AMITRIPTILINA

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

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Prospecto e indicaciones



Recomendaciones

  • Precaución con mayores de 25 años
  • Especial antención con menores de 12 años
  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • No usar AMITRIPTILINA con lactantes.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de AMITRIPTILINA
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     AMITRIPTILINA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un derivado dibenzocicloheptadieno con propiedades antidepresivas.(3)

CLASIFICACIÓN

Pertenece  al grupo de los antidepresivos tricíclicos.(1,2)

FARMACOCINÉTICA

La disponibilidad por vía oral es del 37% al 59%, con una capacidad de unión a las proteínas plasmáticas cercana al 94%, su vida media sérica oscila entre 16 y 26 horas.(1)

Para su metabolismo sufre una N-desmetilación y oxidación en la posición 10 de su molécula, dando lugar a productos 10-hidroxilados con cierta actividad biológica.  Casi toda la dosis es eliminada como conjugados glucurónicos o sulfatados de sus metabolitos, observándose pequeñas cantidades del fármaco intacto en la orina.(1,3)  

FARMACODINAMIA  

Prolongan la actividad y disponibilidad de las aminas biógenas, noradrenalina y serotonina en la brecha sináptica, a través del bloqueo de la bomba de recaptación.(2)  

Produce los siguientes efectos:  

  • Sistema nervioso central:  sedación, incrementa la etapa 4 del sueño, suprime el inicio del sueño REM, estimula diversos patrones de conducta e inhibe la actividad motora en animales.(1)
  • Sistema nervioso autónomo:  son consecuencia de las acciones anticolinérgicas del fármaco que generan alteraciones como visión borrosa, boca seca, retención urinaria y estreñimiento.(1) []
  • Aparato cardiovascular:  hipotensión postural por bloqueo alfa adrenérgico, taquicardia sinusal, cambios en el electrocardiograma como inversión o aplanamiento de la onda T, prolongación del tiempo de conducción del impulso cardiaco, arritmias.(1)
  • Tiene efecto analgésico en diversos tipos de dolor neuropático.  

TOLERANCIA Y DEPENDENCIA  

Existe cierta tendencia a desarrollar tolerancia a los efectos sedantes y autonómicos con el uso habitual de los antidepresivos tricíclicos; observándose en algunos pacientes dependencia física caracterizada por síntomas como malestar general, escalofríos, coriza y mialgia secundarios a la supresión abrupta de la sustancia, por lo tanto resulta recomendable la suspensión paulatina de la administración de dichos agentes terapéuticos.(1)  

INDICACIONES  

Alivio de los síntomas depresivos, en especial los relacionados con depresión endógena.(3) []

Tratamiento del dolor neuropático como terapia única o como coadyuvante de opioides.  

SITUACIONES ESPECIALES  

Pertenece a la categoría C para el uso durante el embarazo; aunque cruza la barrera placentaria los estudios no han encontrado una relación causal con malformaciones congénitas. Sin embargo, existen reportes de defectos en el sistema nervioso, anormalidades en extremidades, y retardo del desarrollo en niños cuyas madres recibían el fármaco durante el embarazo.  Se excreta por la leche materna por tanto es mejor descontinuar la lactancia o evitar la utilización del agente terapéutico durante éste periodo. La seguridad y efectividad en niños menores de 12 años no se ha establecido.(3)  

CONTRAINDICACIONES  

Hipersensibilidad conocida al fármaco.(3)  

El uso conjunto con inhibidores de la MAO ha generado hiperpirexia, estados convulsivos hasta llegar incluso a la muerte.(3)  

La asociación de amitriptilina y cisaprida tiene un potencial arritmogénico al prolongar la duración del intervalo QT.(3)  

Fase aguda de recuperación del infarto de miocardio.(3)  

