ACICLOVIR

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Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones


Información adicional

  • Especial antención con menores de 12 años
  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de ACICLOVIR
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     ACICLOVIR

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente.



La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.


INTRODUCCIÓN

Aciclovir es una purina sintética análoga al nucleósido, derivado acíclico de la guanosina, con actividad inhibitoria frente a los tipos 1 (HSV-1), 2 (HSV-2), y virus de la varicela zoster (VZV), demostrada tanto in vivo como in vitro, pero también actúa, aunque débilmente, con el EBV, CMV y HHV-6.(1,3)

CLASIFICACIÓN

Pertenece a los antivirales sistémicos; antiherpético específico.(1,3)

FARMACOCINÉTICA

La biodisponibilidad tras la absorción oral es del 20% (10% - 30%). La absorción gastrointestinal es muy pobre y no se ve afectada por la comida.(1,2)

Se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos corporales incluyendo cerebro, riñones, pulmones, hígado, humor acuoso, lágrimas, intestinos, músculo, bazo, leche materna, útero, mucosa vaginal, secreciones vaginales, semen, líquido amniótico, líquido cefalorraquídeo, fluido herpético vesicular. Las mayores concentraciones del fármaco se encuentran en riñones, hígado e intestinos. Atraviesa la barrera placentaria.

Tiene un bajo porcentaje de ligadura a las proteínas (9% - 33%).

Experimenta biotransformación a nivel hepático. Solo su mayor metabolito es encontrado en orina: 9-carboximetoxi-metilguanina, que representa el 9% al 14% de la dosis y no posee ninguna actividad antiviral conocida.(1,2)

La eliminación del aciclovir administrado por vía intravenosa en los adultos con función renal normal es de aproximadamente 2,5 horas; en niños de hasta 18 años, 2,6 horas; en neonatos hasta los 3 meses de edad, 4 horas; adultos con insuficiencia renal presentan hasta 19,5 horas de eliminación. El aciclovir oral se elimina en aproximadamente 2,5 a 3,3 horas.

El tiempo para presentar el pico de concentración sérica es de 1,7 horas en el caso de la administración oral. Si la administración es intravenosa el pico coincide con el final de la infusión.

La eliminación es renal, tanto por filtración glomerular como por secreción tubular. Las dosis orales se excretan sin cambio por esta vía en un 14%; y las dosis parenterales, 45% a 79%.

Un período de 6 horas de hemodiálisis reduce la concentración plasmática de aciclovir en un 60%.

Luego de la aplicación tópica de aciclovir, la absorción sistémica es mínima, detectándose muy pequeñas dosis o ninguna del fármaco en sangre y orina.(1)

FARMACODINAMIA

La actividad inhibitoria del aciclovir es altamente selectiva debido a su afinidad por la enzima timidina-cinasa (TK) codificada por HSV y VZV. Esta enzima viral convierte el aciclovir en aciclovir monofosfato, un nucleótido análogo. El monofosfato es convertido posteriormente en difosfato mediante la guanilatocinasa celular y en trifosfato por un número de enzimas celulares del huésped. In vitro, el aciclovir trifosfato detiene la replicación del ADN viral del herpes. Esto se lleva a cabo en 3 formas: (1) inhibición competitiva de la ADN-polimerasa viral, (2) incorporación en la cadena y terminación de la cadena creciente de ADN viral, y (3) inactivación de la ADN-polimerasa viral. La mayor actividad antiviral del aciclovir contra HSV en comparación con VZV se debe a su fosforilación más eficiente por parte del TK viral.(1)

RESISTENCIA(1)

La resistencia del HSV y VZV a los análogos nucleósidos antivirales puede resultar de los cambios cualitativos y cuantitativos en el TK viral y/o ADN-polimerasa. Se han aislado clínicamente HSV y VZV obtenidos de pacientes inmunocomprometidos con infección de VIH avanzada, con reducida susceptibilidad al aciclovir. Mientras la mayoría de mutaciones aisladas resistentes a aciclovir, en los pacientes ya mencionados, fueron mutantes TK deficientes, se aislaron otras mutaciones en relación con el gen viral de la TK (TK parcial y TK alterada) y la ADN-polimerasa. Las mutaciones TK negativas causan enfermedad severa en infantes y en adultos inmunocomprometidos. Debe considerarse la posibilidad de resistencia viral a aciclovir en los pacientes que muestran una pobre respuesta clínica durante la terapia.

