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Pen Oral® Fenoximetilpenicilina

Industria Argentina Venta bajo receta archivada Fenoximetilpenicilina 1.500.000 U.I. 1.000.000 U.I. 500.000 U.I. 60.000 U.I./ml Pen Oral ® Comprimidos Comprimidos Comprimidos Jarabe ...

Enviado* el 31/12/2010 18:20
Industria Argentina Venta bajo receta archivada Fenoximetilpenicilina 1.500.000 U.I. 1.000.000 U.I.   500.000 U.I. 60.000 U.I./ml Pen Oral® Comprimidos Comprimidos Comprimidos Jarabe extemporáneo COMPOSICIÓN a) Comprimidos Cada comprimido de Pen-Oral® 500.000 U. I. - 1.000.000 U. I. -  1.500.000 U. I. contiene: Fenoximetilpenicili na (como sal potásica) 500.000 U. I. ; 1.000.000 U. I. ; 1.500.000 U. I. Excipientes: PEN-ORAL®  500.000 U. l. * : almidón glicolato sódico 10 mg, estearato de magnesio 8 mg, lactosa c. s. p. 375 mg PEN-ORAL® 1.000.000 U. l. * : almidón glicolato sódico 20 mg, estearato de magnesio 16 mg, lactosa c. s. p. 750 mg PEN-ORAL® 1.500.000 U. l. * : almidón glicolato sódico 30 mg, estearato de magnesio 24 mg, lactosa c. s. p. 1125 mg *Cada U. l. equivale a 0,6 mcg (Martindale, 13 era . edición- The Extra Pharmacopeia b) Jarabe Extemporáneo Cada frasco con 60 g de polvo, para reconstituir a 120 ml contiene: Fenoximetilpenicilina: 7.200.000 U. I. (cada 5 ml=300.000 U. l. ) Excipientes: ciclamato de sodio 0,960 g, cloruro de sodio 0,600 g, esencia de guaraná 0,480 g, riboflavina 0,006 g, sacarina sódica 0,360 g, azúcar c. s. p. 60,000 g. Cada frasco con 90 g de polvo, para reconstituir a 180 ml contiene: Fenoximetilpenicilina: 10.800.000 U. I. (cada 5 ml=300.000 U. l. ) Excipientes: ciclamato de sodio 1,440 g, cloruro de sodio 0,900 g, esencia de guaraná 0,720 g, riboflavina 0,009 g, sacarina sódica 0,540 g, azúcar c. s. p. 90,000 g. ACCIÓN TERAPÉUTICA Antibiótico. INDICACIONES Tratamiento curativo o profilactico de procesos infecciosos leves a moderados debidos a gérmenes sensibles (ver sección "Farmacodinamia") . A) Tratamiento curativo. Anginas debidas a estreptococos A beta-hemolíticos. Infecciones cutáneas benignas por gérmenes sensibles. B) Tratamiento profiláctico. Prevención de la recurrencia de reumatismo articular ag udo (fiebre reumática) . Prevención de erisipelas recidivantes. Prevención de escarlatina en sujetos sensibles que hayan estado en contacto con portadores de la enfermedad. Prevención de infecciones por neumococos en pacientes esplenectomizados, portadores de drepanocitosis o anesplénicos funcionales. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS / PROPIEDADES Código ATC: J01CE02 La fenoximetilpenicilina (penicilina V) es el análogo fenoximetílico de la penicilina G. La sal potásica de penicilina G se denomina fenoximetilpenicilina potásica. a. FARMACODINAMIA La fenoximetilpenicilina es un bactericida perteneciente a la familia de los antibióticos betalactámicos penicilánicos. Tiene acción bactericida sobre gérmenes sensibles durante el estadio de multiplicación activa. Su mecanismo de acción consistiría en inhibir la síntesis de mucopéptidos de pared celular bacteriana mediante combinación con PBP (proteína ligadora de penicilina) . No es activa frente a bacterias productoras de penicilinasas, lo que incluye a varias cepas de es ta filo cocos. La fenoximetilpenicilina es resistente a la inactivación por ácido gástrico. Especies microbianas habitualmente sensibles: - Aerobios Gram-positivos: Streptococcus pyogenes (grupos A, C, G, H, L, y M) , Corynebacterium diphteriae, Streptococcus pneumoniae spp. - Anaerobios: Fusobacterium nucleatum, Clostridium spp - Otros gérmenes: Treponema vincentii, Treponema spp, Neiseria gonorrheae. Es posible que haya diferencias regionales respecto de la susceptibilidad y resistencia a fenoximetilpenicilina. También los grados de susceptibilidad y resistencia pueden cambiar con el transcurso del tiempo Por lo tanto, siempre que fuera posible y como con cualquier otro antibiótico, se recomienda realizar una prueba de sensiblidad bacteriana antes de indicar tratamiento con fenoximetilpenicilina. Dado que la sensibilidad in vitro no siempre es indicadora de la respuesta clínica, la