AKINETON

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones


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Fax: 461-1916
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AKINETON Solución inyectable

BIPERIDENO LACTATO


COMPOSICIÓN
Lactato de biperideno 5 mg/mL.




Excipientes, c.s.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas
• Mecanismo de acción: Biperideno es una sustancia anticolinérgica con efectos notorios sobre el Sistema Nervioso Central. Comparado con atropina, tiene efectos anticolinérgicos leves. Los estudios realizados en humanos han revelado que se fija a los receptores muscarínicos especialmente a la subclase M1, que es el tipo más importante en el cerebro. El temblor que causan los agentes colinérgicos de acción central (tremorina, pilocarpina) y la catalepsia y rigidez muscular que causa la administración de neurolépticos y reserpina en animales es disminuida favorablemente por la administración de biperideno. En animales se ha demostrado efecto activador psicomotor de biperideno.
• Propiedades farmacocinéticas: Después de su administración oral, el biperideno clorhidrato (4 mg corresponden a 3,59 de biperideno) se absorben rápidamente con una latencia de una hora y vida media de 0,3 horas. Su concentración plasmática es de 4 ng/mL y se alcanza después de 1,5 horas. El volumen de distribución aparente es de 24+/-4,1 L/kg. La depuración plasmática es de 146 litros por hora; su biodisponibilidad es cerca de 33% y su vida media de eliminación de 21 horas.
Después de administrar una dosis de 4 mg la vida media de eliminación terminal del plasma es de 11 a 21 horas en personas adultas jóvenes saludables y 24 a 37 horas en personas ancianas. En estado estable (2 mg de biperideno dos veces al día por seis días) la vida media se prolonga a 16-33 horas en adultos jóvenes y 26-41 horas en los ancianos. Los pacientes ancianos tienen mayor biodisponibilidad (área bajo la curva) que los personas jóvenes. La depuración plasmática fue 11,6 +/-0,8 mL/min/kg de peso corporal.
La curva de concentración plasmática después de la inyección intravenosa de lactato de biperideno 4 mg (equivalente a 3,1 mg de base) es bifásica con vida media de 1,5 horas para la fase rápida y 24 horas para la fase terminal. La depuración plasmática es mayor y se acerca a 50 L/hora.
La absorción de la formulación de liberación prolongada está considerablemente retrasada en comparación con la forma de liberación inmediata, con un primer pico de concentración plasmática a las 3,5 horas y un segundo pico de 1 ng/mL después de 10 a 12 horas. La vida media terminal dura 24 horas después de la administración de la formulación de liberación prolongada. La biodisponibilidad es igual para ambas formas orales.
Biperideno se une fuertemente a las proteínas plasmáticas, además de albúmina a la glicoproteína -1 ácida (1-AGP). La extensión de la fijación es independiente de la concentración y corresponde al 95% de los niveles terapéuticos en las personas caucásicas y 90% en japoneses. No se sabe qué factores causan la diferencia. La fijación de biperideno a las proteínas del plasma es 94% en mujeres y 93% en hombres.
Biperideno se metaboliza casi completamente. No se detecta biperideno en orina. El principal metabolito se forma por hidroxilación del anillo bicicloheptano (60%) aunque en el anillo piperidina también ocurre (40%). Cantidades similares de varios metabolitos (producto de hidroxilación y conjugación) se excretan por la orina y heces. No hay estudios del metabolismo de biperideno administrado I.V.
No hay disponibilidad de datos farmacocinéticos en pacientes con disfunción renal o hepática.

INDICACIONES
Biperideno está indicado para:
• Síndromes parkinsonianos, especialmente para contrarrestar rigidez muscular y temblor.
• Síntomas extrapiramidales como distonía aguda, acatisia y síndrome extrapiramidal inducido por neurolépticos y drogas de acción similar.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES

El riesgo beneficio debe ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos: Arritmias cardiacas; inestabilidad cardiovascular; discinesia tardía; reacciones extrapiramidales; predispocisión a glaucoma de ángulo cerrado, glaucoma de ángulo abierto; alteración de la función hepática; hipertensión; antecedentes de obstrucción intestinal completa o parcial; megacolon; miastenia gravis; hipertrofia prostática moderada a severa o retención urinaria; alteración de la función renal; hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los ingredientes inactivos.