La mayoría de los aislados clínicos son resistentes sobre la base de la actividad de la cinasa timidina deficiente y, de esta manera, existe resistencia cruzada con valaciclovir, famciclovir y ganciclovir. Fármacos como el foscarnet, cidofovir y trifluridina no requieren activación por la cinasa timidina viral y por tanto, está preservada la actividad contra las cepas resistentes al aciclovir.(3)

INDICACIONES(1,2,3)

Se administra tanto en pacientes inmunosuprimidos como inmunocompetentes, sin embargo, en los primeros se prefiere la vía parenteral.

  • Encefalitis por herpes simple.
  • Infección por herpes genital: episodios clínicos severos en fase inicial en pacientes inmunocomprometidos
  • Infección por herpes simple.
  • Infección por herpes zoster.
  • Infección por varicela zoster.
  • Infección neonatal por virus del herpes simple. [ Login requerido/Pagado]
  • Infección por herpes simple: infecciones iniciales o recurrentes de mucosas o piel.
  • Herpes zoster oftálmico.(2)
  • Profilaxis de herpes simple, herpes simple neonatal, herpes zoster.(2)

SITUACIONES ESPECIALES

Categoría B-C para su uso en el embarazo. No hay datos estadísticos suficientes que garanticen su administración inocua en el embarazo. Debe considerarse el riesgo-beneficio de su administración durante el embarazo. [ Login requerido/Pagado]

Aciclovir se excreta por la leche materna, por lo que debe administrarse con precaución y solo bajo indicaciones estrictas en las madres lactantes.

No se han encontrado mutagenicidad, carcinogénesis y trastornos de la fertilidad en humanos.(1)

En pacientes mayores de 65 años debe administrarse aciclovir mediante dosis progresivas, con monitoreo de la función renal y descartando o controlando patologías concomitantes y otras terapias medicamentosas que reciban en ese momento.

CONTRAINDICACIONES(1)

  • No se debe utilizar en pacientes que presenten hipersensibilidad a éste fármaco o a valaciclovir.

EFECTOS SECUNDARIOS(1,3)

Luego de la administración parenteral se ha observado:

  • Efectos más frecuentes:
    - Flebitis en el sitio de punción.
    - Elevación transitoria de la creatinina sérica o el BUN.
    - Náusea y/o vómito.
    - Prurito, rash, urticaria.

  • Menos frecuentes:
    - Elevación de las transaminasas.
    - Anemia, neutropenia, trombocitopenia, trombocitosis, leucocitosis, neutrofilia.
    - Anorexia.
    - Hematuria.
  • Por aparatos y sistemas:
    - Efectos generales: anafilaxia, angioedema, fiebre, cefalea, dolor, edema periférico.
    - Cardiovascular: hipotensión.
    - Digestivo: diarrea, estrés gastrointestinal, náusea.
    - Hematológico y linfático: coagulación intravascular diseminada, hemólisis, leucopenia, linfadenopatía.
    - Hígado, vías biliares y páncreas: incremento de los valores de las pruebas de función hepática, hepatitis, hiperbilirrubinemia, ictericia.
    - Musculoesquelético: mialgia.
    - Nervioso: comportamiento agresivo, agitación, ataxia, coma, confusión, delirium, mareo, alucinaciones, embotamiento mental, parestesias, psicosis, crisis convulsivas, somnolencia (especialmente en los pacientes ancianos).
    - Órganos de los sentidos: trastornos visuales.
    - Piel: alopecia, eritema multiforme, rash fotosensible, prurito, rash, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica
    , urticaria. En los tejidos extravasculares adyacentes al sitio de punción de la venoclisis se han observado severas reacciones inflamatorias locales, inclusive con necrosis tisular.
    - Urogenital: falla renal, elevación del BUN, elevación de la creatinina.