evolución del proceso debe observarse adecuadamente. Existe resistencia cruzada entre fenoximetilpenicilina, otras penicilinas, cefalosporinas y resistencia cruzada parcial con ampcilina. b. FARMACOCINÉTICA b. 1. Absorción. En el adulto la biodisponibilidad oral está en el orden del 55 al 60%, y disminuye en presencia de alimentos. En los niños, la ingesta del medicamento con un biberón de leche disminuye los niveles de la concentración máxima. En adultos la concentración plasmática máxima se obtiene entre los 30 y 60 minutos posteriores a la administración. A posologías iguales, las concentraciones plasmáticas suelen ser menores en los niños, respecto a los individuos adultos. b. 2. Distribución. En animales la fenoximetilpenicilina se distribuye de manera satisfactoria en tejidos pulmonares. En humanos la distribución es satisfactoria en amígdalas y riñón. La penetración en líquido cefalorraquídeo es escasa y alcanza no más 1/10 de la concentración sérica máxima. Se une a proteínas en el orden del 65 al 80%. b. 3. Metabolismo y excreción. La fenoximetilpenicilina tiene a la vez un metabolismo que conduce al ácido penicilinoico correspondiente y una eliminación renal que asocia filtración glomerular y secreción tisular. La fracción eliminada por orina dentro de las 12 horas posteriores a la administración representa entre el 25 y 50% de la dosis total administrada. El clearance plasmático total es del orden de 500 a 600 ml/min y la vida media aparente de eliminación es de 0,6 a 1 hora. La tasa de eliminación es más lenta en niños y pacientes con insuficiencia renal. POSOLOGÍA/DOSIFICACIÓN - FORMA DE ADMINISTRACIÓN La posología será establecida por el médico en función del proceso a tratar y las características del paciente. Como orientación se sugiere: A. Tratamiento curativo En amigdalitis la dosis diaria puede fraccionarse en 2 ó 3 tomas, en el resto de las indicaciones la dosis diaria puede fraccionarse en 3 ó 4 tomas. - Adultos: 2.000.000 a 4.000.000 Ul/día - Lactantes y niños hasta 40 Kg: 50.000 a 100.000 UI/Kg/día El tratamiento de faringoamigdalitis a estreptococo beta-hemolítico del grupo A debe mantenerse durante al menos 10 días. B. Tratamiento profiláctico La dosis diaria puede fraccionarse en 2 tomas. - Lactantes y niños . Hasta 10 Kg: 100.000 Ul/Kg/día . De 10 Kg hasta 40 Kg: 50.000 Ul/Kg/día, sin exceder 2.000.000 Ul/día. La profilaxis debe comenzar en cuanto se hace el diagnóstico de drepanocitosis, y proseguir al menos hasta los 5 años de edad para dicha enfermedad; y al menos durante los 5 años que siguen a la gestación en caso de esplenectomía. - Adultos: 2.000.000 Ul/día. La profilaxis debe continuar al menos dos años después de una esplenectomía. Vía de administración: oral, preferentemente lejos de las comidas. Instrucciones para preparar el jarabe: Agregar agua hasta el nivel señalado por la flecha impresa en la etiqueta. Tapar el frasco y agitar enérgicamente hasta que el polvo se haya suspendido en su totalidad. Ag regar nuevamente agua hasta el nivel indicado por la flecha mencionada y agitar. De esta manera se obtienen 120 ó 180 ml de jarabe que contienen respectivamente 7.200.000 ó 10.800.000 U.l. de fenoximetilpenicilina (5 ml de jarabe = 300.000 U.L.). Una vez preparada, la suspensión se conserva estable durante dos semanas si se mantiene en heladera entre 2 y 8°C. AGITAR ANTES DE USAR. CONTRAINDICACION ES -Antecedentes de hipersensibilidad a la fenoximetilpenicilina o a cualquiera de los integrantes de la fórmula. -Antecedentes de hipersensibilidad a los betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas) . -Pacientes con desórdenes gastrointestinales severos que además presenten vómitos y diarrea (no se puede garantizar adecuada absorción) . En estos casos se recomienda tratamiento parenteral. - Comprimidos: no administrarlos en niños menores de 6 años por el riesgo de falsa vía. - Jarabe: debido a que contiene sacarosa, no administrar en caso de intolerancia a la fructosa, de sindrome de malaabsorción de glucosa o galactosa, o de déficit de sucrasaisomaltasa. Considerar el tenor de sacarosa con la ración diaria. