PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia
médica.
La prescripción de leflunomida sólo puede realizarse por médicos especialistas en el tratamiento de
enfermedades reumáticas.
Si el paciente ya está recibiendo AINEs y/o corticosteroides a dosis bajas, puede continuar su administración
después de iniciar el tratamiento con leflunomida.
General: Debido a la vida media prolongada del metabolito activo A771726 pueden presentarse reacciones
adversas y persistir aún después de descontinuar la leflunomida. Si se presentan reacciones adversas
severas, o si por alguna otra razón se requiere eliminar rápidamente el A771726 del organismo, puede
administrarse colestiramina o carbón activado (ver Método de eliminación). En caso de sospecha de
reacciones alérgicas/inmunológicas severas puede ser necesaria la administración prolongada de
colestiramina y carbón activado para lograr una depuración rápida y suficiente.
Sistema hepático: El A771726, se une en forma importante a las proteínas y es depurado por medio del
metabolismo hepático y secreción biliar por lo que se incrementa el riesgo de hepatotoxicidad. Leflunomida
no debe utilizarse en pacientes con deficiencia hepática significativa o enfermedad hepática preexistente.
La ALT (SGTP) debe verificarse antes de iniciar el tratamiento al menos una vez al mes durante los 6
primeros meses y posteriormente cada 6-8 semanas.
Para elevaciones confirmadas de ALT entre 2 y
3 veces el límite superior normal, la reducción de la dosis de 20 a 10 mg/día pudiera permitir continuar la
administración de leflunomida bajo monitorización estrecha. Si la elevación de ALT (SGTP) persiste entre
2 y 3 veces el límite superior normal, o si están presentes elevaciones de ALT confirmadas de más de 3
veces el límite superior normal, la leflunomida debe ser descontinuada. Debe administrarse colestiramina o
carbón activado para disminuir rápidamente los niveles de A771726. Debido a que se han reportado durante
el tratamiento con leflunomida casos raros de daño hepático severo, y en casos aislados con resultados
fatales, es esencial que se sigan estrictamente las recomendaciones de la monitorización.
Sistema hematopoyético e inmune: En pacientes con anemia preexistente, leucopenia y/o trombocitopenia, así
como en pacientes con función deteriorada de la médula ósea o aquellos con riesgo de supresión de la
médula ósea, puede incrementarse el riesgo de aparición de reacciones hematológicas.
Debe realizarse un recuento completo de células sanguíneas incluyendo un recuento diferencial de glóbulos
blancos y de plaquetas, antes de iniciar el tratamiento con leflunomida y cada mes los primeros 6 meses y
posteriormente cada 6 a 8 semanas. La monitorización hematológica frecuente (recuento de células
completas, incluyendo recuento diferencial de células blandas y recuento de plaquetas) debe realizarse en
caso de: ? Pacientes con tratamiento reciente o concomitante con medicamentos inmunosupresores o
hematotóxicos y, cuando el tratamiento con la leflunomida sea seguido por tales sustancias, sin un período
previo de lavado.
? Pacientes con historia de anormalidades hematológicas relevantes.
? Pacientes con anormalidades hematológicas relevantes basales debido a causas diferentes a la artritis
reumatoide.
Los medicamentos como leflunomida que tienen propiedades inmunosupresoras pueden hacer que los pacientes sean
más susceptibles a desarrollar infecciones, incluyendo infecciones por gérmenes oportunistas. Las
infecciones pueden ser más severas y pueden requerir tratamiento temprano y agresivo. En el caso de que
ocurra una infección seria puede ser necesaria la interrupción del tratamiento con leflunomida y
administrar un procedimiento de lavado.
Deterioro renal: A la fecha no hay suficiente experiencia disponible sobre el deterioro renal. Leflunomida
debe administrarse con precaución en esta población, debido a que el metabolito activo de la leflunomida,
el A771726, se liga en forma importante a las proteínas. El riesgo-beneficio debe ser considerado cuando
se presente, deterioro de la función renal.
Presión sanguínea: La presión sanguínea debe ser controlada antes de iniciar el tratamiento con leflunomida y
después periódicamente.
Uso en varones: La información disponible no sugiere que la leflunomida pueda estar asociada con un aumento
del riesgo de toxicidad fetal mediada por el hombre. Estudios en animales para evaluar este riesgo no han
sido realizados. Para minimizar posibles riesgos de toxicidad fetal, los hombres que deseen procrear un
hijo deben considerar la suspensión de la leflunomida y seguir el proceso de eliminación del fármaco.
Pediátrico: Por ser un medicamento con potencial de toxicidad no se recomienda su uso en esta población.
Geriátrico: No se requiere ajuste de dosis en pacientes ancianos (alrededor de los 65 años).
Embarazo: Ver Contraindicaciones. El metabolito A771726 es teratogénico en ratas y conejos, y puede causar
daño fetal en humanos.
Para las mujeres que reciben tratamiento con leflunomida y que desean quedar embarazadas, deben considerar la
suspensión de la leflunomida, seleccionando uno de los siguientes métodos de eliminación de la droga y
bajo supervisión médica.
Métodos de eliminación de la droga
? Método 1: Después de suspender el tratamiento con la leflunomida, debe administrarse colestiramina
8 g, 3 veces al día durante un período de 11 días.
? Método 2: Después de suspender el tratamiento con la leflunomida, deben administrarse 50 g de carbón
activado, 4 veces al día durante un período de 11 días.
En cualquier caso, los niveles en plasma del
A771726 2 G/L).
? No comunes: Anemia, trombocitopenia con recuento de plaquetas |