Brispen Capsulassolucion Inyectablesuspension

Para qué sirve Brispen Capsulassolucion Inyectablesuspension , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

BRISPEN

CAPSULAS , SOLUCION INYECTABLE , SUSPENSION
Antibiótico bactericida

HORMONA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

Denominacion generica:

Dicloxacilina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Dicloxacilina sódica monohidratada
equivalente a ……………… 250 ó 500 mg
de dicloxacilina

Excipiente, cbp ……………… 1 cápsula

Hecha la mezcla cada 100 ml contienen:

Dicloxacilina sódica monohidratada
equivalente a ……………… 2.5 ó 5 g
de dicloxacilina

Vehículo, cbp ………………… 100 ml

Cada 5 ml marcados en el dosificador
contienen ………………….. 125 ó 250 mg
de dicloxacilina

Hecha la mezcla, el frasco ámpula contiene:

Dicloxacilina sódica monohidratada
equivalente a ……………… 250 ó 500 mg
de dicloxacilina

Vehículo, cbp ………………… 2 ó 5 ml

Indicaciones terapeuticas:

BRISPEN* está indicado en el tratamiento de infecciones debidas a estafilococos productores de penicilinasa, que hayan demostrado susceptibilidad al medicamento.

Deben realizarse inicialmente estudios bacteriológicos para determinar el agente etiológico y su sensibilidad a la dicloxacilina.

BRISPEN* puede ser utilizado para iniciar el tratamiento en pacientes en quienes se sospeche una infección por estafilococo productor de penicilinasa, antes de conocer los resultados de laboratorio. BRISPEN* debería utilizarse únicamente en infecciones causadas por estafilococos productores de penicilinasa. No debería utilizarse en infecciones debidas a organismos susceptibles a la penicilina G.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

BRISPEN* (dicloxacilina sódica monohidratada), es una penicilina semisintética, ácido-resistente y resistente a la penicilinasa.

Dicloxacilina es resistente a la destrucción del jugo gástrico. La absorción del tracto gastrointestinal es rápida pero incompleta. En adultos en ayuno, 35 a 76% de una dosis oral fue absorbido con niveles séricos pico fueron alcanzados de media a dos horas. La presencia de alimentos disminuye la absorción de dicloxacilina.

Algunos estudios indican que una dosis oral de 125 mg muestra concentraciones séricas promedio de 4.74 mcg/ml a los 60 minutos. A las 4 horas, las concentraciones promedio fueron de 0.62 mcg/ml. Las concentraciones séricas después de la administración oral son directamente proporcionales a la dosis en unidades de dosis de 125, 250, 500 y 1,000 mg, determinadas en dos horas. Una dosis oral única de dicloxacilina de 500 mg, produce concentraciones séricas pico de 10 a 18 mcg/ml.

La dicloxacilina se une a las proteínas séricas principalmente a la albúmina en 95 a 99%. Se distribuye en huesos, bilis, líquido pleural y líquido sinovial. En líquido cefalorraquídeo las concentraciones son mínimas. La vida media de eliminación de dicloxacilina es aproximadamente de 0.7 horas. Es parcialmente metabolizada en metabolitos microbiológicamente activos e inactivos. La dicloxacilina y sus metabolitos son rápidamente eliminados en la orina por filtración glomerular y secreción tubular. El medicamento es parcialmente eliminado en las heces, vía eliminación biliar.

En pacientes con fibrosis quística, se han reportado concentraciones plasmáticas reducidas, atribuible a un incremento en la eliminación del medicamento en esos pacientes. La dicloxacilina no es dializable. Unicamente son retiradas cantidades mínimas por diálisis peritoneal y hemodiálisis.

Después de su administración intravenosa, BRISPEN* alcanza concentraciones sanguíneas altas terapéuticamente eficaces antes de 5 minutos. Las concentraciones séricas posteriores a la administración intravenosa son aproximadamente proporcionales a las dosis.

Microbiología: Las penicilinas resistentes a la penicilinasa ejercen una acción bactericida contra los microorganismos susceptibles a la penicilina durante su multiplicación activa. Todas las penicilinas inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana.

