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SILDENAFIL 25-50-100 mg

Venta bajo receta archivada Industria Argentina Comprimidos recubiertos COMPOSICION Cada comprimido recubierto contiene: SEGUREX 25 SEGUREX 50 SEGUREX 100 Sildenafil (como citrato 35,11-70 ...

Enviado* el 01/01/2011 01:31
Venta bajo receta archivada Industria Argentina Comprimidos recubiertos COMPOSICION Cada comprimido recubierto contiene: SEGUREX 25 SEGUREX 50 SEGUREX 100 Sildenafil (como citrato 35,11-70, 22 y 140,45 mg) 25 mg 50 mg 100 mg Excipientes c.s. c.s. c.s. ACCION TERAPEUTICA La administración de sildenafil aumenta la eficacia de los mecanismos fisiológicos que inter- vienen en la erección del pene en presencia de estímulo sexual. En pacientes con disfunción eréctil psicogénica u orgánica, la administración de sildenafil mejora la calidad de la erección después de la estimulación sexual. La mayor eficacia se ob- serva alrededor de 1 hora después de administrado el medicamento. El efecto de sildenafil ocurre en pacientes con muy variadas patologías, inclusive enfermedades cardiovasculares, bypass aorto-coronario,  diabetes mellitus, prostatectomía o resección prostática transuretral, lesiones medulares, depresión psíquica y en presencia de medicamentos como antidepresi- vos o antipsicóticos. INDICACIONES Tratamiento por vía oral de la disfunción eréctil masculina. ACCION FA RMACOLOGICA Sildenafil es un potente inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 - (FDE-5), guanosina- monofosfato cíclico (GMP cíclico) específica. La respuesta del tejido eréctil del pene es mediada por el óxido nítrico (NO) liberado por acción     de las neuronas y las células endoteliales del pene durante el estímulo sexual. El NO a través de la activación enzimática de la guanilato-ciclasa, estimula la síntesis del mensajero GMP cíclico, la que a su vez resulta en una cascada de eventos que finaliza con la relajación del músculo liso de los cuerpos cavernosos y un mayor ingreso de sangre a los mismos, que inicia el proceso de tumescencia peneana. Esta alcanza su máximo cuando por compresión, se produce la oclusión del retorno venoso. La inhibición de la actividad FDE-5 por efecto de sildenafil, impide la hidrólisis del GMP cíclico y por consiguiente obtiene una mayor concentración        intracelular de este mensajero y una mayor y duradera erección. En los niveles de do- sis recomendados, se han observado efectos del sildenafil sólo en presencia de estimulación sexual. La importancia de la alta selectividad de acción sobre la FDE-5 en relación con otras FDE, reside en la ausencia de efectos del sildenafil, en voluntarios sanos, sobre la contracción     cardíaca in vitro y el electrocardiograma. Su menor selectividad con respecto a la FDE- 6, que se encuentra principalmente en retina, explica algunos trastornos visuales observados con las dosis más altas, que los pacientes describen como sensibilidad a la luz o visión teñida   de color. FARMACOCINETICA La absorción de sildenafil es rápida después de su administración oral en ayunas, alcanzándose     concentraciones máximas en sangre a los 60 minutos (30-120). Si se ingiere durante una comida con alto contenido graso, el pico máximo puede retrasarse unos 60 minutos. Sil- denafil se distribuye ampliamente en los tejidos (volumen de distribución medio en estado es- tacionario: 105 L). Circula, junto con su metabolito principal N-desmetil sildenafil, en su mayor    parte unido a las proteínas del plasma (>95%). Las concentraciones plasmáticas del me- tabolito alcanzan al 40% de las alcanzadas del sildenafil. Sólo una ínfima proporción de la do- sis administrada (1/10000) aparece en el semen 90 minutos después de la toma. La vida media    terminal es de unas 4 horas. Sildenafil es eliminado mediante el sistema microsomal hepático       principalmente por la isoenzima CYP3A4 y en una pequeña proporción por la isoenzi- ma CYP2C9. El