Avelox

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

2/5 - 4 votos

Prospecto e indicaciones



Enlaces patrocinados

Avelox

LEVITRAÒ

Tabletas

Vardenafil

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de vardenafil trihidratado equivalente a: 5 mg 10 mg 20 mg

de vardenafil

de vardenafil

Excipiente cbp 1 tableta 1 tableta 1 tableta

 

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Tratamiento de la disfunción eréctil (incapacidad para alcanzar o mantener una erección peneana adecuada para producir satisfacción sexual).




 

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética

Vardenafil se absorbe rápidamente en el tubo gastrointestinal, alcanzado concentraciones máximas en plasma 0.5 a 2 horas después de la administración oral. La biodisponibilidad oral promedio absoluta es del 15% (rango: 8.1 a 25.2%). No existe interacción clínicamente relevante con alimentos. Cuando Vardenafil se administra junto con una comida rica en grasas, el rango de absorción se reduce, con un promedio de demora en la tmax de 1 hora y una reducción promedio en la Cmax del 20%. Vardenafil se elimina predominantemente mediante metabolismo hepático, vía CYP3A4, con alguna contribución de CYP3A5 e isoformas de CYP2C9. Después de la absorción, Vardenafil se excreta en forma de metabolitos predominantemente en heces (aproximadamente 91-95% de la dosis administrada) y en menor grado en orina (aproximadamente 2-6% de la dosis administrada) con una vida media terminal de aproximadamente cuatro horas. En humanos hay un metabolito mayor circulante (M1) que muestra un perfil de selectividad para fosfodiesterasa similar a Vardenafil y una potencia in vitro para fosfodiesterasa tipo 5 de aproximadamente 28% comparada con Vardenafil, resultando en una contribución para la eficacia de cerca del 7%. El metabolito está sujeto a otro proceso metabolico, con una vida media terminal de aproximadamente 4 horas.

La eliminación hepática de Vardenafil no se reduce significativamente en los pacientes adultos mayores. La farmacocinética de Vardenafil no cambia significativamente en casos de insuficiencia renal (incluyendo depuración de creatinina < 30 mL/min). En pacientes con insuficiencia hepática, la eliminación de Vardenafil se reduce en proporción al grado de disfunción hepática. No se ha estudiado la farmacocinética de Vardenafil en pacientes con insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C).

 

 

Farmacodinamia

La erección del pene es un proceso hemodinámico que se basa en la relajación del músculo liso en los cuerpos cavernosos y sus arteriolas. Durante la estimulación sexual, desde las terminaciones nerviosas en los cuerpos cavernosos se libera óxido nítrico (ON), que activa la enzima guanilato ciclasa, que incrementa los niveles de guanosín monofosfato cíclico (GMPc) en los cuerpos cavernosos. Esto, a su vez, provoca relajación del músculo liso vascular, aumentando la entrada de sangre a los vasos del pene. El nivel de GMPc se regula por el índice de síntesis vía la guanilato ciclasa por un lado, y por el índice de degradación vía hidrólisis mediante fosfodiesterasas (PDEs), por el otro.

La PDE más prominente en los cuerpos cavernosos humanos es la fosfodiesterasa tipo 5 específica para GMPc (PDE-5).

A través de la inhibición de la PDE-5, enzima responsable de la degradación del GMPc en los cuerpos cavernosos, el Vardenafil aumenta potentemente el efecto del ON endógeno que se libera localmente en los cuerpos cavernosos durante la estimulación sexual. La inhibición de la PDE-5 por Vardenafil conlleva a niveles aumentados de GMPc en los cuerpos cavernosos, dando como resultado relajación del músculo liso y entrada de sangre hacia los cuerpos cavernosos. De esta forma, Vardenafil potencia la respuesta natural a la estimulación sexual.

En un estudio clínico específico, la evaluación de la función visual a dosis de Vardenafil de 40 mg (dos veces la dosis diaria máxima recomendada) se confirmó que éste no tiene efectos sobre la agudeza visual, los campos visuales, la presión intraocular, la latencia palpebral y tampoco hubo hallazgos en el fondo de ojo ni durante la evaluación con la lámpara de hendidura. En otros estudios, dosis diarias de Vardenafil de 10 a 40 mg, durante 31 días, no se asociaron a cambios en los rubros previamente descritos.

