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ANULETTE CD Comprimidos recubiertos

ETI='presentacion'>Comprimidos recubiertos

ETINILESTRADIOL
LEVONORGESTREL


DESCRIPCION
Lea cuidadosamente este folleto antes de la administración de este medicamento.



Contiene información importante acerca de su tratamiento. Si tiene duda o no está seguro de algo, pregunte a su médico o farmacéutico. Guarde este folleto, puede necesitar leerlo nuevamente. Verifique que este medicamento corresponda exactamente al indicado por su médico

COMPOSICIÓN
Cada COMPRIMIDO AMARILLO RECUBIERTO contiene:
Levonorgestrel 0,150 mg
Etinilestradiol 0,030 mg
Excipientes c.s.
Cada COMPRIMIDO CELESTE RECUBIERTO contiene:
Excipientes c.s.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Mecanismo de acción: Los estrógenos incrementan la síntesis celular de cromatina (DNA), RNA y varias proteínas en tejidos sensibles. Además las progestinas incrementan la síntesis de RNA por medio de una interacción con el DNA.
Contraceptivos sistémicos: El efecto sinérgico antiovulatorio del uso combinado de estrógenos y progestinas, disminuye directamente la secreción de la hormona liberadora de gonadotrofinas (GnRH) desde el hipotálamo, lo que es considerado como su acción principal. Este mecanismo de retroalimentación negativa interrumpe la ovulación por interferencia con el eje hipotálamo-pituitaria-ovario y con la secreción de gonadotropina de la pituitaria. Específicamente el componente progestínico, retiene o suprime la liberación de hormona luteinizante (LH); y la sobrecarga de la LH que es necesaria para la ovulación y el componente estrogénico disminuye o suprime la hormona folículo-estimulante (FSH) que es la que previene la selección y maduración del folículo dominante.
Ni la dosis de hormonas estrogénicas ni tampoco de las progestínicas, usadas solas o en forma combinada en los contraceptivos hormonales orales; son capaces de suprimir la ovulación, pero juntas trabajan sinérgicamente para suprimir exitosamente la ovulación. Otro de los efectos que cooperan es el retraso de la maduración del endometrio, el que previene la implantación del óvulo y el desarrollo de un moco cervical viscoso, lo que demora el ingreso del espermatozoide. Los efectos sobre el endometrio y el moco cervical son considerados como los mecanismos de acción de los contraceptivos estrógeno-progestina orales que son usados para la contracepción de emergencia (intracepción).

Farmacocinética

Absorción: Ambos componentes, estrógeno y progestina, son bien absorbidos rápidamente.
La biodisponibilidad relativa del etinilestradiol es 83%, porque este estrógeno tiene efecto de primer paso y recirculación enterohepática, con concentración sanguínea asociada a dosis de 35 mcg de etinilestradiol contenida en los contraceptivos orales.
El levonorgestrel tiene una absorción intestinal antes de las 2 horas, en forma completamente biodisponible, porque las progestinas no presentan efecto de primer paso.

Distribución: Los contraceptivos orales están ampliamente distribuidos.
El etinilestradiol se distribuye dentro del útero (0,9%), sangre (8,8%), tejido adiposo (28,2%), y otros tejidos. 50 mcg de etinilestradiol tomados oralmente pueden producir una concentración de 10 ng/100 mL al día en la leche materna, lo que no es considerado clínicamente significativo.

Unión a proteínas: El etinilestradiol se une en forma altamente específica a la albúmina en un 95%, pero no a la SHGB; el etinilestradiol induce la producción de SHGB. Las proteínas receptoras de tejidos específicos forman complejos con los estrógenos en los tejidos sensibles a ellos.
La administración de levonorgestrel con etinilestradiol; proporciona una alta unión a la albúmina lo que varía con la concentración y la relación fásica de ambos, levonorgestrel y estrógeno. La afinidad de levonorgestrel por la SHGB, es mayor que su afinidad por la albúmina.