N-desmetil sildenafil tiene un perfil de actividad similar al de la droga madre, con una potencia equivalente al 50%. Ambos se excretan predominantemente por las heces y en menor medida por la orina (80% y 13% de la dosis oral, respectivamente) . Las concentraciones plasmáticas pueden ser más elevadas que en los voluntarios de control en los mayores de 65 años sanos (> 40%), en pacientes con insuficiencia renal severa con depuración de creatinina < de 30 ml/min (100%) y en pacientes con cirrosis hepática (80%). POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACION La dosis media usual para la mayor parte de los pacientes es de 50 mg, administrados apro- SEGUREX 25-50-100 SILDENAFIL 25-50-100 mg ®
ximadamente 1 hora antes de la actividad sexual. En algunos casos puede ser tomada entre 4 hs y 1/2 hora antes del acto sexual. Basados en la efectividad y tolerancia la dosis puede ser aumentada hasta un máximo de 100 mg o reducida hasta 25 mg según la respuesta individual         de cada paciente. La máxima frecuencia recomendada de tomas es de una por día. En pacientes mayores de 65 años o en aquellos con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 30 ml/mim) o con cirrosis es conveniente comenzar con una dosis de 25 mg. CONTRAINDICACION ES Hipersensibilidad conocida al sildenafil o a alguno de los componentes del producto. Pacien- tes en tratamiento con nitratos orgánicos o dadores de óxido nítrico. ADVERTENCIAS Los pacientes que requieran tratamiento con nitratos deben evitar el uso concomitante con sildenafil ya que puede potenciar el efecto hipotensor de éstos (Véase Interacciones). SEGU- REX no protege de las enfermedades de transmisión sexual, incluyendo el virus de la inmu- nodeficiencia humana (HIV). PRECAUCIONES Antes de indicar el tratamiento con SEGUREX el paciente debe ser evaluado exhaustivamen- te para determinar la etiología de la disfunción eréctil. SEGUREX debe ser administrado con precaución en pacientes con anormalidades anatómicas    del pene como angulación, fibrosis cavernosa (enfermedad de Peyronie) y en aquellos proclives a presentar priapismo u otros trastornos como anemia de células falciformes, mie- loma múltiple o leucemia. Si bien sildenafil administrado solo o en combinación con aspirina no afecta el tiempo de san- grado, estudios in vitro indican que potencia el efecto antiagregante del nitroprusiato de so- dio (dador de óxido nítrico). SEGUREX debe ser administrado con precaución en los pacien- tes con riesgo de hemorragia o úlcera gastroduodenal activa. Dado que la actividad sexual puede incrementar el riesgo de algunos trastornos cardíacos es conveniente evaluar la función cardiovascular antes de instaurar el tratamiento. Sildenafil debe ser administrado con cautela en los pacientes con retinitis pigmentaria debi- do a que en algunos individuos que padecen esta patología existe un trastorno genético en las fosfodiesterasas de la retina. La eficacia y seguridad del sildenafil administrado en asociación con otros tratamientos para la disfunción eréctil masculina no ha sido evaluada. Por lo tanto, no se recomienda su asociación        hasta tanto no se lleven a cabo investigaciones apropiadas. Interacciones con otras drogas Estudios in vitro : La inhibición de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C9 pueden reducir la capacidad de eliminación     del sildenafil. Dado que es un inhibidor débil de las CYP1A2, CYP2E9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CY- P3A4, no se prevén alteraciones en la eliminación de sustratos metabolizados por estas isoenzimas. Estudios in vivo: La co-administración de 50 mg de sildenafil con cimetidina en voluntarios sanos, puede au- mentar las concentraciones plasmáticas del sildenafil en alrededor del 56%. La administración de una dosis única de 100 mg de sildenafil en pacientes bajo tratamiento con un inhibidor del CYP3A4 como la eritromicina (500 mg