En estudios farmacológicos clínicos controlados con placebo con Vardenafil 10 y 20 mg, las disminuciones promedio máximas de las presiones sistólica y diastólica en posición supina fueron despreciables al compararlas con las obtenidas con placebo. Hubo solamente, un pequeño aumento compensatorio en la frecuencia cardiaca.

Dosis orales únicas de Vardenafil de hasta 80 mg (4 veces la dosis diaria máxima recomendada) no produjeron efectos clínicos relevantes en los trazos electrocardiográficos de voluntarios sanos.

 

 

 

 

CONTRAINDICACIONES

LEVITRAâ está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento (ingrediente activo o inactivos).

Consistente con los efectos de inhibición de la PDE sobre la vía óxido nítrico/ GMPc, los inhibidores de la PDE-5 pueden potenciar los efectos hipotensores de los nitratos. LEVITRAâ está por lo tanto contraindicado en pacientes tratados concomitantemente con nitratos o donadores de óxido nítrico.

 

PRECAUCIONES GENERALES

Antes de iniciar cualquier tratamiento para disfunción eréctil, se debe considerar el estado cardiovascular del paciente, debido a que hay cierto grado de riesgo cardiaco asociado con la actividad sexual.

En varones en quienes la actividad sexual no es recomendable debido a su estado cardiovascular implícito, los agentes para el tratamiento de disfunción eréctil en general no deben utilizarse.

Los agentes para el tratamiento de la disfunción eréctil se deben utilizar con precaución en pacientes con deformidad anatómica del pene (tales como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) o en aquellos pacientes con trastornos que pudieran predisponer priapismo (tales como anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia).

No se han estudiado la seguridad y la eficacia de combinaciones de LEVITRAÒ con otros tratamientos para la disfunción eréctil. Por lo tanto, el uso de tales combinaciones no se recomienda.

La seguridad de LEVITRAÒ no se ha estudiado en los siguientes subgrupos de pacientes y su uso por lo tanto no se recomienda hasta que esté disponible información adicional: insuficiencia hepática severa, insuficiencia renal terminal que requiera de diálisis, hipotensión (presión arterial sistólica < 90 mm Hg), historia reciente de EVC o infarto del miocardio (dentro de los últimos 6 meses), angina inestable y alteraciones retinianas degenerativas hereditarias como la retinitis pigmentaria.

Con el uso concomitante de inhibidores potentes del citocromo P450 3A4 (CYP 3A4), como: ketoconazol, itraconazol, indinavir o ritonavir se puede esperar que se produzcan niveles plasmáticos de Vardenafil marcadamente elevados. Los niveles plasmáticos elevados pueden aumentar tanto la eficacia como la incidencia de eventos adversos. Aunque no se observó aumento en la incidencia de eventos adversos en voluntarios sanos y en pacientes cuando LEVITRAÒ se administró concomitantemente con inhibidores potentes del CYP 3A4: ketoconazol o indinavir, no debe excederse la dosis máxima de 5 mg. Cuando se utiliza en combinación con eritromicina, inhibidor de CYP 3A4, no debe excederse una dosis máxima de 10 mg.

LEVITRAÒ no se ha administrado a pacientes con alteraciones de la hemostasia o con úlcera péptica activa significativas. Por lo tanto, LEVITRAÒ debe administrarse a estos pacientes solamente después de una cuidadosa valoración riesgo-beneficio.

En humanos, LEVITRAâ no tiene efecto sobre el tiempo de sangrado solo o en combinación con ácido acetilsalicílico.

Los estudios in vitro con plaquetas humanas indican que LEVITRAâ por sí solo no inhibe el efecto antiagregante plaquetario inducido por una variedad de antagonistas plaquetarios. Con concentraciones supraterapéuticas de Vardenafil, se observó un pequeño aumento concentración-dependiente del efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio, un donador de óxido nítrico.

