidad, hipotensión prolongada o pérdida de la fuerza motora.  La mayoría de pacientes obstétricas logran la analgesia con infusión epidural con bupivacaína del 0,0625 al 0,125% (10 a 15 mL por hora).

La adición de opioides como fentanilo epidural, o sufentanil, usualmente permite el uso de bajas concentraciones o bajas infusiones de bupivacaína.  El uso de bajas concentraciones posiblemente reduce el riesgo de toxicidad materna o fetal.(4)

Dosis en adultos y adolescentes

La dosis usual límite prescrita en el adulto es de 175 mg como dosis única o 400 mg por día.

Anestesia caudal

Bloqueo motor moderado:  37,5 a 75 mg o 15 a 30 mL como solución al 0,25% repetir una vez cada tres horas si es necesario.

Bloqueo motor moderado a completo:  75 a 150 mg o 15 a 30 mL como solución al 0,5%, repetir una vez cada tres horas si es necesario.

Anestesia epidural

Bloqueo motor parcial a moderado:  25 a 50 mg, o 10 a 20 mL como solución al 0,25% repetir una vez cada tres horas si es necesario.

Bloqueo motor moderado a completo:  50 a 100 mg o 10 a 20 mL como solución al 0,5%, repetir una vez cada tres horas si es necesario.

Bloqueo motor completo: 75 a 150 mg o 10 a 20 mL como solución al 0,75%.

Analgesia epidural obstétrica

Infusión continua de 6,25 a 18,75 mg por hora, como solución de 0,0625 a 0,125%.

Infiltración local

Dosis única:  175 mg o 5 a 70 mL como solución al 0,25%.

Bloqueo nervioso periférico

Bloqueo motor moderado a completo:  12,5 a 175 mg 5 a 70 mL como solución al 0,25% o 25 a 175 mg o 5 a 37,5 mL como solución al 0,5%.

La dosis puede repetirse una vez cada tres horas, si es necesario.

Bloqueo retrobulbar

15 a 30 mg o 2 a 4 mL como solución al 0,75%.(4)

Bloqueo simpático

50 a 125 mg o 20 a 50 mL como solución al 0,25%, repetir una vez cada tres horas si es necesario.(4)

Dosis pediátricas

Niños que pesan más de 10 Kg

  • Dosis para analgesia caudal o para anestesia caudal o epidural, dosis única:  1 a 2,5 mg por kg de peso, en solución al 0,125 o al 0,25%.
  • Dosis para analgesia caudal o para anestesia caudal o epidural, infusión continua:  0,2 a 0,4 mg por kg de peso por hora al 0,1; 0,125 o al 0,25%.  No debe excederse de 0,4 mg por kg de peso por hora.
  • Infiltración local:  0,5 a 2,5 mg por kg de peso como solución al 0,25 o al 0,5%.
  • Bloqueo nervioso periférico:  0,3 a 2,5 mg por kg de peso como  solución al 0,25 o al 0,5%.

Infantes y niños de 10 kg de peso

  • Dosis para analgesia caudal o para anestesia caudal o epidural, dosis única:  1 a 1,25 mg por kg de peso; en solución al 0.125 o al 0,25%.
  • Dosis para analgesia caudal o para anestesia caudal o epidural, infusión continua:  0,1 a 0,2 mg por kg de peso por hora en solución al 0,1; 0,125 o al 0,25%.  No debe excederse de 0,2 mg por kg de peso por hora.
  • Infiltración local:  0,5 a 2,5 mg por kg de peso como solución al 0,25 o al 0,5%.
  • Bloqueo nervioso periférico:  0,3 a 2,5 mg por kg de peso como  solución al 0,25 o al 0,5%.

Dosis límite usual pediátrica prescrita para infiltración local o bloqueo nervioso periférico:

La dosis usual máxima es de 1mL por kg de peso de bupivacaína al 0,25%.  Si se usa bupivacaína al 0,5% la dosis máxima es 0,5 mL por kg de peso.  La dosis máxima a usarse depende del sitio de administración.(4)

COMERCIALES

BUPIVACAINA

FDA:  1972

IESS:  Sí pertenece

MSP:  Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Bupirop simple
Ampoulepack BUPIVACAINA 5 mg / 1 mL HPDK/Ropsohn
Buvacaína
Ampollas BUPIVACAINA 0,5% C/E Comerciosa/Pisa
Pesada Amps. 3 mL
Vial 0,5%
Bupirop con Epinefrina
Ampoulepack BUPIVACAINA 5 mg / 1 mL HPDK/Ropsohn
ADRENALINA - EPINEFRINA 5 µg / 1 mL
Bupirop Pesado Ampollas DEXTROSA EN AGUA 16 mg / 1 mL HPDK/Ropsohn
BUPIVACAINA 5 mg / 1 mL

BIBLIOGRAFÍA

  1. Catterral W, Mackie K.  Anestésicos locales.  En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.  Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas  de la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996.p. 353-61.

  2. Miller R.  Anestésicos locales.  En: Katzung B, editor.  Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998.p. 497-505.

  3. Mdconsult:  Drug Information. Bupivacaine hydrochloride [web en línea] 2002 [visitado el 09 de febrero del 2002].  Disponible en Internet desde: 
    http://home.mdconsult.com/das/drug/view/16521157/1/545/top?sid=84135939

  4. USPharmacopeial DI.  Anesthetics Bupivacaine.  En Drug Information for the Health Care Professional, 19th ed. Massachusetts.  Micromedex.1999, p.145-47.

  5. Medscape. Druginfo.  Bupivacaine hydrochloride,.  [web en línea] 2002  [visitado el 11 de febrero del 2002].  Disponible en Internet desde:
    http://www.medscape.com/druginfo/SideEffect?id=21470&name=BUPIVACAINE
    +HCL+INJECTION&DrugType=1&MenuID=ADE&ClassID=N&GeneralStatement=N


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