La dicloxacilina es activa contra la mayoría de los cocos grampositivos incluyendo estreptococo ?-hemolítico, neumococo y estafilococo sensible. Debido a su resistencia a la penicilinasa, es activo contra estafilococos productores de la misma.

Contraindicaciones:

BRISPEN* está contraindicado en personas que han mostrado hipersensibilidad a cualquiera de las penicilinas o cualquier componente de la fórmula.

Precauciones generales:

Las reacciones anafilácticas graves y en ocasiones fatales han ocurrido en pacientes que reciben penicilinas. Estas reacciones graves requieren tratamiento de emergencia con epinefrina, líquidos intravenosos y esteroides, oxígeno y cuidados de las vías aéreas incluyendo intubación, cuando esté indicado. Aunque la anafilaxis es más frecuente después de la administración parenteral, también ha ocurrido en pacientes que recibieron penicilinas orales.

Al igual que cualquier otra penicilina, debe hacerse un cuidadoso estudio sobre la sensibilidad o reacciones alérgicas a las penicilinas, cefalosporinas u otros alergenos antes de prescribir BRISPEN*.

Existen evidencias clínicas y de laboratorio de alergenicidad cruzada entre las penicilinas y alergenicidad cruzada parcial entre antibióticos ?-lactámicos bicíclicos incluyendo penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas, 1, oxa-?-lactámicos y carbapenémicos. En caso de que ocurra una reacción alérgica durante el tratamiento, el medicamento debe ser suspendido y tomarse las medidas adecuadas.

El uso de antibióticos puede ocasionar el sobrecrecimiento de organismos susceptibles. Si ocurriera una superinfección, debe instituirse el tratamiento adecuado y considerar la descontinuación de BRISPEN*.

La colitis pseudomembranosa se ha reportado con casi todos los agentes antimicrobianos y puede variar de moderada a grave. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en los pacientes que presentan diarrea subsecuente a la administración de antimicrobianos. Una vez hecho el diagnóstico de colitis deben iniciarse las medidas terapéuticas. Deben practicarse estudios bacteriológicos para determinar el agente causal y su susceptibilidad a las penicilinas resistentes a la penicilinasa. En el tratamiento de una infección estafilocócica probable, el tratamiento puede cambiarse a otro agente más activo si el cultivo no demuestra la presencia de estafilococo.

Debe evaluarse periódicamente la función de los órganos incluyendo los sistemas renal, hepático y hematopoyético cuando se utilice BRISPEN* en forma prolongada.

Antes de iniciar el tratamiento debe realizarse una determinación de leucocitos y fórmula diferencial y por lo menos semanalmente durante el tratamiento con BRISPEN*. También deben realizarse urianálisis, urea, creatinina, TGO y TGP durante el tratamiento. En caso necesario pueden modificarse las dosis de BRISPEN*

Durante la etapa de post mercadeo, se han reportado casos raros de quemadura esofágica, esofagitis y ulceración esofágica, particularmente después de la toma de BRISPEN* cápsulas con una cantidad insuficiente de agua y/o antes de acostarse. Para reducir el riesgo de presentar tales eventos, BRISPEN* deberá tomarse al menos con 120 ml de agua y no deberá tomarse en posición supina o inmediatamente antes de acostarse.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: No se ha establecido la seguridad de su uso durante la lactancia.

Los estudios de reproducción en ratas, ratones y conejos no han revelado alteraciones en la fertilidad o daño al feto debido a las penicilinas resistentes a la penicilinasa. A pesar de que la experiencia con la penicilina no ha mostrado evidencia concluyente sobre el feto, no se han realizado estudios clínicos bien controlados para excluir esta posibilidad. Debido a que los estudios en reproducción animal no son siempre predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo únicamente si es claramente necesario.

Mujeres en lactancia: La dicloxacilina se distribuye en la leche. Por lo tanto deben tomarse precauciones cuando se administre a mujeres en etapa de lactancia.

Uso pediátrico: En vista del desarrollo incompleto de la función renal en los recién nacidos, las penicilinas resistentes a la penicilinasa (especialmente la meticilina) pueden no ser completamente eliminadas, ocasionando niveles sanguíneos anormalmente elevados. Se recomienda en esos pacientes la determinación frecuente de niveles sanguíneos y el ajuste necesario de la dosis. Todos los recién nacidos tratados con penicilinas deben ser vigilados estrechamente para identificar evidencias clínicas y de laboratorio, de efectos tóxicos o adversos. La experiencia en el periodo neonatal es limitada. Por lo tanto, su administración en el recién nacido no es recomendada por el momento.