En los pacientes que han recibido aciclovir vía oral se observa en particular, además de los efectos ya citados:

  • Tratamientos cortos:
    - Náusea y/o vómito.
  • Tratamientos prolongados:
    - Náusea, diarrea.
    - Cefalea.
    - Malestar, decaimiento.

Luego de la administración tópica:

  • Dolor leve que puede incluir una sensación urente y probable escozor.
  • Ocasionalmente edema en el sitio de la aplicación.
  • Prurito localizado.
  • Rash.

PRECAUCIONES(1)

  • Generales:
    - Lesión tubular renal secundaria a la precipitación de los cristales de aciclovir parenteral en los túbulos renales. Puede producir insuficiencia renal aguda.
    - Puede ocurrir disminución del aclaramiento renal según el grado de hidratación del paciente, tratamientos concomitantes o la dosis administrada.
    - Evitar el uso concomitante de otros fármacos nefrotóxicos.
    - Valorar la existencia previa de enfermedad renal o deshidratación.
  • Mantener una hidratación adecuada mientras se administra aciclovir parenteral.
  • Realizar monitoreo del aclaramiento de creatinina durante la terapia con aciclovir.
  • Vigilar la administración de aciclovir en pacientes con anomalías neurológicas, renales, hepáticas, electrolíticas o hipoxia significativa.

INTERACCIONES

La administración concomitante de probenecid incrementa la vida media y el área bajo la curva de concentración en el tiempo del aciclovir. Al mismo tiempo, la excreción urinaria y el aclaramiento renal disminuyen.

La administración simultánea de fármacos nefrotóxicos puede causar daño renal o agravar una insuficiencia preexistente.

La aplicación tópica de aciclovir no interactúa con ningún fármaco tópico o sistémico.

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Se han reportado sobredosis con dosis mayores a 20 g. Los efectos secundarios a sobredosis incluyen agitación, coma, convulsiones y letargia.

Cuando se excede la solubilidad en el fluido intratubular (2,5 mg/mL), puede ocurrir precipitación del aciclovir en los túbulos renales.

Se han reportado sobredosis luego de la administración en bolo de aciclovir, por dosis altas inapropiadas y en pacientes con un inadecuado nivel hidroelectrolítico. En estos casos se observan elevaciones del BUN y la creatinina séricos con posterior falla renal. En caso de insuficiencia renal aguda o anuria, puede someterse al paciente a hemodiálisis hasta que la función renal se normalice.

CONSERVACIÓN

Mantener entre 15ºC - 25°C (59ºF - 77°F).(1)

POSOLOGÍA

ADMINISTRACIÓN PARENTERAL

No exceder de 20 mg/kg cada 8 horas, y la infusión del medicamento debe hacerse en una hora.

HERPES SIMPLE EN PACIENTES INMUNOCOMPROMETIDOS

Adultos y adolescentes: 750 mg/m2/d (5 mg/kg) IV cada 8 horas por 7 días en casos de infecciones orofacial, esofágica, genital y otras. Disminuye la excreción viral y el dolor y promueve la cicatrización de las lesiones.(1)

Menores de 12 años: 10 mg/kg cada 8 horas por 7 días.

EPISODIOS INICIALES DE HERPES GENITAL

5 mg/kg IV cada 8 horas por 5 días. Aciclovir disminuyó la duración de la excreción viral, la formación de nuevas lesiones y la duración de las vesículas, promoviendo la cicatrización de las lesiones existentes.(1)

ENCEFALITIS POR HERPES SIMPLE

Adultos y adolescentes: 10 mg/kg IV cada 8 horas por 10 días. Reduce la mortalidad global en estos pacientes en aproximadamente el 25%, con secuelas leves posteriores (disminución de la atención) o ninguna secuela.(1)

3 meses a 12 años: 20 mg/kg cada 8 horas por 10 días.