Biotransformación: El etinilestradiol exhibe un metabolismo de fase I y fase II. Los metabolitos estrogénicos, en su mayoría conjugados, son hidroxilados por las enzimas de las bacterias intestinales que se reabsorben vía recirculación enterohepática.
Levonorgestrel, el metabolismo del isómero inactivo L-(d)-norgestrel difiere considerablemente del metabolismo del isómero activo L-(l)-norgestrel; este último es sulfatado más rápidamente que el isómero activo.

Vida media: La administración de etinilestradiol con levonorgestrel tiene una eliminación plasmática de 8 a 13 horas.

Eliminación: Etinilestradiol vía renal 22 a 58%; vía fecal 30 a 53% y vía biliar 26 a 43%. Levonorgestrel vía renal 45 a 49% y vía fecal 16 a 49%.

INDICACIONES
INDICACIONES Y USOS: Anticonceptivo oral.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES

Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debería ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos:
• Carcinoma de mama conocido o sospechado o carcinoma endometrial o neoplasia estrógeno-dependiente, conocido o sospechado: Puede empeorar las condiciones; los estrógenos contenidos en los contraceptivos orales se deben discontinuar e iniciar otra terapia con contraceptivos no hormonales, algunas veces los contraceptivos de progestina sola se utilizan para ciertos pacientes seleccionados.
• Insuficiencia cardiaca: Los contraceptivos orales no deben ser usados en pacientes con reserva cardiaca marginal ya que la retención de fluidos algunas veces causadas por los estrógenos pueden agravar esta condición.
• Historia de enfermedad activa cerebrovascular o historia de enfermedad activa de arteria coronaria.
• Enfermedad hepática activa, colestasia.
• Historia de tumor hepático benigno o maligno.
• Historia de ictericia obstructiva durante el embarazo o ictericia previa al uso de anticonceptivos.
• Historia de tromboflebitis, trombosis o desórdenes tromboembólicos activos.
• Sangrado uterino anormal o no diagnosticado.

La relación riesgo-beneficio debe ser considerada cuando existan los siguientes problemas médicos: Fuerte historia familiar de cáncer de mama o enfermedad de mamas benigno; corea gravídico; diabetes mellitus; epilepsia.; historia de enfermedad de la vesícula biliar, especialmente cálculos biliares; daño de la función hepática; hipertensión; inmovilización prolongada o cirugía mayor; historia de depresión mental; dolor de cabeza, migraña.

ADVERTENCIAS: Este producto tiene lactosa por lo que hay que tener precaución en pacientes diabéticos. Tomar con los alimentos. Evitar el exceso de exposición al sol o el uso de lámparas solares.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
PRECAUCIONES

Fertilidad: Se ha demostrado que la falta de fertilidad en usuarias de contraceptivos orales ocurre raramente, especialmente en mujeres nulíparas.

Embarazo: FDA categoría X, no se recomienda el uso durante el embarazo.

Lactancia: Los contraceptivos orales se distribuyen en la leche materna, y pueden disminuir ésta en cantidad o calidad o acortar el tiempo de lactancia, especialmente para aquellas mujeres que dan de lactar sólo parcialmente y tienen menos estímulo físico por la lactancia.
El uso de contraceptivos orales por madres que dan de lactar en el período de posparto temprano es generalmente no recomendado.

Uso en adolescentes: Es requerido aconsejar cuidadosamente para aumentar la confianza.

Dental: Puede incrementarse la posibilidad de sangrado de los tejidos gingivales, hiperplasia gingival o osteítis alveolar local.
Sensibilidad a los estrógenos y progestinas.

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS

Las que indican necesidad de atención médica inmediata:
• Incidencia raras: Tromboembolismo o trombosis.