Reacciones secundarias y adversas:

Hipersensibilidad: Se describen dos tipos de reacciones alérgicas a las penicilinas, inmediata o tardía.

Las reacciones inmediatas generalmente aparecen dentro de los 20 minutos de su administración y varían desde urticaria y prurito hasta angioedema, laringoespasmo, broncoespasmo, hipotensión, colapso vascular y muerte. Estos eventos son muy raros. Generalmente se presentan después de la terapia parenteral, pero también han aparecido con el tratamiento oral. Otro tipo de reacción inmediata, una reacción acelerada puede ocurrir 20 minutos a 48 horas después de su administración e incluye urticaria, prurito, sibilancias, estornudos y fiebre. Es poco común la muerte cuando se presenta el edema laríngeo, laringoespasmo e hipotensión.

Las reacciones alérgicas retardadas a la penicilina generalmente se presentan después de 48 horas y en ocasiones hasta 2 a 4 semanas después de iniciar el tratamiento. Las manifestaciones incluyen síntomas similares a la enfermedad del suero (por ejemplo, fiebre, malestar, urticaria, mialgias, artralgias, dolor abdominal) y exantemas.

Gastrointestinal: En algunos pacientes se han observado: náusea, vómito, malestar epigástrico, flatulencia y evacuaciones disminuidas de consistencia. Se ha reportado colitis pseudomembranosa con el uso de dicloxacilina. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollan diarrea con el uso de dicloxacilina. Durante la etapa de post mercadeo, se han reportado casos raros de quemadura esofágica, esofagitis y ulceración esofágica, particularmente después de la toma de BRISPEN* cápsulas con una cantidad insuficiente de agua y/o antes de acostarse (ver Precauciones generales).

Hígado: El uso de penicilinas resistentes a la penicilinasa, se ha asociado con hepatotoxicidad, caracterizada por fiebre, náusea y vómito asociado con anomalías en las pruebas hepáticas como elevación de transaminasas glutámico oxalacéticas. También se han reportado incrementos transitorios y asintomáticos en las concentraciones séricas de fosfatasa alcalina, alaninotransferasa (TGP) y aspartato amino transferasa (TGO).

Renal: Se ha asociado el daño tubular renal y nefritis intersticial con la administración de meticilina sódica y raramente en la administración de nafcilina, oxacilina y cloxacilina. Esas y otras anomalías en el funcionamiento renal han sido raramente reportadas con dicloxacilina. Las manifestaciones pueden incluir; exantema, fiebre, eosinofilia, hematuria, proteinuria e insuficiencia renal. La nefropatía no parece estar relacionada con la dosis y generalmente es reversible con la suspensión inmediata del tratamiento.

Hematología: Las siguientes anomalías se han asociado con el uso de penicilinas resistentes a la penicilinasa: eosinofilia, anemia hemolítica, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia y depresión de la médula ósea.

Neurología: La neurotoxicidad similar a la observada con penicilina G (por ejemplo, letargia, confusión, contracciones espasmódicas, mioclonus multifocal, convulsiones epileptiformes localizadas o generalizadas) puede presentarse con dosis elevadas de penicilinas resistentes a la penicilinasa por vía intravenosa, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.

Reacciones locales: Ha sido reportada ocasionalmente la aparición de flebitis y tromboflebitis después de la administración intravenosa de penicilinas resistentes a la penicilinasa, incluyendo la dicloxacilina. Si el paciente presenta dolor durante la infusión, ésta debe suspenderse y evaluar al paciente. Basado en la experiencia con otras penicilinas resistentes a la penicilinasa, el riesgo de flebitis y tromboflebitis puede ser reducido prolongando el tiempo de infusión o utilizando soluciones menos concentradas (ver Dosis y vía de administración).

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El probenecid incrementa y prolonga los niveles de penicilina. Su administración concomitantemente con las penicilinas disminuye la eliminación por inhibir competitivamente la secreción renal tubular de penicilina.