INFECCIÓN POR VIRUS DE HERPES SIMPLE NEONATAL

Desde el nacimiento hasta los 3 meses: 10 mg/kg IV cada 8 horas por 10 días.(1)

INFECCIONES POR VARICELA ZOSTER EN PACIENTES INMUNOCOMPROMETIDOS

Adultos y adolescentes: 500 mg/m2 (10 mg/kg) IV cada 8 horas por 7 días. Disminuye satisfactoriamente la diseminación cutánea y visceral.

Menores de 12 años: 20 mg/kg cada 8 horas por 7 días.

PACIENTES OBESOS

Usar las dosis recomendadas arriba, basándose en el peso corporal ideal.

PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL AGUDA O CRÓNICA

Se dosifica de acuerdo al aclaramiento de creatinina:

ACLARAMIENTO DE CREATININA (ml/min/1,73 m2)
PORCENTAJE DE DOSIS RECOMENDADA
INTERVALO DE LAS DOSIS (HORAS)
> 50
100%
8
25 - 50
100%
12
10 - 25
100%
24
0 - 10
50%
24

HEMODIÁLISIS

En los pacientes que requieren diálisis, la vida media plasmática del aciclovir durante la hemodiálisis es de aproximadamente 5 horas. Los intervalos de dosificación deben ser reajustados durante y luego de cada diálisis.

DIÁLISIS PERITONEAL

No se requieren reajustes de las dosis ni de los intervalos.

ADMINISTRACIÓN ORAL

HERPES ZOSTER AGUDO

800 mg cada cuatro horas, 5 veces al día por 7 - 10 días.

TRATAMIENTO INICIAL DE HERPES GENITAL

200 mg cada cuatro horas, 5 veces al día por 10 días.

TERAPIA SUPRESIVA CRÓNICA PARA ENFERMEDAD RECURRENTE

400 mg BID veces al día por hasta 12 meses, con una reevaluación a continuación. Varios regímenes alternativos incluyen dosis de 200 mg TID a 200 mg cinco veces por día.

TERAPIA INTERMITENTE

200 mg cada 4 horas, cinco veces al día por 5 días. La terapia debe iniciarse con el síntoma o signo más temprano (pródromo) de recurrencia.

VARICELA EN NIÑOS DESDE LOS DOS AÑOS

20 mg/kg por dosis 4 veces al día (80 mg/kg/día) por 5 días. Los niños con un peso mayor a 40 kg reciben la misma dosis que los adultos para tratar la varicela.

VARICELA EN ADULTOS Y NIÑOS CON UN PESO MAYOR A 40 kg

800 mg 4 veces al día por 5 días.

No se posee información sobre la eficacia de iniciar el tratamiento con aciclovir pasadas 24 horas del inicio de los síntomas y signos de varicela.

PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL AGUDA O CRÓNICA

Las dosis deben calcularse de acuerdo al aclaramiento de creatinina.

DOSIS NORMAL
ACLARAMIENTO DE CREATININA (ml/min/1,73 m2)
DOSIS AJUSTADA
INTERVALO DE LAS DOSIS
200 mg c/4 horas
> 10
200 mg
c/4 horas, 5 x día
200 mg c/4 horas
0 - 10
200 mg
c/12 horas
400 mg c/12 horas
> 10
400 mg
c/12 horas
400 mg c/12 horas
0 - 10
200 mg
c/12 horas
800 mg c/4 horas
> 25
800 mg
c/4 horas, 5 x día
800 mg c/4 horas
10 - 25
800 mg
c/8 horas
800 mg c/4 horas
0 - 10
800 mg
c/12 horas

HEMODIÁLISIS

En los pacientes que requieren diálisis, la vida media plasmática del aciclovir durante la hemodiálisis es de aproximadamente 5 horas. Los intervalos de dosificación deben ser reajustados durante y luego de cada diálisis.

DIÁLISIS PERITONEAL

No se requieren reajuste de las dosis ni de los intervalos.

ADMINISTRACIÓN TÓPICA

Aplicar suficiente cantidad para cubrir las lesiones cada 3 horas, 6 veces al día por 7 días.

La aplicación debe iniciarse tan pronto como se presenten los primeros síntomas o signos.

COMERCIALES

ACICLOVIR

 

FDA:  1982

IESS:  Si pertenece

MSP:  Si pertenece

 




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