La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓNBupivacaína es un anestésico local, tipo amídico de larga duración, su estructura
química es semejante a la de la lidocaína. Debido a su mayor bloqueo sensorial que motor ha devenido
en ser muy utilizada (por vía espinal) en la analgesia de la labor del parto y del
post-operatorio.(1,3)
ClasificaciÓn
Bupivacaína es un anestésico local.(3,4)
FarmacocinÉtica
El porcentaje de absorción sistémica es dependiente de su dosis y concentración, de
la ruta de administración, de la vascularización del sitio y de la presencia o no de epinefrina en
la solución anestésica. Se liga en un 82% al 96% a las proteínas plasmáticas, su vida media es de
3,5 horas en adultos y de 8,1 a 14 horas en neonatos.El inicio de acción es intermedio y dura de 3 a
10 horas; el 5% del medicamento se excreta sin cambios.Se distribuye en la leche
materna.(4)
Los anestésicos parecen atravesar la barrera placentaria por difusión pasiva.Los
pacientes con enfermedades hepáticas pueden ser más susceptibles a mayor
toxicidad.(3)
Farmacodinamia
Los anestésicos locales bloquean la generación y conducción de los impulsos
nerviosos, disminuyendo la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de Na++,
afectando posiblemente a un sitio receptor del canal de sodio. Esto estabiliza a la membrana
reversiblemente e inhibe la despolarización, produciendo falla en la propagación del potencial de
acción y subsecuentemente un bloqueo del impulso nervioso.(4)La progresión de la
anestesia se relaciona con el diámetro y mielinización de la fibra nerviosa, con la velocidad de
conducción de las fibras nerviosas afectadas.El orden de pérdida de la función del nervio es:dolor,
temperatura, tacto, propiocepción y tono muscular.(3)[Login requerido/Pagado]
Indicaciones
Los problemas relacionados con el uso de bupivacaína son debidos a la sensibilidad cruzada o retardada
producida cuando se administra junto con otros anestésicos locales tipo amidícos.
(4)Precauciones
Problemas de sensibilidad cruzada pueden producirse si se administra junto con
otros anestésicos tipo amidícos.(4)
Interacciones
El uso concomitante de bupivacaína con halotano puede causar incremento de la
toxicidad, existe interacciones con la cimetidina.(4)
La administración de anestésicos locales que contienen epinefrina en pacientes que
reciben inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos puede producir
hipertensión severa y prolongada, por lo que debe evitarse el uso de estos medicamentos con
bupivacaína.
La administración concurrente de fármacos vasopresores y fármacos oxitócicos tipo
ergotamina pueden causar hipertensión persistente o severa o accidente cerebrovascular.
Las fenotiacidas y las butirofenonas pueden reducir o anular el efecto presor de la
epinefrina.(3)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
Las emergencias agudas de los anestésicos locales se relacionan con los altos
niveles plasmáticos encontrados durante el uso terapéutico o debido a inyecciones subaracnoideas no
intencionadas de solución anestésica local.(3)
Se puede presentar apnea, depresión circulatoria, metahemoglobinemia y
convulsiones.(4)
Se debe monitorear constantemente la presión sanguínea, frecuencia cardiaca, el
estado neurológico y el estado respiratorio y, al primer signo de cambio, debe administrarse
oxígeno.(3,4)
El primer paso en el manejo de las reacciones tóxicas, consiste en establecer y
mantener la vía aérea y en un control efectivo de la ventilación con 100% de oxígeno, esto puede
prevenir las convulsiones si es que aún no han ocurrido.
Bupivacaína a dosis equipotentes, es más cardiotóxica que la lidocaína y puede
producir arritmias ventriculares y depresión cardiaca.
Cuando existe depresión cardiorespiratoria se recomienda administrar fármacos
vasopresores como la epinefrina y fluidos intravenosos.