dos veces por día durante 5 días) produjo un aumento de 182% en el área bajo la curva (ABC) del sildenafil. Asimismo, los in- hibidores más potentes del CYP3A4 como eritromicina, ketoconazol, itraconazol o mibefradil tienen la capacidad de reducir la eliminación del sildenafil. En pacientes en tratamiento con estos fármacos debe considerarse la reducción de la dosis de sildenafil a 25 mg. Por el contrario, la administración del sildenafil con inductores del CYP3A4 como la rifampi- cina puede disminuir los niveles plasmáticos de éste. La administración de una dosis única de antiácidos que contienen hidróxido de aluminio o de magnesio no afecta la biodisponibilidad del sildenafil. Los inhibidores del CYP2C9 (tolbutamida, warfarina) o del CYP2D6 (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos), los diuréticos tiazídicos, los inhibido- res de la enzima convertidora de angiotensina o los bloqueantes de los canales de calcio no afectan la farmacocinética del sildenafil. El área bajo la curva (ABC) de su metabolito activo, el N-desmetil-sildenafil, se incrementa en un 62% con el uso de diuréticos ahorradores de potasio o diuréticos del asa y en un 102% con la administración de beta bloqueantes no selectivos. Sin embargo, no se prevé que es- tos efectos sobre el metabolito activo del sildenafil tengan consecuencias clínicas significati- vas. No se han encontrado interacciones significativas con tolbutamida o warfarina. Sildenafil en las dosis recomendadas no potencia el efecto de 150 mg de aspirina sobre la coagulación. Tampoco potencia el efecto hipotensor del alcohol en voluntarios sanos. No se
han hallado diferencias significativas en el perfil de efectos adversos presentado por los pa- cientes con o sin medicación antihipertensiva bajo tratamiento con sildenafil. Carcinogénesis y tumorogénesis Sildenafil no ha demostrado carcinogénesis en las dos especies de roedores estudiadas. Mutagénesis Sildenafil no ha demostrado mutagenicidad en los ensayos in vitro con bacterias y células de ovario de hámster chino ni clastogénesis en los estudios in vitro sobre linfocitos humanos e in vivo en el ensayo de micronúcleo de ratón. Embarazo y reproducción En ratas y conejos que recibieron dosis entre 20 y 40 veces superiores a la máxima recomen- dada en humanos sobre la base de mg/m2 no se evidenció teratogenicidad ni toxicidad so- bre el embrión o el feto. No se han observado trastornos en la fertilidad de las ratas hembra o macho. Dado que no se dispone de información suficiente sobre la mujer embarazada, sil- denafil no debe ser administrado durante el embarazo. No se han observado anormalidades morfológicas o funcionales de los espermatozoides en voluntarios sanos que recibían dosis únicas de 100 mg de sildenafil por vía oral. Lactancia Se desconoce si sildenafil aparece en la leche materna. Empleo en pediatría SEGUREX no está indicado en niños. Empleo en geriatría En las personas mayores de 65 años se recomienda ajustar la dosis (Véase Posología y Forma   de Administración). REACCIONES ADVERSAS En estudios clínicos controlados, el porcentaje de discontinuación debido a eventos adver- sos secundarios al sildenafil (2,5%) no es estadísticamente significativo con respecto al por- centaje de discontinuación hallado en el grupo placebo (2,3%). La incidencia de algunos efectos adversos aumentó en relación a la dosis. Se presenta a continuación el listado de reacciones adversas clasificadas por aparato y por frecuencia. Se califica como frecuentes a las que se presentan con una incidencia mayor al 2%. Se re- saltan aquellas que aparecen con más frecuencia en el grupo activo de tratamiento que en el grupo placebo. Se califica como ocasionales a las que se observan con una frecuencia menor al 2% y cuya relación con el sildenafil no ha sido aún establecida. Generales. Frecuentes: síndrome gripal. Ocasionales: edema facial, sed, fotosensibilidad, shock, astenia, escalofríos, caídas