Las que indican necesidad de atención médica:
• Incidencia más frecuente, especialmente durante los 3 primeros meses del uso del contraceptivo oral: Cambios en el patrón de sangrado menstrual o sangrado intermenstrual, como: amenorrea, ausencia o retiro del sangrado, sangrado entrecortado, metrorragia, sangrado escaso o goteo.
• Incidencia menos frecuente: Leve reducción a la tolerancia de la glucosa; empeoramiento o incremento de la frecuencia del dolor de cabeza o migraña; empeoramiento o exacerbación de la hipertensión; candidiasis vaginal o vaginitis esporádica o recurrente.
• Incidencia raras: Tumor de mama; hiperplasia nodular hepática focal, hepatitis o carcinoma hepatocelular; células adenomas hepáticas benignas; leve empeoramiento de la depresión mental.

Las que indican necesidad de atención médica, solamente si continúan o si causan demasiada molestia:
• Incidencia más frecuente: Calambre abdominal o hinchazón; acné; dolor de mamas tensión o sensibilidad mamaria; vértigo; náuseas o vómitos; retención de sodio y fluidos; inusual cansancio y decaimiento.
• Incidencia menos frecuente: Ganancia o pérdida de vello facial o corporal; incremento de la sensibilidad de la piel al sol; cambios en la libido; melasma; ganancia o pérdida de peso.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
• Acetominofén o ácido ascórbico: Puede incrementar la concentración plasmática de etinilestradiol, posiblemente por inhibición de la conjugación.
• Amoxicilina o ampicilina o doxiciclina o penicilina V o tetraciclina; existen raros casos de reportes de reducción de la efectividad del contraceptivo oral en mujeres que tomaron estos antibióticos, resultando embarazos no planeados. Esto puede deberse a la reducción de los estrógenos en la circulación enterohepática, que pueden causar una concentración plasmática más baja de estrógenos de lo esperado. Aunque la asociación es muy débil, especialmente los pacientes que son usuarios a largo plazo de la terapia antibiótica, deben ser advertidos de esta información y darles la opción de usar un método alterno o adicional de contracepción mientras que toman cualesquiera de estos antibióticos, especialmente si la duración de la terapia antibiótica es mayor de 2 semanas.
• Anticoagulantes, derivados hidantoínicos o cumarínicos (el uso concurrente de contraceptivos orales modifica o incrementa y en algunos casos disminuye la efectividad de los anticoagulantes; aunque el mecanismo es desconocido y no han sido realizados estudios apropiados. Porque los estrógenos aumentan la síntesis hepática de factores pro coagulantes y disminuyen la antitrombina III, es posible que sea necesario un ajuste de la dosificación del anticoagulante, basado en las determinaciones del tiempo de protrombina).
• Agentes antidiabéticos, sulfonilurea o insulina: Los contraceptivos orales que contienen estrógenos pueden causar resistencia a la glucosa o insulina en pacientes diabéticos, resultando una pérdida probablemente leve, del control metabólico de la concentración de la glucosa en el plasma; a menos que los cambios se puedan controlar con dieta, éstos pueden necesitar un incremento de la dosis de sulfonilurea o insulina o un monitoreo regular.
• Atorvastatina: La coadministracion de atorvastatina y ciertos contraceptivos orales que contienen etinilestradiol aumenta los valores del área bajo la curva para el etinilestradiol en aproximadamente 20%.
• Benzodiazepinas: El metabolismo de estas benzodiazepinas, tales como diazepam, alprazolam y triazolam, que experimentan oxidación puede inhibirlos, dando por resultado la eliminación retrasada del diazepam y del triazolam con un riesgo creciente del efecto nocivo.
• Cafeína: Los contraceptivos orales reducen o inhiben el metabolismo hepático de la cafeína, de tal modo que aumentando la concentración en el plasma de cafeína en hasta el 30 a 40%; el paciente puede necesitar ser aconsejado sobre los efectos crecientes de la cafeína si está autorizado al uso de estos contraceptivos.
• Clofibrato: El uso concurrente con los contraceptivos orales puede bajar la eficacia del clofibrato.
• Corticosteroides, glucocorticoide: El uso concurrente con estrógenos puede disminuir el metabolismo de los glucocorticoides y disminuir la eliminación de potentes metabolitos; disminuir la unión de la proteína a los glucocorticoides y aumentar la producción de la unión proteína globulina transcortín (también llamado globulina cortisol).
• Ciclosporina: Un caso reportado con el uso concurrente con contraceptivo oral demostró que incrementa la concentración plasmática de ciclosporina, con la cual incrementa también los efectos. Para reducir al mínimo el riesgo de toxicidad de la ciclosporina pueden ser requeridos la supervisión de la concentración de la ciclosporina en plasma y de los factores hepáticos de toxicidad, reducción de la dosis de la ciclosporina, o cambio a un contraceptivo no hormonal.
