La información farmacológica
contenida en esta revisión está concebida como un
suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia,
habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente.
La ausencia de información o advertencias para
un fármaco específico o para una combinación
de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el fármaco o su combinación es segura, apropiada o
efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Bupivacaína es un anestésico
local, tipo amídico de larga duración, su estructura química es
semejante a la de la lidocaína. Debido a su mayor bloqueo sensorial que motor
ha devenido en ser muy utilizada (por vía espinal) en la analgesia
de la labor del parto y del post-operatorio.(1,3)
CLASIFICACIÓN
Bupivacaína es
un anestésico local.(3,4)
FARMACOCINÉTICA
El porcentaje de
absorción sistémica es dependiente de su dosis y concentración,
de la ruta de administración, de la vascularización del
sitio y de la presencia o no de epinefrina en la solución anestésica. Se liga en un 82% al 96% a las proteínas plasmáticas,
su vida media es de 3,5 horas en adultos y de 8,1 a 14 horas en
neonatos. El inicio de
acción es intermedio y dura de 3 a 10 horas; el 5% del medicamento
se excreta sin cambios. Se
distribuye en la leche materna.(4)
Los anestésicos
parecen atravesar la barrera placentaria por difusión pasiva.
Los pacientes con enfermedades hepáticas pueden ser más
susceptibles a mayor toxicidad.(3)
FARMACODINAMIA
Los anestésicos
locales bloquean la generación y conducción de los impulsos nerviosos,
disminuyendo la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones
de Na++, afectando posiblemente a un sitio receptor
del canal de sodio. Esto estabiliza a la membrana reversiblemente
e inhibe la despolarización, produciendo falla en la propagación
del potencial de acción y subsecuentemente un bloqueo del impulso
nervioso.(4) La
progresión de la anestesia se relaciona con el diámetro y mielinización
de la fibra nerviosa, con la velocidad de conducción de las fibras
nerviosas afectadas. El
orden de pérdida de la función del nervio es:
dolor, temperatura, tacto, propiocepción y tono muscular.(3)
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INDICACIONES
Los problemas relacionados
con el uso de bupivacaína son debidos a la sensibilidad cruzada
o retardada producida cuando se administra junto con otros anestésicos
locales tipo amidícos.(4)
PRECAUCIONES
Problemas de sensibilidad
cruzada pueden producirse si se administra junto con otros anestésicos
tipo amidícos.(4)
INTERACCIONES
El uso concomitante
de bupivacaína con halotano puede causar incremento de la toxicidad,
existe interacciones con la cimetidina.(4)
La administración
de anestésicos locales que contienen epinefrina
en pacientes que reciben inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos puede producir
hipertensión severa y prolongada, por lo que debe evitarse el
uso de estos medicamentos con bupivacaína.
La administración
concurrente de fármacos vasopresores y fármacos oxitócicos tipo
ergotamina
pueden causar hipertensión persistente o severa o accidente cerebrovascular.
Las fenotiacidas
y las butirofenonas pueden reducir o anular el efecto presor de
la epinefrina.(3)
SOBREDOSIS,
TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
Las emergencias
agudas de los anestésicos locales se relacionan con los altos
niveles plasmáticos encontrados durante el uso terapéutico o debido
a inyecciones subaracnoideas no intencionadas de solución anestésica
local.(3)
Se puede presentar
apnea, depresión circulatoria, metahemoglobinemia y convulsiones.(4)
Se debe monitorear
constantemente la presión sanguínea, frecuencia cardiaca, el estado
neurológico y el estado respiratorio y, al primer signo de cambio,
debe administrarse oxígeno.(3,4)
El primer paso en
el manejo de las reacciones tóxicas, consiste en establecer y
mantener la vía aérea y en un control efectivo de la ventilación
con 100% de oxígeno, esto puede prevenir las convulsiones si es
que aún no han ocurrido.
Bupivacaína a
dosis equipotentes, es más cardiotóxica que la lidocaína y puede
producir arritmias ventriculares y depresión cardiaca.
Cuando existe depresión
cardiorespiratoria se recomienda administrar fármacos vasopresores
como la epinefrina y fluidos intravenosos.
Para la hipotensión
materna durante la anestesia obstétrica se recomienda que la paciente
se coloque de lado izquierdo si es posible, para corregir la compresión
aorto-cava producida por el útero grávido, el parto del feto puede
mejorar la respuesta de la paciente obstétrica en la resucitación
cardiopulmonar.(4)
Para las convulsiones
se debe proteger al paciente administrando oxígeno inmediatamente,
si éstas no responden al soporte ventilatorio puede ser necesario
el uso de medicamentos para controlar las convulsiones, bolos
IV de 50 a 100 mg de succinilcolina pueden paralizar al paciente
sin deprimir el SNC o el sistema cardiovascular, facilitando
al mismo tiempo la ventilación.