EFECTOS SECUNDARIOS  

  • Efectos locales:  rash cutáneo, urticaria, fotosensibilización, edema de cara y lengua, alopecia, boca seca.(3)
  • Efectos neurológicos:  estados confusionales, coma, convulsiones, alucinaciones, mareo, tinitus, desorientación, incoordinación, ataxia, temblor, neuropatía periférica, entumecimiento, hormigueo, y parestesias de las extremidades, extrapiramidalismos, disartria, alteraciones en la concentración, excitación, ansiedad, insomnio, pesadillas, debilidad, fatiga, cefalea, cambios en los patrones electroencefalográficos.(3) []
  • Efectos sobre los órganos de los sentidos:  visión borrosa, alteraciones en la acomodación, midriasis, incremento de la presión ocular, boca seca.(3)
  • Efectos cardiovasculares: hipotensión, palpitaciones, taquicardia, síncope, hipotensión ortostática, bloqueo cardiaco, cambios no específicos en el electrocardiograma y en la conducción aurículo ventricular, arritmias, infarto del miocardio.(3) []
  • Efectos gastrointestinales:  náusea, vómito, diarrea, anorexia, constipación, malestar epigástrico, tumefacción parotídea, lengua negra, etc.(3)
  • Efectos hepáticos:  hepatitis, ictericia.(3)
  • Efectos endocrinos:  tumefacción testicular, ginecomastia, crecimiento de mamas, galactorrea, incremento o disminución de la libido, impotencia, cambios en la glucemia, etc.(3)
  • Otros efectos:  hiperpirexia, mayor transpiración, pérdida o ganancia de peso, micción frecuente, retención urinaria, dilatación del tracto urinario.(3)  

PRECAUCIONES  

  • Emplear con cuidado en pacientes con antecedentes de episodios convulsivos, pacientes hipertiroideos con o sin tratamiento y por su acción atropínica también tener precaución en casos de retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado y presión intraocular alta.(3)
  • Existe la posibilidad de arritmias, prolongación del tiempo de conducción, taquicardia sinusal, infarto del miocardio en individuos con historia de enfermedad cardiovascular.(3)
  • En casos de psicosis maníaco depresiva el enfermo puede pasar de la depresión a estados maniacales.(3)
  • Los esquizofrénicos tienen posibilidad de exacerbaciones en sus síntomas psicóticos, de igual manera los afectos por paranoia con la intensidad de los efectos propios de la enfermedad.(3)
  • Considerar que persiste la posibilidad de suicidio en deprimidos hasta que ocurra una mejoría significativa.(3)
  • Si se asocia a tramadol en el manejo del dolor neuropático se deben emplear dosis bajas y no mayores de 25 mg día de amitriptilina (peligro de convulsiones).  

INTERACCIONES  

Con las drogas que emplean para su metabolismo la vía del citocromo P450 y específicamente la isoenzima 2D6 como fenotiazinas, antiarrítmicos tipo 1C (propafenona, flecainida) y otros antidepresivos; del mismo modo aquellos compuestos que inhiben la isoenzima, tipo quinina y cimetidina.(2,3)  

Es mayor la respuesta al alcohol, los efectos de los barbitúricos y otros fármacos depresores del sistema nervioso central cuando se administran conjuntamente con este fármaco.(2,3)  

Puede potenciar la actividad de agentes simpaticomiméticos directos tipo adrenalina o noradrenalina, mientras que la acción presora de los de efecto indirecto se ve disminuida.(3)

El uso concomitante con fármacos anticolinérgicos se relaciona con el desarrollo de alteraciones en el músculo liso intestinal (íleo paralítico) y del control térmico corporal.(3)  

Cimetidina interactúa con el metabolismo de la amitriptilina incrementando los valores plasmáticos del antidepresivo y las consecuencias relacionadas con la potenciación de los efectos adversos, en particular los de tipo anticolinérgico.(3)  

Es posible el bloqueo de los efectos antihipertensivos de la guanetidina por parte de amitriptilina.(3)  

Los riesgos de la administración de electroshock se incrementan cuando se asocia éste antidepresivo.(3)  

Han existido casos de delirio al administrar al mismo tiempo amitriptilina con etclorvinol y disulfiram.(3)

Con tramadol puede haber un bloqueo de la recaptación de norepinefrina y serotonina ( síndrome serotoninérgico).