Para la hipotensión materna durante la anestesia obstétrica se recomienda que la
paciente se coloque de lado izquierdo si es posible, para corregir la compresión aorto-cava
producida por el útero grávido, el parto del feto puede mejorar la respuesta de la paciente
obstétrica en la resucitación cardiopulmonar.(4)
Para las convulsiones se debe proteger al paciente administrando oxígeno
inmediatamente, si éstas no responden al soporte ventilatorio puede ser necesario el uso de
medicamentos para controlar las convulsiones, bolos IV de 50 a 100 mg de succinilcolina pueden
paralizar al paciente sin deprimir el SNC o el sistema cardiovascular, facilitando
al mismo tiempo la ventilación.También puede administrarse 5 a 10 mg de diazepam, o 50 a 100 mg de
tiopental.Estos fármacos pueden deprimir el SNC y la función respiratoria y circulatoria. Puede
utilizarse también un bloqueador neuromuscular para disminuir las manifestaciones musculares de
convulsiones persistentes.Hipoxia, hipercapnea y acidosis pueden desarrollarse rápidamente una vez
iniciadas las convulsiones.(4)
Si la metahemoglobinemia no responde a la administración de oxígeno, se recomienda
azul de metileno.(4)
ConservaciÓn
Este medicamento debe almacenarse a temperaturas menores a 40°C, preferiblemente
entre 15°C y 30°C.(3,4)
PosologÍa
La dosis del fármaco varía de acuerdo al procedimiento que se va a realizar, el
área de anestesia, la vascularización de los tejidos, el número de segmentos neuronales a bloquear,
la profundidad de la anestesia y el grado de relajación muscular requerido, la duración de la
anestesia deseada, la tolerancia individual y la condición física del paciente.(3)
Bupivacaína 0,25%Usada para procedimientos de bloqueo motor
incompleto cuando la relajación muscular no es importante o cuando es usado con otros medios de
relajación muscular.El bloqueo nervioso intercostal con esta concentración de bupivacaína puede
producir bloqueo motor completo para la cirugía intraabdominal en algunos pacientes. El comienzo de
acción puede ser más lento que con las dosis superiores.(3,4)
Bupivacaína 0,50%Utilizada para procedimientos de bloqueo motor
caudal, epidural o bloqueo nervioso, pero la relajación muscular puede ser inadecuada para
operaciones en las cuales la relajación completa es esencial.(3,4)
Bupivacaína 0,75%Procedimientos que requieren bloqueo motor y
relajación completa. Usada para bloqueo epidural en operaciones abdominales que requieren relajación
muscular completa y anestesia retrobulbar.No debe ser usado para anestesia
obstétrica.(3)
Bupivacaína de 0,75% no se recomienda para el bloqueo epidural en pacientes
obstétricas porque una inyección intravascular inadvertida causa arresto cardiaco.Sin embargo, bajas
concentraciones si pueden ser usadas.Cuando Bupivacaína se usa para bloqueo epidural en pacientes
obstétricas, la dosis de bupivacaína debe ser cambiada para proveer alivio del dolor sin causar
toxicidad, hipotensión prolongada o pérdida de la fuerza motora.La mayoría de pacientes obstétricas
logran la analgesia con infusión epidural con bupivacaína del 0,0625 al 0,125% (10 a 15 mL por
hora).
La adición de opioides como fentanilo epidural, o sufentanil, usualmente permite el
uso de bajas concentraciones o bajas infusiones de bupivacaína.El uso de bajas concentraciones
posiblemente reduce el riesgo de toxicidad materna o fetal.(4)
Dosis en adultos y adolescentes
La dosis usual límite prescrita en el adulto es de 175 mg como dosis única o 400 mg
por día.
Anestesia caudal
Bloqueo motor moderado:37,5 a 75 mg o 15 a 30 mL como solución al 0,25% repetir una
vez cada tres horas si es necesario.
Bloqueo motor moderado a completo:75 a 150 mg o 15 a 30 mL como solución al 0,5%,
repetir una vez cada tres horas si es necesario.
Anestesia epidural
Bloqueo motor parcial a moderado:25 a 50 mg, o 10 a 20 mL como solución al 0,25%
repetir una vez cada tres horas si es necesario.
Bloqueo motor moderado a completo:50 a 100 mg o 10 a 20 mL como solución al 0,5%,
repetir una vez cada tres horas si es necesario.
Bloqueo motor completo: 75 a 150 mg o 10 a 20 mL como solución al 0,75%.
Analgesia epidural obstétrica
Infusión continua de 6,25 a 18,75 mg por hora, como solución de 0,0625 a
0,125%.
Infiltración local
Dosis única:175 mg o 5 a 70 mL como solución al 0,25%.
Bloqueo nervioso periférico
Bloqueo motor moderado a completo:12,5 a 175 mg 5 a 70 mL como solución al 0,25% o
25 a 175 mg o 5 a 37,5 mL como solución al 0,5%.
La dosis puede repetirse una vez cada tres horas, si es
necesario.
Bloqueo retrobulbar
15 a 30 mg o 2 a 4 mL como solución al 0,75%.(4)
Bloqueo simpático
50 a 125 mg o 20 a 50 mL como solución al 0,25%, repetir una vez cada tres horas si
es necesario.(4)
Dosis pediátricas
Niños que pesan más de 10 Kg