AKINETON RETARD

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones


Recomendaciones

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • No usar AKINETON RETARD con lactantes.
  • Evite el consumo de bebidas alcohólicas. con AKINETON RETARD
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de AKINETON RETARD
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


AKINETON RETARD

TABLETAS DE LIBERACION PROLONGADA
Tratamiento de la enfermedad de Parkinson

ARMSTRONG LABORATORIOS DE MEXICO, S.A. de C.V.

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DENOMINACION GENERICA:

Biperideno.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de biperideno.............. 4 mg

Excipiente, cbp............................. 1 tableta


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Prevención y tratamiento de algunos de los síntomas extrapiramidales inducidos por neurolépticos (parkinsonismo medicamentoso) en especial: haloperidol, tioridazina, trifluoroperazina, perfenazina, etc.

Controla discinecias tempranas, acatisia y estados de tipo parkinsonoide.

Enfermedad de Parkinson y síndromes parkinsonianos, especialmente cuando se manifiestan con rigidez y temblor.

Envenenamiento con nicotina y compuestos organofosforados. (Dosis parenteral única).

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El biperideno es un anticolinérgico con acción en el sistema nervioso central.

El mecanismo de acción del biperideno es principalmente bloquear la transmisión de los impulsos colinérgicos centrales por la unión reversible a los receptores anticolinérgicos.

Biperideno posee además una marcada acción anti-nicotínica, por antagonismo competitivo sobre los receptores nicotínicos.

La absorción de la formulación de liberación prolongada se ve considerablemente retardada en comparación con la tableta de liberación instantánea, con una concentración plasmática pico inicial a las 3.5 horas y un segundo pico de 1 mg/ml después de 10 a 12 horas. La vida media también dura casi 24 horas después de la administración de la formulación de la liberación prolongada. La biodisponibilidad es casi la misma para ambas formulaciones orales.

Después de la administración oral, clorhidrato de biperideno (4 mg que corresponde a 3.9 mg de biperideno) es rápidamente absorbido con un tiempo de media, una hora y vida media de 0.3 horas. La concentración plasmática pico de alrededor de 4 mg/ml se alcanza después de casi 1.5 horas. El volumen aparente de distribución es de 24 ± 4.1 lt./kg. La velocidad de depuración plasmática por vía oral es de casi 146 lt./hora, la biodisponibilidad es de alrededor de 33% y la vida media de eliminación es de 24 horas.

Los estudios sobre la unión a los receptores muscarínicos, se observa una elevada afinidad de biperideno a la subclase M1 que es el tipo de receptor muscarínico más importante en el cerebro. El temblor causado por los agentes colinérgicos activos centrales (tremorina y pilocarpina) o catalepsia y rigidez muscular producidos por la administración de neurolépticos o de reserpina en animales, se ve favorablemente influenciada por la administración de biperideno. Se ha observado un efecto psicomotor activador en diversos modelos animales.

Biperideno es un polvo blanco, cristalino, sin olor, ligeramente soluble en agua y alcohol. Es estable en el aire a temperatura normal.

Biperideno se une ampliamente a las proteínas adicionalmente de la albúmina, la glucoproteína ?1 ácida (?1-AGP) es una proteína potencial de unión. El grado de unión, mismo que es independiente de la concentración hasta un grado de alcanzar más allá del nivel terapéutico, es de casi 95% en caucásicos y de casi 90% en los japoneses; se desconoce que factores causan esta diferencia. La unión de biperideno a las proteínas plasmáticas es de 94% en las mujeres y de 93% en los hombres.

Biperideno se metaboliza casi completamente, biperideno sin cambios es indetectable en orina. El principal metabolito de biperideno se forma por hidroxilación en el anillo bicicloheptano (60%), aunque algo de hidroxilación llega a ocurrir en el anillo de piperidina (40%). Casi cantidades iguales de varios metabolitos (producidos de hidroxilación y conjugados) se excretan por orina y heces. No hay estudios sobre el metabolismo de biperideno después de su administración intravenosa, tampoco hay datos farmacocinéticos disponibles para pacientes con función hepática o renal alterada.