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES -En caso de aparición de cualquier tipo de manifestación alérgica, suspender el tratamiento. -Fueron observadas excepcionalemente reacciones severas de hipersensibilidad (anafilaxia) , a veces fatales, en pacientes de hipersensibilidad antes de administrar penicilinas (ver "Contraindicacion es") . -La alergia a las penicilinas es cruzada (en el 5 al 10% de los casos) con cefalosporinas; esto lleva a no indicar el empleo de penicilinas cuando el paciente tiene antecedentes de alergia a cefalosporinas. -En caso de drepanocitosis, esplenectomía o anesplenia funcional que presente fiebre superior o igual a 38,5°C, se sugiere la consulta urgente al médico para instituir de inmediato el tratamiento que considere más apropiado. -La administración de antibióticos; especialemente si es prolongada, puede
favorecer el desarrollo de microorganismos resistentes. Esto hace necesario un control periódico del paciente. Al igual que con otros antibióticos, la administración de Pen Oral ® puede llevar a la aparición de colitis pseudomembranosa; en tal caso debe instituirse la terapia indicada. -Cuando se traten pacientes con enfermedades cardíacas o trastornos electrolíticos serios de otro origen, puede ser necesarios considerar el contenido de potasio de Pen Oral ®. -Jarabe: - Tener en cuenta el contenido de sodio en caso de seguir un régimen hiposódico estricto. Cada 5 ml de jarabe contiene: 25 mg de cloruro de sodio, 40 mg de ciclamato de sodio y 15 mg de sacarina sódica. - En pacientes con diabetes mellitus, considerar el contenido de azúcar. Cada 5 ml de jarabe contiene: 2,21 g de azúcar. Interacciones medicamentosas - Metotrexato. La administración conjunta con penicilinas puede producir aumento de los niveles séricos de metotrexato y potenciar su toxicidad. En consecuencia es necesario controlar los niveles plasmáticos de metotrexato. - Anticoagulantes orales. Se informaron casos de aumento de la actividad de anticoagulantes orales en pacientes bajo terapia antibiótica. Las infecciones o procesos inflamatorios severos, edad y estado general del paciente parecerían constituir factores de riesgo. En ciertas circunstancias es difícil resolver sobre la patología infecciosa y su tratamiento en caso de desequilibrio del RIN (Razón Internacional Normalizada) , pero algunos antibióticos aparecen implicados (fluoroquinolonas, macrólidos, ciclinas, cotrimoxazol y ciertas cefalosporinas) . - En caso de diarrea secundaria a tratamiento con Pen Oral ®, puede verse afectada la absorción -y consecuentemente la eficacia- de otros fármacos administrados por vía oral. - La actividad de las penicilinas puede disminuir o desaparecer si se las administra conjuntamente con antibióticos o quimioterápicos bacteriostáticos (por ej. : tetraciclinas, cloranfenicol) . - La administración concomitante de probenecid inhibe la excreción renal de penicilinas. - La administración con indometacina, fenilbutazona, salicilatos o sulfinpirazona puede llevar a niveles séricos elevados y prolongar la vida media de eliminación de la fenoximetilpenicilina. - La administración de penicilinas puede causar la reducción temporaria de las concentraciones plasmáticas de estrógenos y gestágenos. Por lo tanto, puede alterarse la eficacia de contraceptivos orales. - Puede verse reducida la absorción de Pen Oral ® cuando se ha realizado recientemente o está en cur so la administración oral de aminoglucósidos (por ej. , neocimina) . Interferencia con análisis de laboratorio y de diagnóstico. Pueden obtenerse resultados falsos-positivo en determinaciones no enzimáticas de glucosa en orina y en los análisis de urobilinógeno. Embarazo. La fenoximetilpenicilina, considerando las indicaciones y posología apropiadas, puede prescribirse durante todo el embarazo. No obstante; como cualquier otra medicación, su empleo durante la gestación deberá indicarse luego de balancear adecuadamente la relación beneficio/riesgo. Lactancia. La fenoximetilpenicilina puede prescribirse durante la lactancia (pequeñas cantidades de fenoximetilpenicilina pasan a la leche