La combinación de heparina y LEVITRAâ no tiene efecto sobre el tiempo de sangrado en ratas, pero esta interacción no se ha estudiado en humanos.

 

 

 

 

Manejo y uso de máquinas

Las personas deben estar conscientes de como reaccionan al LEVITRAâ antes de manejar u operar maquinaria.

 

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

LEVITRAâ está indicado exclusivamente en pacientes adultos mayores de 18 años del género masculino con disfunción eréctil.

REACCIONES SECUNARIAS Y ADVERSAS:

LEVITRAâ se ha administrado a más de 3,750 pacientes durante estudios clínicos en todo el mundo (Status noviembre 29, 2001).

LEVITRAâ es generalmente bien tolerado. Los eventos adversos son generalmente leves a moderados y de naturaleza transitoria.

Estudios clínicos controlados con placebo:

Cuando LEVITRAâ se toma como se recomienda, se reportaron las siguientes reacciones adversas en estudios clínicos controlados con placebo (Status: 11.29. 2001):

Reacciones adversas reportadas por ³ 1.0% de pacientes tratados con LEVITRAâ y más frecuentes con el medicamento que con placebo, en estudios fase III de dosis fijas de 5 mg, 10mg o 20 mg de LEVITRAâ .

 

 

SISTEMA CORPORAL

REACCION ADVERSA AL MEDICAMENTO

LEVITRAâ

PLACEBO

Cuerpo en conjunto

Cefalea

12.4%

2.3 %

Cardiovascular

Enrojecimiento facial

11.3%

0.6%

Digestivo

Dispepsia

Náusea

3.3%

1.5%

0.1%

0.4%

Sistema Nervioso

Mareo

2.1%

0.6%

Respiratorio

Rinitis

5.3%

0.6%

 

En todos los estudios clínicos:

Las siguientes reacciones adversas se han reportado en algunos pacientes a quienes se les administró LEVITRAâ en los estudios clínicos mundiales fase III disponibles (Status: 11.29.2001):

Categoría de frecuencia ³ 10% (muy común):

Cuerpo en conjunto

Cefalea

Cardiovascular

Enrojecimiento facial

Categoría de frecuencia ³ 1% - < 10% (común):

Digestivo

Dispepsia, náusea

Nervioso

Mareo

Respiratorio

Rinitis

Categoría de frecuencia ³ 0.1% - < 1% (infrecuente):

Cuerpo en conjunto

Reacción de fotosensibilidad

Cardiovascular

Hipertensión

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Inhibidores del CYP

Vardenafil se metaboliza predominantemente vía citocromo P450 (CYP) isoforma 3A4, con alguna contribución de las isoformas CYP3A5 y CYP2C9. Por lo tanto, los inhibidores de estas enzimas pudieran reducir la depuración de Vardenafil.

Cimetidina: (400 mg x 2) un inhibidor no específico del citocromo P450, no tuvo efecto en la biodisponibilidad (AUC) ni en la concentración máxima (Cmax) de Vardenafil 20 mg cuando se co-administró a voluntarios sanos.

Eritromicina: (500 mg x 3) un inhibidor del CYP3A4, provocó un aumento de 4 veces (300%) del AUC de Vardenafil y un aumento de tres veces (200%) en la Cmax cuando se co-administró con Vardenafil (5mg) a voluntarios sanos.

Ketoconazol (200 mg), un potente inhibidor del CYP3A4, provocó un aumento 10 veces mayor (900%) del AUC de Vardenafil y un aumento 4 veces mayor (300%) en la Cmax cuando se co-administró con Vardenafil (5 mg) a voluntarios sanos.

La co-administración de Vardenafil (10 mg) con el inhibidor de proteasas del HIV indinavir (800 mg x 3) resultó en un aumento 16 veces mayor (1500%) del AUC de Vardenafil y un aumento siete veces mayor (600%) de la CMax de Vardenafil. A 24 horas de la coadministración, los niveles plasmáticos de Vardenafil son de aproximadamente el 4% del nivel plasmático máximo (Cmax) de Vardenafil.

