ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Azitromicina es el prototipo de una nueva clase de macrólidos de 15 miembros, conocida
como azálidos, derivada de la eritromicina. Tiene un espectro antimicrobiano similar a ella, pero es mucho
más activa que la eritromicina frente a varios patógenos gramnegativos, en especial Haemophilus
influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealiticum y
Borrelia burgdorferi.
Oralmente es ácido estable y al igual que otros macrólidos su actividad no se ve afectada por la producción de
betalactamasas. Sin embargo, los organismos eritromicina-resistentes también son resistentes a la
azitromicina.
Su mecanismo de acción al igual que el de otros antimicrobianos macrólidos, ha sido atribuido a su acción
reversible a la subunidad 50S ribosomal del ribosoma 70S de organismos susceptibles en la célula
bacteriana, con la consecuente inhibición de la síntesis de proteínas RNA-dependientes. A través de este
mecanismo, el antibiótico ejerce sus efectos bacteriostáticos con Staphylococcus y algunas especies
aeróbicas gramnegativas y bactericidas con Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, y Haemophilus
influenzae. Farmacocinética: Luego de su administración oral, la azitromicina se absorbe rápidamente desde
el tracto gastrointestinal; su biodisponibilidad es de aproximadamente 37% y se distribuye ampliamente a
diversos tejidos donde alcanza elevadas concentraciones intracelulares significativamente mayores que las
del plasma o suero, seguido de una lenta liberación.
? Comprimidos: Los alimentos aumentan los valores de Cmáx. por aproximadamente 23 y 34% para comprimidos de
250 y 600 mg, respectivamente y no tienen efecto en los valores del área bajo la curva concentración
plasmática / tiempo (AUC).
? Suspensión oral (para adultos): Los alimentos aumentan los valores de Cmáx. por aproximadamente 56% y no
tiene efectos sobre los valores del área bajo la curva concentración plasmática / tiempo (AUC).
Distribución: Es amplia y rápidamente distribuido en todo el cuerpo. Las concentraciones intracelulares,
resultan en concentraciones tisulares 10 a 100 veces más que aquellas encontradas en el plasma o suero.
Azitromicina es altamente concentrada en fagocitos y fibroblastos. Los fagocitos transportan la droga al
sitio de infección y de inflamación. La liberación de la azitromicina por los fagocitos es gradual, pero
se eleva por la exposición a las células de la membrana bacterial. La liberación de la azitromicina por
los fibroblastos no se eleva por la bacteria, pero los fibroblastos pueden actuar como reservorios de este
antibiótico, liberando la azitromicina a los fagocitos. Concentraciones muy bajas ( |