ALPRAZOLAM

Para que sirve , efectos secundarios y adversos


Prospecto e indicaciones



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Recomendaciones

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de ALPRAZOLAM
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     ALPRAZOLAM

 

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente.



La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN  

Es un sedante e hipnótico perteneciente al grupo de las benzodiacepinas.(1,2)  

CLASIFICACIÓN  

Químicamente se le considera una triazolobenzodiacepina de vida media intermedia.(1,2)  

FARMACOCINÉTICA  

La absorción por vía oral es completa alcanzando concentraciones máximas dentro de las dos primeras horas, con un volumen de distribución que va de 0,60 L/kg a 0,84 L/kg y una capacidad de unión a las proteínas plasmáticas del 68% al 74%.(1,3) 

Su vida media de eliminación es en promedio de 11,2 horas, el metabolismo hepático constituye el principal medio de biotransformación que da origen a un derivado activo el alfa hidroxi alprazolam y una benzofenona carente de acciones farmacológicas; la sustancia intacta como sus productos intermedios se excretan a través de la orina.(3)  El alcoholismo y la insuficiencia renal y hepática alteran los parámetros farmacocinéticos del alprazolam. []  

FARMACODINAMIA  

Al ser una benzodiacepina se une a un lugar específico en la subunidad gama2 del receptor GABA A, potenciando la acción gabaérgica probablemente a través de la apertura de los canales de cloro en el complejo molecular del receptor.(2)  

Como  todos los hipnosedantes benzodiacepínicos causa:  

  • Efectos sobre el sistema nervioso central: sedación, hipnosis, anestesia, amnesia anterógrada y efecto anticonvulsivante.(1,2) []
  • Efectos músculo-esqueléticos:  relajación muscular por inhibición de los reflejos polisinápticos y disminución de la conducción nerviosa y transmisión neuromuscular.(1,2)
  • Efectos cardiovasculares:  inhibición cardiovascular en personas con antecedentes de enfermedades cardiacas.(2)
  • Efectos respiratorios:  depresión respiratoria en dosis terapéuticas en pacientes con enfermedades pulmonares.(2)  

TOLERANCIA Y DEPENDENCIA  

El aparecimiento de tolerancia para las benzodiacepinas experimentalmente se relaciona con alteraciones en la regulación de sus receptores cerebrales, existiendo además tolerancia cruzada entre éste grupo de sustancias.(2,3) []  

El riesgo de que aparezca dependencia sicológica es mayor con los tratamientos prolongados, altas dosis e historia de abuso de drogas y alcohol. []

INDICACIONES  

Ansiedad generalizada, ansiedad asociada a depresión, desórdenes de pánico con o sin agorafobia.(2,3)  

SITUACIONES ESPECIALES  

Pertenece a la Categoría D para el uso durante el embarazo, atraviesa la barrera placentaria pero no se han observado efectos teratogénicos, sin embargo existe el riesgo de generar síntomas de abstinencia, depresión respiratoria y flaccidez en el periodo postnatal.  La administración crónica en mujeres lactantes es la causa de letargia y pérdida peso de los recién nacidos.(3)  

CONTRAINDICACIONES  

Hipersensibilidad conocida al fármaco u otras benzodiacepinas, glaucoma de ángulo cerrado y la asociación de alprazolam con ketoconazol o itraconazol por interferencia en su metabolismo.(3)  

EFECTOS SECUNDARIOS  

  • Efectos locales:  rash, sudor, dermatitis, alergia.(3)
  • Efectos neurológicos:  depresión, cefalea, confusión, insomnio, nerviosismo, síncope, somnolencia, acatisia, alteraciones en la coordinación y memoria, irritabilidad, disartria, ansiedad, movimientos involuntarios, estados confusionales, debilidad, agitación, cambios vasomotores y del tono muscular, miedo, desrealización, sensación de calor, locuacidad, convulsiones.(3)
  • Efectos sobre los órganos de los sentidos:  visión borrosa, tinitus, alteraciones del gusto.(3)
  • Efectos cardiovasculares:  taquicardia, hipotensión.(3)
  • Efectos respiratorios:  congestión nasal, hiperventilación, infecciones del tracto respiratorio superior, dolor torácico.(3)
  • Efectos gastrointestinales:  vómito, náusea, diarrea y malestar abdominal, boca seca, incremento de la salivación.(3)
  • Efectos hepáticos:  hiperbilirrubinemia, ictericia, elevación de las enzimas hepáticas.(3)
  • Efectos músculo esqueléticos:  rigidez muscular, temblor.(3)
  • Efectos sobre el aparato reproductor:  alteraciones de la libido, desordenes menstruales, incontinencia, alteraciones en la frecuencia urinaria.(3)
  • Otros efectos:  edema, pérdida o incremento del peso y alteraciones del apetito.(3)  
  • Emplear la dosis mínima efectiva para evitar el desarrollo de ataxia o sobresedación en personas ancianas y debilitadas.(3)
  • Pacientes con enfermedad hepática alcohólica y obesidad presentan alteraciones en la eliminación del fármaco.(3)
  • Vigilar los efectos en individuos con antecedentes de deterioro en la función renal, hepática, y respiratoria.(3)
  • Individuos deprimidos pueden desarrollar episodios de manía e hipomanía.(3)
  • Considerar el ligero efecto uricosúrico de alprazolam, no asociado con el desarrollo de insuficiencia renal.(3)
  • Las dosis mayores a 4 mg/día en el tratamiento de los trastornos de pánico están relacionadas con dificultades para descontinuar la terapia.(3)
  • Evaluar el potencial riesgo de dependencia en cantidades mayores a las recomendadas y periodos prolongados.(3)
  • La presencia de síntomas de ansiedad por las mañanas o en el intervalo de las dosis puede considerarse un signo de tolerancia.(3)