El uso concomitante de otros inhibidores potentes del CYP 3A4 (tales como itraconazol, ritonavir) puede esperarse que produzcan niveles plasmáticos de Vardenafil comparables a aquellos producidos por ketoconazol e indinavir. Los niveles plasmáticos más altos pudieran aumentar tanto la eficacia como la incidencia de eventos adversos. Aunque no se observó una incidencia mayor de eventos adversos en voluntarios sanos ni en pacientes cuando Vardenafil se administró concomitantemente con los inhibidores potentes del CYP3A4 ketoconazol o indinavir, no debe excederse la dosis máxima de Vardenafil de 5 mg en estos casos. (Ver Dosis y Vía de Administración).

 

Nitratos, donadores de óxido nítrico

No se observó potenciación del efecto hipotensor de la nitroglicerina sublingual (0.4 mg) cuando Vardenafil (10 mg) se administró a intervalos variables (24 minutos hasta 1 hora) previo a la dosis de nitroglicerina en un estudio de 18 varones sanos. Sin embargo, no hay información sobre los potenciales efectos hipotensores de Vardenafil cuando se administra a pacientes en combinación con nitratos, por tanto, el uso concomitante está contraindicado.

 

 

Otros

No hubo interacción farmacocinética relevante cuando se coadministraron glibenclamida (3.5 mg), nifedipino (30 ó 60 mg), warfarina (25 mg) y digoxina (0.375mg) en estado estable con Vardenafil (20 mg) por 14 días, cada tercer día. La co-administración de warfarina no mostró interacción farmacodinámica (tiempo de protrombina y factores de coagulación II, VII y X). El tratamiento combinado de Vardenafil con nifedipino no condujo a interacción farmacodinámica (cuando se compara con placebo, Vardenafil produce reducciones adicionales de presión arterial promedio de 5.9 mm Hg y 5.2 mm Hg de presión arterial sistólica y diastólica, respectivamente).

La biodisponibilidad de Vardenafil no se afecta por la co-administración de los antagonistas H2 como ranitidina (150 mg x 2) y cimetidina (400 mg x 2).

Las dosis únicas de hidróxido de aluminio y magnesio no afectan la biodisponibilidad (AUC) o la concentración máxima (Cmax) de Vardenafil.

LEVITRAâ (10 mg) no influye sobre el tiempo de sangrado cuando se toma solo o en combinación con ácido acetilsalicílico a dosis bajas (tabletas de 81 mg x 2).

LEVITRAâ (20 mg) no potencializa los efectos hipotensores del alcohol (0.5 g/kg de peso). La farmacocinética de Vardenafil no se altera.

Los datos de los estudios en fase III con respecto a la investigación farmacocinética en las poblaciones no revelan efecto significativo del ácido acetilsalicílico, inhibidores de la ECA, b -bloqueadores, inhibidores débiles del CYP 3A4, diuréticos y medicamentos para el tratamiento de la diabetes (sulfonilureas y metformín) sobre la farmacocinética de Vardenafil.

Alimentos y productos dietarios

Cuando LEVITRAâ se ingiere con una comida rica en grasas, el índice de absorción se reduce, con un aumento en el tiempo medio para alcanzar la concentración máxima plasmática de 60 minutos y una reducción promedio de la concentración plasmática pico del 20%. No se afecta la biodisponibilidad de Vardenafil. Después de una comida normal (conteniendo 30% de grasas) los parámetros farmacocinéticos de Vardenafil no se afectan en lo absoluto. Basado en estos resultados, LEVITRAâ puede tomarse con o sin alimentos.

 

ALTERACIONES A LAS PRUEBAS DE LABORATORIO.

Pruebas anormales de función hepática y aumento de la creatinínfosfocinasa.

 

 

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

En estudios preclínicos se ha demostrado que Vardenafil no tiene potencial efecto carcinogénico, mutagénico, teratogénico ni sobre la fertilidad.