Los aminoglucósidos y las penicilinas son físicamente y/o químicamente incompatibles y pueden mutuamente inactivarse uno a otro in vitro. Se debe evitar la mezcla de penicilinas y aminoglucósidos in vitro durante la terapia concomitante y los medicamentos deberán administrarse por separado. Las penicilinas pueden reactivar a los aminoglucósidos in vitro en muestras de suero de pacientes que reciben ambos medicamentos, lo cual podría falsear la disminución de los aminoglucósidos séricos de las muestras de suero.

La dicloxacilina puede reducir la respuesta anticoagulante al dicumarol y warfarina. Se sugiere una vigilancia cuidadosa del tiempo de protrombina durante la terapia concomitante así como un ajuste de la dosis en caso necesario. El mecanismo de esta posible interacción no es claro, pero puede ser debido a inducción enzimática hepática.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Se han reportado ocasionalmente: anemia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, neutropenia, eosinofilia, albuminuria, cilindruria, hematuria, así como elevaciones moderadas de la transaminasa glutámico oxalacética, fosfatasa alcalina, alaninotransferasa (TGP) ALT y AST aspartatoaminotransferasa (TGO).

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han practicado estudios a largo plazo en animales para evaluar carcinogénesis, mutagénesis o afectación de la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Deben practicarse estudios bacteriológicos para identificar el agente etiológico y su susceptibilidad a las penicilinas resistentes a la penicilinasa. La duración del tratamiento varía con el tipo de severidad de la infección así como con las condiciones generales del paciente; por lo tanto deberá ser determinada por la respuesta clínica y bacteriológica del paciente. El tratamiento debe continuarse por lo menos 48 a 72 horas después de que el paciente se encuentre asintomático y los cultivos sean negativos. En infecciones estafilocócicas severas, el tratamiento con penicilina resistente a la penicilinasa debe continuarse por lo menos durante 14 días. El tratamiento de endocarditis y osteomielitis requiere un tratamiento más prolongado.

Vía de administración: Intramuscular o Intravenosa por venoclisis.

Para infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas, y localizadas en piel y tejidos blandos debidas a microorganismos susceptibles.

  • Adultos y niños con un peso de 40 kg o más: 250 mg cada 12 horas ó 125 mg cada 6.
  • Niños con un peso menor de 40 kg: 12.5 mg/kg/día en dosis igualmente divididas por igual cada 12 ó 6 horas (6.25 mg/kg cada 12 horas ó 3.125 mg/kg cada 6 horas).

Para infecciones más graves, como aquellas de las vías respiratorias bajas o infecciones diseminadas.

  • Adultos y niños con un peso de 40 kg o más: 500 mg a 1 g (1 g) cada 12 horas ó 250 a 500 mg cada 6 horas.
  • Niños con un peso menor de 40 kg: 25 a 50 mg/kg/día o más en dosis divididas por igual cada 12 horas o cada 6 horas (12.5 a 25 mg/kg cada 12 horas ó 6.25 a 12.5 mg/kg cada 6 horas).

En infecciones muy graves pueden administrarse dosis mayores (100 mg/kg/día o más) por vía IV.

Daño Renal: Se ha reportado una correlación entre dosis altas (2 a 4 g/día) de dicloxacilina administrada profilácticamente a ancianos con artroplastias, con elevaciones de la creatinina sérica y nefrotoxicidad. Se recomienda evaluar la función renal antes de instituir el tratamiento con dicloxacilina y reducir la dosis en presencia de disfunción renal cuando se estén administrando grandes dosis.

Vía de administración: Oral.

Para infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas y, localizadas en piel y tejidos blandos debidas a microorganismos susceptibles:

  • Adultos y niños con un peso de 40 kg o más: 125 mg cada 6 horas.
  • Niños con un peso menor de 40 kg: 12.5 mg/kg/día en dosis igualmente divididas cada 6 horas.

Para infecciones más graves, como aquellas de las vías respiratorias bajas o infecciones diseminadas:

  • Adultos y niños con un peso de 40 kg o más: 250 mg o más cada 6 horas.
  • Niños con un peso menor de 40 kg: 25 mg/kg/día o más en dosis igualmente divididas cada 6 horas.