INTERACCIONES  

Depresión central aditiva cuando se administra con agentes como alcohol etílico, anticonvulsivantes, antihistamínicos, y otras sustancias depresoras del sistema nervioso central.  El uso conjunto con imipramina, desipramina, contraceptivos orales y fluoxetina elevan las concentraciones plasmáticas del antidepresivo tricíclico, mientras que con propoxifeno existe reducción de las cifras séricas de la benzodiacepina.(2,3)  

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO  

Las manifestaciones clínicas de sobredosis incluyen somnolencia, confusión, alteraciones de la coordinación, hiporreflexia, coma e inclusive la muerte, que se observan con la monoterapia y el empleo conjunto con otros agentes depresores del sistema nervioso.(3)  

Se debe implementar el monitoreo de las funciones cardiorrespiratorias y medidas de soporte relacionadas con lavado gástrico y mantenimiento de vías venosa y aérea.(3)  

El antagonista de los receptores de benzodiacepina, flumazenilo, se emplea para la reversión de los síntomas depresores centrales causados por sobredosis, las personas tratadas serán vigiladas para evitar efectos residuales de las benzodiacepinas luego de terminada la administración.  Existe riesgo de ataque epiléptico con este tratamiento en usuarios de benzodiacepinas por largos periodos y en casos de sobredosis con antidepresivos tricíclicos.(3)  

CONSERVACIÓN  

Almacenar a una temperatura entre 20°C y 25°C.(3)  

POSOLOGÍA  

Ansiedad:  iniciar con 0,25 mg a 0,5 mg cada ocho horas, siendo posible elevarla hasta un máximo de 4 mg/día a intervalos de tres a cuatro días.  En los pacientes debilitados y ancianos comenzar con 0,25 mg dos a tres veces al día.(3)  Para terminar la terapia descontinuar gradualmente la dosificación una pauta recomendable es 0,5 mg cada tres días.  

Desórdenes de pánico:  varios ensayos clínicos han utilizado en promedio 5 mg a 6 mg diarios pero en ocasiones son necesarias cifras de 10 mg/día.  Comenzar con la menor dosis posible para evitar efectos adversos, el incremento en la cantidad del fármaco se realiza cada 11 horas en personas sanas y 16 horas en ancianos.(3)  

COMERCIALES  

ALPRAZOLAM

 

FDA: 1981

IESS: Si pertenece

MSP: No pertenece


 
Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Adax
Comprimidos
ALPRAZOLAM
0,25 mg
0,50 mg
Saval
Ansiolit Tabletas ALPRAZOLAM 0,50 mg Gutis
Librazolam Comprimidos ALPRAZOLAM 0,25 mg
0,50 mg
Librapharm
Tranquinal Comprimidos ALPRAZOLAM 0,25 mg
0,50 mg
Bagó
Xanax Tabletas ALPRAZOLAM 0,25 mg
0,50 mg

1,0 mg
Pharmacia

BIBLIOGRAFÍA  

  1. Hobbs W, Rall T, Verdoorn T. Hipnóticos y sedantes; etanol. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.  Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas  de la terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. p. 386 – 98

  2. Trevor A, Way W. Sedantes hipnóticos. En: Katzung B, editor.  Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998. p. 419 -33.

  3. Mdconsult. Alprazolam [web en línea] 2001 [visitado el 11 de septiembre del 2001]; Disponible en Internet desde:  http://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/140.htmL#D000140


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