• Inductores de las enzimas hepáticas, especialmente: Barbitúricos, carbamazepina, griseofulvina, fenitoína, primidona, rifabutina, rifampicina: El uso concurrente de estos medicamentos con contraceptivos orales, puede inducir al metabolismo de las enzimas hepáticas, especialmente de los componentes estrogénicos, lo que puede resultar en la reducción de la confiabilidad contraceptiva e incrementar la incidencia del sangrado intermenstrual. Existe alta variabilidad interindividual en la inducción de enzimas hepáticas. Los pacientes deben ser advertidos del uso de altas dosis de contraceptivos que contengan estrógenos. Si es usado un contraceptivo oral, debe usarse un método contraceptivo alternativo o adicional durante el uso de cualquiera de estos medicamentos, especialmente si ocurre sangrado intermenstrual. Además, se ha demostrado que el fenobarbital y la fenitoína incrementan la unión de hormonas sexuales a globulina (SHVG), lo que puede bajar la cantidad de progestina libre disponible para la acción biológica y contribuir a la disminución de la eficacia del contraceptivo oral.
• Medicamentos hepatotóxicos especialmente troleandomicina, el componente estrogénico del contraceptivo oral incrementa el flujo sanguíneo hepático y el tamaño del hígado con aumento de vesiculaciones lisas y estriadas del retículo endoplasmático, con resultados en la alteración del metabolismo hepático. Es posible que el uso concurrente de estas medicaciones con los estrógenos puede incrementar el riesgo de hepatotoxicidad por lo que es necesaria la monitorización muy frecuente de la función hepática.
• Ritonavir: El área bajo la curva del tiempo de concentración plasmática AUC de los estrógenos, es disminuido en 40% durante el uso de ritonavir; la dosis de estrógenos en el contraceptivo oral debe ser incrementada o debe usarse una forma alternativa del control de la natalidad con el uso concurrente de ritonavir.
• Tabaco: Los hidrocarburos policíclicos del humo del cigarrillo son inductores potentes de ciertas isoenzimas hepáticas del citocromo P450; las consecuencias de este efecto sobre el metabolismo no se han explorado pero pueden influenciar el riesgo asociado de usar los contraceptivos orales y de fumar concurrentemente. Aunque algunos estudios demostraron la inhibición del metabolismo del etinilestradiol, se concluyó que el fumar no afectó el metabolismo del etinilestradiol. No se recomienda el uso de los contraceptivos orales con tabacos fuertes, debido a un riesgo creciente de efectos secundarios serios cardiovasculares, incluyendo accidente cerebrovascular, ataques isquémicos transitorios, tromboflebitis y embolia pulmonar. El riesgo aumenta con el uso creciente del tabaco y con la edad, especialmente en mujeres mayores de 35 años. Los mecanismos para estos resultados todavía se han sido explorados.
Algunos clínicos han utilizado los contraceptivos orales del estrógeno a bajas dosis en mujeres que son fumadores poco frecuentes o que utilizan parches de nicotina.
• La hierba de San Juan (Hypericum perforatum); puede inducir las enzimas hepáticas (citocromo P450 y para la glicoproteína transportadora) reduciendo la efectividad del contraceptivo oral, lo que puede resultar en sangrado intermenstrual.
• Tamoxifeno: El uso concurrente con estrógenos puede interferir con el efecto terapéutico antiestrogénico del tamoxifeno.
• Teofilina: Aunque la teofilina aparentemente reduce el clearance de etinilestradiol entre 30 a 35%, en el uso concomitante con contraceptivos orales, la significancia clínica no ha sido notada, a causa de la vasta variabilidad interindividual en el metabolismo de estrógenos; la reducción del clearance total plasmático de teofilina en 25 a 35%, por los contraceptivos orales fue considerada clínicamente significativa. Estos efectos son resultado del incremento de la concentración plasmática de teofilina y etinilestradiol por lo que puede ser necesaria una disminución de la dosis de teofilina.
• Antidepresivos tricíclicos: La inhibición de la oxidación de imipramina por los contraceptivos orales, resulta en alta concentración plasmática de imipramina; la dosis de imipramina puede necesitar ser ajustada. Los estrógenos han facilitado el desarrollo de medicaciones asociadas de antipsicóticos neurolépticos o antidepresivos tricíclicos, en desórdenes de movimientos como acaticia, pero no disquinesia tardía. No se conoce si las dosis bajas de estrógenos usadas en contraceptivos orales están también implicadas en la acaticia.
• Troglitazona: Puede inducir el metabolismo de la droga por la isoenzima P450 y CYP3A4; el etinilestradiol y la noretindrona son sustratos para estas isoenzimas; por lo tanto se recomienda tener precaución cuando ellas son usadas concurrentemente con troglitazona. El uso concurrente puede disminuir la concentración plasmática de etinilestradiol y noretindrona en aproximadamente 30%, resultando en una pérdida de la eficacia.