Dicloxacilina se absorbe mejor con el estómago vacío, y debe ser administrada de preferencia 1 a 2 horas antes de los alimentos. BRISPEN* debe de tomarse como mínimo con 120 ml. de agua y no debe de tomarse en posición supina o inmediatamente antes de ir a la cama (ver Precauciones generales)

Insuficiencia renal: Generalmente no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Neonatos: La experiencia en el periodo neonatal es limitada. Por lo tanto no se recomienda administrarla al recién nacido por el momento

Se recomienda reservar la administración intravenosa para infecciones graves y para pacientes que no puedan ingerir las formas orales del medicamento. Debe cambiarse el tratamiento intravenoso o intramuscular a oral tan pronto como se considere adecuado.

Reconstitución de la forma inyectable:

Para uso intravenoso directo: Use el agua estéril para la inyección. Añada 5 ml al frasco de 250 ó 500 mg y agite. La solución no utilizada debe desecharse después de permanecer 4 horas a la temperatura ambiente ó 24 horas bajo refrigeración.

Para disminuir el riesgo de flebitis o tromboflebitis, basado en la experiencia con otras penicilinas resistentes a la penicilinasa, la inyección intravenosa debe administrarse lentamente por infusión.

Precauciones: Una administración más rápida puede producir ataques convulsivos.

Para infusión intravenosa: Reconstitúyase como se mencionó antes de agregarlo a la solución intravenosa. Estudios de estabilidad a concentraciones de 0.5, 1 y 2 mg/ml en varias soluciones IV (cloruro de sodio isotónico, dextrosa al 5% en agua, dextrosa al 5% en solución salina normal, azúcar invertida al 10% en agua o solución de lactato de sodio M/6), indican que el medicamento perderá menos de 10% de actividad en 8 horas a 22 a 4°C en refrigeración, el periodo de estabilidad correspondiente es de 16 horas.

BRISPEN* no debe mezclarse con aminoglucósidos en la jeringa o líquido intravenoso por la posibilidad de inactivación mutua y pérdida de la actividad antibacteriana (ver Interacciones medicamentosas y de otro género) En general, es recomendable administrar esos antimicrobianos en forma separada.

Administración de la suspensión oral: Prepare la formulación en el momento de su administración. Agregue el agua a la botella en 2 porciones, agitando muy bien después de que se agregue el agua. Vierta la cantidad total de agua hasta la marca de la etiqueta. Preparada la suspensión, es estable por 14 días bajo refrigeración.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se recomienda vigilancia del paciente a nivel hospitalario, medidas generales, realización de exámenes de laboratorio (biometría hemática, examen general de orina, transaminasas hepáticas, química sanguínea). En caso necesario puede colocarse venoclisis y a juicio del médico realizarse hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Presentaciones:

Caja con 20 cápsulas de 250 mg de dicloxacilina.

Caja con 20 cápsulas de 500 mg de dicloxacilina.

Caja con frasco con polvo para suspensión para 100 ml con 125 mg/ 5 ml.

Caja con frasco con polvo para suspensión para 100 ml con 250 mg/ 5 ml.

Caja con frasco ámpula con 250 mg de dicloxacilina en 2 ml.

Caja con frasco ámpula con 500 mg de dicloxacilina en 5 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Cápsulas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Suspensión: Hecha la mezcla, el producto se conserva 7 días a temperatura ambiente a no más de 30°C ó 14 días en refrigeración, 2 a 8°C. No se congele.

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Agítese antes de usarse.

Solución inyectable: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Contiene 52.6 por ciento de azúcar (suspensión de 125 mg/5 ml). Contiene 53.5 por ciento de azúcar (suspensión de 250 mg/5ml)

Laboratorio y direccion:

BRISTOL-MYERS SQUIBB DE MEXICO, S. de R.L. de C.V.
Av. Revolución Núm. 1267
Colonia Tlacopac
01040 México, D.F.
* Marca registrada

:

Regs. Núms. 64730, 64731 y 72626, SSA IV
DEAR-053300V03-29/28/RM2005/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. NEFRITIS, Es la inflamación del riñón.
  3. OSTEOMIELITIS, Es la infección
  4. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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