En humanos, biperideno se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, hasta 87% de la dosis administrada y tras una dosis única de 4 mg por vía oral, se logran concentraciones plasmáticas entre 4 y 5 ng/ml, 1.5 horas después de su administración; sufre hidroxilación hepática y no se han reportado metabolitos activos; se elimina principalmente por las heces fecales y por la orina, y 48 horas después de una sola administración, sólo se detectan concentraciones plasmáticas entre 0.1 y 0.2 ng/ml.

CONTRAINDICACIONES:


Hipersensibilidad a la sustancia activa ó a cualquiera de los componentes del producto.

Biperideno está contraindicado en el glaucoma de ángulo estrecho, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal, megacolon y obstrucción intestinal.

El adenoma de próstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a taquicardias graves, constituyen contraindicaciones relativas para el uso de biperideno.

PRECAUCIONES GENERALES:


Prostatismo, epilepsia y/o arritmia cardiaca, utilizar el fármaco con precaución.

Se han reportado, en pacientes susceptibles, instantes aislados de confusión mental, euforia, agitación y trastornos de conducta; además puede ocurrir el síndrome anticolinérgico central, si bien es más por sobredosis o por la administración conjunta con otros anticolinérgicos. Ocasionalmente puede producir somnolencia. Debe evitarse el consumo de alcohol.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


Puede causar daño fetal o puede afectar la capacidad de reproducción.

Aunque no existen pruebas de aumento del riesgo teratogénico con el uso del biperideno, debido a la limitada experiencia, se recomienda una cautela especial durante el embarazo, sobre todo en el primer y trimestre. Deberá sopesarse cuidadosamente el riesgo-beneficio cuando se decida la administración de biperideno a una paciente embarazada.

Los anticolinérgicos pueden suprimir la lactancia y aunque no se conoce el efecto de biperideno en ese período, si pasa a la leche materna, alcanzando en ella concentraciones similares a las del plasma. En general, se recomienda no alimentar al seno materno, ya que no se conoce la naturaleza ni el grado de metabolización del fármaco en el recién nacido ni se puede descartar un posible efecto tóxico sobre el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Reacciones adversas clínicamente importantes observadas post-comercialización y en ensayos clínicos:

·      Trastornos en el sistema inmune: Hipersensibilidad.

·      Trastornos psiquiátricos: Disminución en el sueño de movimientos ocular rápido.

·      Investigaciones: Disminución de la presión sanguínea puede ocurrir en la administración parenteral.

Los siguientes eventos adversos son efectos de clase de los fármacos anticolinérgicos:

·      Trastornos psiquiátricos: Ansiedad, euforia, agitación, confusión, delirio y alucinaciones.

·      Sistema nervioso: Torpeza, deterioro de la memoria y ataxia.

·      Trastornos oculares: Midriasis.

·      Trastornos cardiacos: Taquicardia, bradicardia.

·      Trastornos gastrointestinales: Boca seca, constipación.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


En combinación con fármacos que actúan a nivel del SNC, anticolinérgicos o alcohol puede causar deterioro de la capacidad para conducir u operar maquinaria.

El biperideno no modifica el efecto antipsicótico de los neurolépticos más comunes, como haloperidol, tioridazina, trifluoroperazina, perfenazina, etc., con los que es muy frecuente que se asocie, para prevenir o corregir síntomas extrapiramidales que estos neurolépticos pueden producir.

La combinación con otros medicamentos de efecto anticolinérgico y espasmolítico puede potenciar los efectos secundarios a nivel del sistema nervioso central y periférico, produciendo ataxia, visión borrosa, constipación, mareo y retención urinaria.

La administración concomitante de quinidina puede aumentar el efecto de ésta y disminuir la conducción en el nodo AV.

Cuando se asocia levodopa al tratamiento con biperideno, ésta puede potenciar las discinesias.

Biperideno puede aumentar el efecto del alcohol y antagoniza la acción de la metoclopramida, y compuestos análogos, sobre el tracto gastrointestinal.