ADVERTENCIAS: A los pacientes con prostatismo, epilepsia y arritmias cardiacas se les debe administrar este medicamento con precaución.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
PRECAUCIONES

Embarazo: No se sabe si biperideno causa problemas al administrarse a mujeres embarazadas o si afecta la capacidad reproductiva. Se debe administrar a las mujeres embarazadas solo si se considera claramente necesario.
Embarazo categoría C.

Lactancia: Se desconoce si biperideno es excretado en la leche materna humana. Debido a que algunas drogas pueden excretarse en la leche materna se debe tener precaución cuando se administre este producto a una mujer que da de lactar.

Pediatría: No hay información disponible de la relación entre la edad y los efectos de los antidiscinéticos en pacientes pediátricos. Sin embargo, se conoce que estos pacientes presentan incrementada sensibilidad a otros medicamentos de propiedades anticolinérgicas.

Geriatría: El uso crónico de antidiscinéticos puede predisponer a estos pacientes al glaucoma.
Pacientes geriátricos, especialmente aquellos con cambios arterioscleróticos, pueden responder a dosis usuales de antidiscinéticos, con confusion mental, desorientación, agitación, alucinaciones, y síntomas pseudopsicóticos.
La memoria puede verse severamente comprometida en estos pacientes, especialmente en aquellos que ya presentan problemas de memoria, con el uso continuo de antidiscinéticos ya que estas drogas bloquean la acción de la acetilcolina, responsable de muchas funciones cerebrales, incluyendo funciones de la memoria.

Dental: El uso prolongado de antidiscinéticos puede disminuir o inhibir el flujo salival, contribuyendo al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar.

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS

Indican necesidad de atención médica
• Incidencia rara: Reacción alérgica; confusión; incremento de la presión intraocular.

Indican necesidad de atención médica solo si continúan o causan molestia
• Incidencia más frecuente: Efectos anticolinérgicos leves.
• Incidencia menos frecuente o rara: Falsa sensación de bienestar; cefalea; pérdida de memoria; calambres musculares; nerviosismo; adormecimiento o debilidad en manos y pies; dolor de boca y lengua; dolor o molestia estomacal; excitación inusual.
• Indican posible retiro debido a los síntomas y necesidad de atención médica si ocurren después de discontinuar la terapia a largo plazo: Ansiedad, recurrencia o empeoramiento de los síntomas extrapiramidales; taquicardia; hipotensión ortostática; problemas al dormir.

Reacciones observadas en la vigilancia posmercadeo o en trabajos clínicos: A continuación se listan los efectos adversos observados en la vigilancia posmercadeo o en los estudios clínicos.
• Sistema inmunológico: Hipersensibilidad.
• Enfermedades psiquiátricas: Reducción en la fase REM del sueño, caracterizada por incremento en la latencia de REM, disminución en su porcentaje. Se ha informado de tolerancia a este efecto.
• Investigaciones: Se ha observado disminución en la presión arterial después de la administración parenteral.
Los siguientes efectos adversos son efectos de clase de los medicamentos anticolinérgicos. No se ha demostrado causalidad.
• Enfermedades psiquiátricas: Ansiedad, euforia, agitación, confusión, delirio y alucinaciones.
• Enfermedades del sistema nervioso: Somnolencia, alteraciones de la memoria, ataxia.
• Trastornos oculares: Midriasis.
• Trastornos cardíacos: Taquicardia, bradicardia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
• Alcohol o medicamentos depresivos del SNC: El uso concurrente con antidiscinéticos puede incrementar los efectos sedativos.
• Amantadina o anticolinérgicos u otras medicaciones con acción anticolinérgica.
• Inhibidores de la MAO: Incluyendo furazolidona, procarbazina y selegilina, el uso concurrente puede incrementar los efectos anticolinérgicos de los antidiscinéticos debido a la actividad anticolinérgica secundaria de estos medicamentos; se debe advertir al paciente de reportar prontamente cualquier ocurrencia de problema gastrointestinal, fiebre, o intolerancia al calor ya que puede ocurrir íleo paralítico, hipertermia, o golpe de calor con la terapia concurrente.
• Adsorbentes antidiarreicos: El uso concurrente reduce los efectos terapéuticos de los antidiscinéticos debido a la absorción de partículas, para evitar ello, debe aconsejarse a los pacientes de tener un lapso de al menos 1 a 2 horas entre dosis de diferentes medicamentos.
Se han reportado movimientos generalizados coreicos en pacientes con enfermedad de Parkinson cuando además de recibir carbidopa/levodopa se adiciona biperideno.
• Clorpromazina, incrementa su metabolismo con uso concurrente de antidiscinéticos, disminuyendo la concentración plasmática debido a la reducción de la motilidad gastrointestinal.
• Otros: Quinidina.