 

 

 

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Dosis habitual recomendada

La dosis inicial recomendada es de 10 mg, tomada cuando se requiera aproximadamente entre 25 y 60 minutos antes de la actividad sexual. En los estudios clínicos LEVITRAÒ demostró ser eficaz cuando se toma hasta 4 ó 5 horas antes de la actividad sexual. La frecuencia de dosis máxima recomendada es de una vez al día. LEVITRAÒ puede tomarse con o sin alimentos. Se requiere de estimulación sexual para una respuesta natural al tratamiento.

Rango de dosis

Basado en eficacia y tolerabilidad, la dosis puede aumentarse a 20 mg o disminuirse a 5 mg.

La dosis máxima recomendada es de 20 mg una vez al día. No debe excederse la dosis máxima de 5 mg cuando se utiliza en combinación con inhibidores potentes del citocromo P450 (CYP) 3A4: ketoconazol, itraconazol, indinavir y ritonavir. No debe excederse la dosis máxima de 10 mg cuando se utiliza en combinación con el inhibidor del CYP34A eritromicina.

Vía de administración: Oral

Adultos mayores (más de 65 años):

No se requiere ajuste de dosis en pacientes adultos mayores.

 

 

Niños (recién nacidos a 16 años):

LEVITRAÒ no está indicado para su uso en niños.

Alteración hepática

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteración hepática leve (Child-Pugh A).

La depuración de Vardenafil se reduce en pacientes con alteración hepática moderada (Child-Pugh B), sugiriendo una dosis inicial de 5 mg, la cual puede aumentarse subsecuentemente a 10 mg y posteriormente a 20 mg, basado en tolerabilidad y eficacia.

La farmacocinética de Vardenafil no se ha estudiado en pacientes con alteración hepática severa (Child-Pugh C).

Alteración renal

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve (depuración de creatinina entre 50-80 mL/min), moderada (depuración de creatinina entre 30-50 mL/min), o severa (depuración de creatinina < 30 mL/min.).

La farmacocinética de Vardenafil no se ha estudiado en pacientes que requieren de diálisis.

 

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)

En estudios de voluntarios con dosis única, Vardenafil se ha probado en dosis de hasta 80 mg por día. La dosis máxima probada (80 mg por día) se toleró bien sin producir efectos secundarios adversos serios. Esto se confirmó en un estudio con dosis de 40 mg una vez al día, por 4 semanas. Cuando se administraron 40 mg dos veces al día como dosis máxima, se observaron casos de dolor severo de espalda. Sin embargo, no se identificó toxicidad muscular o neurológica. En casos de sobredosis, se deben tomar las medidas de apoyo estándar como se requiera. La diálisis no se espera que acelere la depuración de Vardenafil, ya que Vardenafil está altamente ligado a proteínas plasmáticas y no se elimina significativamente por orina.

 

PRESENTACIONES

Caja con 1 y 4 tabletas de 5, 10 y 20 mg de LEVITRAÒ en envase de burbuja venta al público y exportación.

 

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30C y en lugar seco.

 

 

LEYENDAS DE PROTECCION:

Manténgase fuera del alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. LEVITRAÒ no debe usarse después de la fecha de caducidad. Consérvese en su envase original a temperatura ambiente a no más de 30C y en lugar seco.

 

 

 

 

Reg. 214M2002 SSA IV

HECHO EN ALEMANIA POR:

BAYER AG, D-51368 LEVERKUSEN

DISTRIBUIDO EN MEXICO POR:

BAYER DE MEXICO, S.A. DE C.V.

M. DE CERVANTES SAAVEDRA NO. 259

11520 MEXICO, D.F.

 

________________________________________________________________CLAVE IPP: HEAR-307147/RM 2002

 

OS/3 23.05.2002

Junio 26, 2002


Consejos de salud

Las legumbres que no deben faltar en tu mesa

Las legumbres son alimentos estupendos para mantener una dieta balanceada y saludable. De hecho, los estudios nutricionales han encontrado que ...


Artículos relacionados

Actualmente no disponemos articulos relacionados con este medicamento Avelox


Comentarios

Medicamento Avelox actualizado
Búsquedas frecuentas: Avelox contraindicaciones, efectos secundarios Avelox, presentacion, efectos colaterales, precio.

Síguenos