accidentales, lesiones accidentales. Cardiovasculares. Ocasionales: dolor de pecho, bloqueo AV, taquicardia, palpitaciones, hipotensión,           hipotensión ortostática, isquemia miocárdica, paro cardíaco, insuficiencia cardíaca,    alteraciones electrocardiográficas, síncope, cardiomiopatía. Digestivas. Frecuentes: dispepsia, diarrea. La dispepsia es más frecuente con la dosis de 100 mg con respecto a las anteriores. Ocasionales: dolor abdominal, vómitos, glositis, disfa- gia, gastritis, gastroenteritis,  esofagitis, estomatitis, xerostomía, hemorragia rectal, gingivitis. Endocrinas. Ocasionales: gota, diabetes, edema periférico, hiperglucemia, hipoglucemia, hi- pernatremia, hiperuricemia. Hemolinfáticas. Ocasionales: anemia, leucopenia. Musculoesqueléticas. Frecuentes: dolor lumbar, artralgia. Ocasionales: artritis, artrosis, mial- gia, tenosinovitis, miastenia, dolor óseo, rotura tendinosa. Neurológicas. Frecuentes: cefalea, vértigo. Ocasionales: migraña, ataxia, hipertonía, neuropatía,       temblor, mareos, hiporreflexia, parestesia, hiperestesia, midriasis, tinnitus. Psiquiátricas. Ocasionales: depresión, insomnio, pesadillas, somnolencia. Respiratorias. Frecuentes: infección del tracto respiratorio, congestión nasal. Ocasionales: asma, disnea, faringitis, laringitis, sinusitis, bronquitis, tos, incremento en la expectoración. Dermatológicas. Frecuentes: rubefacción, rash. Ocasionales: herpes simplex, urticaria, pru- rito, úlcera, dermatitis por contacto, dermatitis exfoliativa, sudoración excesiva. Urogenitales. Frecuentes: infección urinaria. Ocasionales: cistitis, nocturia, eyaculación anor- mal, edema genital, anorgasmia, incontinencia urinaria, ginecomastia. No han sido reporta- dos casos de priapismo. Sensoriales. Frecuentes: trastornos visuales (fotofobia, visión borrosa y trastorno en la visión de los colores). Estos son más frecuentes con la dosis de 100 mg con respecto a las meno- res. Ocasionales: conjuntivitis, fotofobia, dolor ocular, ojo seco, cataratas, hemorragia ocular, sordera, otalgia. Laboratorio. Ocasionales: alteraciones en las pruebas de función hepática. La dispepsia y los trastornos visuales fueron más frecuentes con dosis de 100 mg que con dosis menores.
SOBREDOSIFICACION Con dosis de hasta 800 mg la incidencia de las reacciones adversas es superior a la referi- da con las dosis habituales. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comuni- carse con los centros de Toxicología: HOSPITAL DE PEDIATRIA RICARDO GUTIERREZ: (011) 4962-6666/2247. HOSPITAL ALEJANDRO POSADAS: (011) 4654-6648/4658-7777. Luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, de la valoración del tiempo transcu- rrido desde la ingesta o administración, de la cantidad de medicación ingerida y descartan- do la contraindicación de ciertos procedimientos, el profesional decidirá la realización o no del tratamiento general de rescate. El sildenafil no es dializable. PRESENTA CION SEGUREX®25 mg: envases conteniendo 2 comprimidos recubiertos. SEGUREX®50 mg: en- vases conteniendo 2 y 4 comprimidos recubiertos. SEGUREX®100 mg: envases conteniendo 2 comprimidos recubiertos. CONDICIONES DE CONSERVACION Y ALMACENAMIENTO Conservar a temperatura ambiente entre 15 y 30 °C. "Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripción y vigilancia médica y no puede repetirse sin nueva receta médica". NO DEJE MEDICAMENTOS AL ALCANCE DE LOS NIÑOS Gador S.A. Darwin 429, C1414CUI Buenos Aires, Tel: 4858-9000 Directora Técnica: Olga N. Greco - Farmacéutica. Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud y Ambiente. Certificado Nº 47.140 Producto registrado en Bolivia, Paraguay y República Dominicana 12425501-4 Gador Obtenga mayor información visitando nuestro sitio en internet: www.gador.com.ar o solicítela por correo electrónico: info@gador.com.ar Gador Al Cuidado de la Vida

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