INCOMPATIBILIDADES
No se han descrito.

SOBREDOSIFICACIÓN
SOBREDOSIS: Los signos de sobredosificación son similares a los de intoxicación con atropina. Los pacientes tienen síntomas anticolinérgicos periféricos (pupilas midriáticas reactivas lentamente; boca seca; enrojecimiento facial; taquicardia; intestinos y vejiga hipotónicos; incremento de la temperatura corporal) y síntomas del SNC (agitación; delirio, confusión; disminución del nivel de conciencia y/o alucinaciones). Si la sobredosificación es masiva, hay riesgo de colapso circulatorio y vascular.

Tratamiento
• Para disminuir la absorción: Emesis o lavado gástrico, excepto en estado precomatoso, convulsivo o psicótico.
• Tratamiento específico: Administración intramuscular o intravenosa lenta de 1 a 2 mg de fisostigmina salicilato, repetir después de 2 horas si es necesario (0,5 mg inicialmente en niños, repetir a intervalos de 5 minutos, hasta un máximo de 2 mg), para revertir los efectos cardiovasculares y tóxicos sobre el SNC.
Administrar pequeñas dosis de diazepam o barbituratos de acción corta para el manejo de la excitación.
Administrar pilocarpina 0,5% para contrarrestar la midirasis.
• Cuidados de soporte: Asistencia respiratoria y soporte sintomático.
Pacientes en quienes se confirme o sospeche de una sobredosis intencional deben ser referidos a una consulta psiquiátrica.

EFECTOS EN LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y MANIPULAR MAQUINARIA
EFECTOS EN LA HABILIDAD PARA CONDUCIR O USAR MÁQUINAS: Especialmente al combinar biperideno con otras drogas de acción central o alcohol se puede causar incremento de los efectos adversos centrales y periféricos que limiten las habilidades para conducir u operar maquinaria.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
DOSIFICACIÓN: El tratamiento con biperideno se inicia normalmente con dosis pequeñas que se van incrementando dependiendo de la acción terapéutica y de los efectos adversos.
Las tabletas deben ser tomadas con algo de líquido preferiblemente durante o después de las comidas para minimizar los efectos adversos indeseables gastrointestinales. Las tabletas de liberación prolongada deben ser deglutidas completas.

Dosis usual adulta y adolescente
Reacciones extrapiramidales inducidas por drogas:
• En inyección intramuscular o endovenosa lenta, 2 mg repetidos a intervalos de media hora tanto como sea tolerado y necesario hasta un total de 4 dosis al día.

Dosis usual pediátrica
Reacciones extrapiramidales inducidas por drogas:
• En inyección intramuscular, inicialmente 40 mcg (0,04 mg) por kg de peso corporal, o 1,2 mg por m2 de superficie corporal, la dosis debe repetirse a intervalos de media hora tanto como sea tolerado y necesario hasta un total de 4 dosis al día.
Dosis usual geriátrica: Ver Dosis adulta y adolescente.
Nota: Los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis usual adulta y adolescente.

PRESENTACIÓN
Cajas x 1, 5, 10, 25, 50 y 100 ampollas de 1 mL cada una.

Importado por:
ABBOTT LABORATORIOS S.A.
Av. Brasil 2730, Lima 21-Perú
Para mayor información llamar al
Telf.: 219-3300 o al 0-800-1-7235




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