También puede administrarse 5 a 10 mg de diazepam, o 50
a 100 mg de tiopental. Estos
fármacos pueden deprimir el SNC y la función respiratoria y circulatoria. Puede utilizarse también un bloqueador neuromuscular
para disminuir las manifestaciones musculares de convulsiones
persistentes. Hipoxia,
hipercapnea y acidosis pueden desarrollarse rápidamente una vez
iniciadas las convulsiones.(4)
Si la metahemoglobinemia
no responde a la administración de oxígeno, se recomienda azul
de metileno.(4)
CONSERVACIÓN
Este medicamento
debe almacenarse a temperaturas menores a 40°C, preferiblemente entre 15°C y 30°C.(3,4)
POSOLOGÍA
La dosis del fármaco
varía de acuerdo al procedimiento que se va a realizar, el área
de anestesia, la vascularización de los tejidos, el número de
segmentos neuronales a bloquear, la profundidad de la anestesia
y el grado de relajación muscular requerido, la duración de la
anestesia deseada, la tolerancia individual y la condición física
del paciente.(3)
Bupivacaína 0,25%
Usada para procedimientos de bloqueo motor incompleto cuando
la relajación muscular no es importante o cuando es usado con
otros medios de relajación muscular.
El bloqueo nervioso intercostal con esta concentración
de bupivacaína puede producir bloqueo motor completo para la cirugía
intraabdominal en algunos pacientes. El comienzo de acción puede ser más lento que
con las dosis superiores.(3,4)
Bupivacaína 0,50%
Utilizada para procedimientos de bloqueo motor caudal,
epidural o bloqueo nervioso, pero la relajación muscular puede
ser inadecuada para operaciones en las cuales la relajación completa
es esencial.(3,4)
Bupivacaína 0,75%
Procedimientos que requieren bloqueo motor y relajación
completa. Usada para bloqueo epidural en operaciones
abdominales que requieren relajación muscular completa y anestesia
retrobulbar. No debe ser
usado para anestesia obstétrica.(3)
Bupivacaína de
0,75% no se recomienda para el bloqueo epidural en pacientes obstétricas
porque una inyección intravascular inadvertida causa arresto cardiaco.
Sin embargo, bajas concentraciones si pueden ser usadas. Cuando Bupivacaína se usa para bloqueo epidural en pacientes
obstétricas, la dosis de bupivacaína debe ser cambiada para proveer
alivio del dolor sin causar toxicidad, hipotensión prolongada
o pérdida de la fuerza motora.
La mayoría de pacientes obstétricas logran la analgesia
con infusión epidural con bupivacaína del 0,0625 al 0,125% (10
a 15 mL por hora).
La adición de opioides
como fentanilo epidural, o sufentanil, usualmente permite el uso
de bajas concentraciones o bajas infusiones de bupivacaína.
El uso de bajas concentraciones posiblemente reduce el
riesgo de toxicidad materna o fetal.(4)
Dosis en adultos
y adolescentes
La dosis usual límite
prescrita en el adulto es de 175 mg como dosis única o 400 mg
por día.
Anestesia caudal
Bloqueo motor moderado:
37,5 a 75 mg o 15 a 30 mL como solución al 0,25% repetir
una vez cada tres horas si es necesario.
Bloqueo motor moderado
a completo: 75 a 150 mg o 15 a 30 mL como solución al 0,5%, repetir una vez
cada tres horas si es necesario.
Anestesia epidural
Bloqueo motor parcial
a moderado: 25 a 50 mg, o 10 a 20 mL como solución al 0,25% repetir una vez
cada tres horas si es necesario.
Bloqueo motor moderado
a completo: 50 a 100 mg o 10 a 20 mL como solución al 0,5%, repetir una vez
cada tres horas si es necesario.
Bloqueo motor completo:
75 a 150 mg o 10 a 20 mL como solución al 0,75%.
Analgesia epidural
obstétrica
Infusión continua
de 6,25 a 18,75 mg por hora, como solución de 0,0625 a 0,125%.
Infiltración
local
Dosis única:
175 mg o 5 a 70 mL como solución al 0,25%.
Bloqueo nervioso
periférico
Bloqueo motor moderado
a completo: 12,5 a 175 mg 5 a 70 mL como solución al 0,25% o 25 a 175 mg o 5
a 37,5 mL como solución al 0,5%.
La dosis puede repetirse
una vez cada tres horas, si es necesario.
Bloqueo retrobulbar
15 a 30 mg o 2 a
4 mL como solución al 0,75%.(4)
Bloqueo simpático
50 a 125 mg o 20
a 50 mL como solución al 0,25%, repetir una vez cada tres horas
si es necesario.(4)
Dosis pediátricas
Niños
que pesan más de 10 Kg