INCOMPATIBILIDADES
No han sido descritas a la fecha.

SOBREDOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO POR DOSIS EXCESIVA: Si fuera necesario, el tratamiento es generalmente sintomático y de apoyo.
El lavado gástrico puede ser considerado para prevenir la absorción, especialmente después de la ingestión. Los pacientes de quienes se sospeche o se confirme que la sobredosis fue intencional, deben ser referidos a la consulta psiquiátrica después del tratamiento de la sobredosis.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS (POSOLOGÍA)
Vía oral

Dosis usual adultos y adolescentes:
Contraceptivo sistémico: Ciclo de 28 días, tomar un comprimido por 28 días comenzando por el primer día del ciclo menstrual o el primer domingo después de iniciado el ciclo menstrual; el próximo ciclo de tratamiento se iniciará el primer día después de la última tableta tomada del ciclo anterior.

Nota: Con un tratamiento que empiece un domingo, la paciente deberá tomar su primer comprimido el primer domingo después de iniciada la menstruación. Si el periodo de la paciente comienza el domingo, ella deberá tomar su primer comprimido el mismo día.
Con un programa que empiece el día uno, el paciente debe tomar su primer comprimido el día 1 del ciclo menstrual.
Los últimos 7 comprimidos del ciclo de los 28 días no contienen hormonas. Estos 7 comprimidos son de distinto color a los que contienen hormonas. Los anticonceptivos orales pueden ser administrados en forma continua o cíclicamente para endometriosis.

ALMACENAMIENTO
CONDICIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO:
Mantener por debajo de 40 °C de preferencia entre
15–30 °C. Protegido de la humedad.
Manténgase alejado de los niños.
No repita el tratamiento sin indicación médica.
No recomiende este medicamento a otra persona.

ABL PHARMA PERÚ S.A.C.
Central telefónica: 511-612-7100
Fax: 511-612-7104 Fax ventas: 511-612-7105


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