La experiencia del uso de biperideno, en tabletas y ampolletas en los niños, se limita a su empleo transitorio para corregir las distonías provocadas por medicamentos, principalmente los neurolépticos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


No se han demostrado alteraciones en las pruebas de laboratorio con el uso agudo o crónico de biperideno, excepto con la administración intravenosa para la que se reporta una ligera y transitoria disminución del cortisol plasmático y de la prolactina.

Los parámetros clínicos como tensión arterial, frecuencia cardiaca, temperatura corporal o frecuencia respiratoria, no son modificados por biperideno. En algunos casos sólo se ha reportado una ligera y transitoria hipotensión ortostática.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Los pacientes de edad avanzada, en especial aquellos con trastornos cerebrales de origen vascular o degenerativo muestran, incluso a dosis terapéuticas, una mayor susceptibilidad al fármaco, pudiéndose presentar con mayor frecuencia los efectos secundarios sobre el sistema nervioso central.

Todos los anticolinérgicos de acción central aumentan la tendencia a las convulsiones, lo que debe tomarse en cuenta al prescribir el medicamento a pacientes con este tipo de antecedentes.

Con el uso de biperideno, no se han demostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o alteraciones sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


El tratamiento por vía oral se debe iniciar, aumentando gradualmente la dosis en función del efecto terapéutico, sin sobrepasar los 16 mg/día en adultos o los 6 mg/día en niños.

AKINETON® RETARD Tabletas de 4 mg, es adecuado para aquellos pacientes que por alguna indicación especial y con necesidades de dosis altas, se desee disminuir el número de tomas diarias. La dosis promedio en el adulto es de 1 a 2 tabletas al día y como máximo, 3 tabletas al día, repartidas equitativamente en 24 h.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


La sobredosificación de biperideno produce síntomas centrales similares a los de intoxicación por atropina; y se caracteriza por signos periféricos de bloqueo parasimpático como: pupilas dilatadas, piel y mucosa oral secas, elevación de la temperatura corporal, taquicardia o arritmias cardiacas, constipación y distensión abdominal y retención urinaria.

Pueden presentarse también signos neuropsiquiátricos como: desorientación, ansiedad, delirio, alucinaciones, confusión, incoherencia, agitación o ataxia.

Aunque no se han reportado casos de muerte o secuelas permanentes por sobredosificaciones de biperideno, aun con ingesta por vía oral entre 200 y 500 mg. es de esperarse que el cuadro de intoxicación aguda pueda evolucionar al coma o a la muerte si no se aplican las medidas sintomáticas y de sostén adecuadas.

En el caso de ingesta accidental o sobredosis por vía oral, el lavado gástrico, es de medida primaria para evitar que continúe la absorción del medicamento. Se recomienda lubricar la sonda nasogástrica debido a que las mucosas podrían estar secas.

Como antídoto de elección se recomienda la fisostigmina a dosis de 1 mg (0.5 mg en niños y ancianos) por vía intramuscular o intravenosa lenta, pudiéndose repetir una segunda aplicación a los 20 min. Si no se obtuvo mejoría, hasta un máximo total de 4 mg (en niños y ancianos, 2 mg).

Los estados de excitación o convulsiones suelen responder a la aplicación de diazepam o barbitúricos a las dosis usuales.

Se recomienda un período de observación de 8 a 12 horas después de la recuperación.

El tratamiento de la sobredosificación incluye las medidas generales de mantenimiento; como asegurar las vías aéreas permeables, administración de oxígeno, mantener permeable una vía endovenosa, uso de sonda vesical, fortalecimiento de la función cardiaca (aplicación de vasopresores) y controlar con medios físicos la hipertermia, si está presente.

PRESENTACIONES:


Caja con 20 tabletas de liberación prolongada, de 4 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:


No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION:


ARMSTRONG LABORATORIOS DE MEXICO, S.A. de C.V.
Av. División del Norte Núm. 3311
Colonia Candelaria
04380 México, D.F.
® Marca registrada

:


Reg. Núm. 74405, SSA IV


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