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO  

Las manifestaciones clínicas de la sobredosis aparecen de forma rápida y se caracterizan por disrritmia cardiaca, hipotensión severa, convulsiones, depresión del sistema nervioso central y coma; además de deterioro de la contractilidad miocárdica, confusión, disturbios de la concentración, alucinaciones visuales, dilatación pupilar, alteraciones en la motilidad ocular, agitación, hiperreflexia, polirradiculopatía, somnolencia, estupor, rigidez muscular, vómito, hiperpirexia, hipotermia, cambios electrocardiográficos particularmente en el QRS.(3)

Iniciar el tratamiento de sostén manteniendo la vía aérea permeable y coger una vía venosa. Todos los individuos requieren lavado gástrico seguido de la administración de carbón activado, es importante recordar que no se debe inducir el vómito.  Desde el inicio se requiere un monitoreo electrocardiográfico y vigilancia del desarrollo de signos de depresión nerviosa central y respiratoria, hipotensión, disrritmias cardiacas, bloqueos en el sistema de conducción y convulsiones.(3)  

La prolongación en la duración del QRS ≥0,10 segundos puede ser un signo de sobredosis severa.  Es útil el empleo de bicarbonato para mantener el pH entre 7,45 y 7,55, en caso de no existir respuesta, la hiperventilación es una segunda opción; la imposibilidad de revertir las alteraciones del ritmo con éstos mecanismos necesita de sustancias como lidocaina, fenitoína o bretilio.(2,3)  

El control inicial de las convulsiones requiere benzodiacepinas pero si carecen de efectividad cambiar a fenobarbital o fenitoína.(2,3)  

La fisostigmina es requerida sólo si los síntomas que amenazan la vida carecen de respuesta a la terapia convencional, y se administra cuidadosamente con la supervisión de centros especializados en toxicología.(2,3) 

CONSERVACIÓN  

Almacenar a una temperatura menor de 30°C.(3)  

POSOLOGÍA  

En pacientes ambulatorios iniciar con 75 mg/día divididos en varias tomas, en situaciones que requieran mayor cantidad del fármaco la dosis se puede elevar hasta 150 mg/día, el incremento es recomendable hacerlo por la tarde o a la hora de acostarse. Se debe tomar en cuenta que el efecto sedante puede aparecer antes que la acción antidepresiva requiriéndose alrededor de un mes para alcanzar beneficio clínico apreciable.

Un método alternativo para iniciar la terapia en pacientes ambulatorios es comenzar con 50-100 mg de amitriptilina a la hora de acostarse. Esta dosis puede incrementarse a razón de 25 mg a 50 mg según sea necesario, sin sobrepasar los 150 mg/día.

La dosis de mantenimiento oscila entre 50 mg a 100 mg al día , una vez que se mejora la condición del paciente ir reduciendo la dosis hasta alcanzar la dosis mínima indispensable, la recomendación es prolongar la terapia al menos tres meses para evitar recaídas.(2,3)  

Los enfermos internados en hospitales necesitan dosis de 100 mg/día que se pueden elevar si el caso lo amerita a 200 mg/día.(2,3)  

Ancianos y adolescentes emplean dosis bajas, es posible suministrar 10 mg tres veces al día y 20 mg a la hora de dormir.(3)  

COMERCIALES  

AMITRIPTILINA

FDA: 1961

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Tryptanol
Tabletas
AMITRIPTILINA
10 mg
25 mg
Merck Sharp & Dohme

BIBLIOGRAFÍA  

  1. Baldessarini R. Fármacos y tratamiento de los trastornos psiquiatricos:  depresión y manía. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.  Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas  de la terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. p. 459 - 75.

  2. Potter W, Hollister L. Antidepresivos. En: Katzung B, editor. Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998. p. 564-75.

  3. MDConsult. Amitriptyline Hydrochloride [web en línea] 2002 [visitado el 28 de agosto de 2002]; Disponible en Internet desde:  http://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/213.htmL#D000213


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