materna). Sin embargo, se debe interrumpir la lactancia (o el medicamento) si se manifiesta diarrea, candidiasis o erupciones cutáneas en el niño. Carcinogénesis. No fueron realizados estudios de larga duración en animales para determinar el potencial carcinogénico de la fenoximetilpenicilina. Mutagenicidad. A la fecha no hay datos de mutagenicidad por fenoximetilpenicilina Teratogenicidad. Los estudios en animales no mostraron hasta el presente evidencia de efectos teratogénicos. Empleo en pacientes con deterioro renal: ver "Farmacocinética". REACCIONES ADVERSAS - Ocasionalmente reacciones de hipersensibilidad cutánea (por ej.: urticaria, rash morbiliforme o escalatiniforme, prurito); eosinofilia o reacciones inmunoalérgicas más serias ( por ej.: fiebre medicamentosa,  vasculitis, enfermedad del suero o nefritis intersticial). También pueden manifestarse reacciones anafilácticas o anafilactoideas con edema angioneurótico, edema de laringe, espasmo bronquial y shock. Suspender inmediatamente el tratamiento y consultar el médico en caso de signos de reacciones compatibles con reacciones anafilácticas/anafilactoides. - Ocasionalmente rash cutáneo o inflamación de las membranas mucosas, especialmente en el área de la boca (estomatitis); raramente sequedad de la boca o trastornos del gusto. - Ha habido reportes aislados de reacciones cutáneas bullosas severas (Síndrome de Stevens-Johnson, Síndrome de Lyell), que usualmente incluyeron a las mucosas. - Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, dolor abdominal, deposiciones flojas y diarrea. A veces la diarrea es síntoma de enterocolitis, la que puede -en algunos casos- ser hemorrágica. Considerar la posibilidad de colitis pseudomembranosa (en la mayoría de los casos debida a Clostridium difficile ) en los pacientes con diarrea persistente y severa durante el tratamiento con antibióticos. Suspender la administración del antibiótico ante la mínima sospecha de colitis pseudomembranosa ( este tipo de colitis requiere de tratamiento médico inmediato; no usar drogas que inhiban la peristalsis intestinal en tales casos). - En casos aislados -especialmente después de dosis altas y administración prolongada- se han reportado cambios reversibles en el cuadro hemático: pancitopenia o mielosupresión. También trastornos de coagulación. - Durante el tratamiento de infecciones por espiroquetas puede desarrollarse Reacción de Herxheimer (aparición o empeoramiento de los síntomas generales tales como fiebre, escalofríos, cefaleas, dolor en las articulaciones). - En casos aislados, meningitis aséptica inducida por el fármaco. - Se ha descripto excepcionalmente la coloración temporaria del esmalte dental. - La administración de antibióticos, especialmente por tiempo prolongado, puede llevar a la proliferación de micro-organismos resistentes. SOBREDOSIFICACIÓN Y SU TRATAMIENTO Aún no se han reportado casos en que haya habido intoxicación no tratada. Tratamiento orientativo general inicial. Luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, del tiempo transcurrido desde la ingesta o administración, de la cantidad de la dosis ingerida y descartando la contraindicación de ciertos procedimientos; el profesional decidirá la realización o no del tratamiento general de rescate: vómito o lavaje gástrico, carbón activado, purgante salino (45 a 60 minutos después del carbón activado), hemodiálisis y/o antídotos específicos si existieran. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología del: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666 / 2247 Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777 Hospital Fernández: (011) 4808-2655 / 4801-7767 PRESENTACIONES a) Pen Oral® Comprimidos - 500.000 U.I. envase de 18 comprimidos. - 1.000.000 U.I. envase de 18 comprimidos. - 1.500.000 U.I. envases de 18 comprimidos. b) Jarabe extemporáneo - Envase con 1 frasco de 60 g (para diluir a 120 ml) ó 90 g (para diluir a 180 ml) de polvo para jarabe de preparación extemporánea (5 ml=300.000 U.l.). CONDICIONES DE CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO Conservar a menos de 25°C. Una vez preparada la suspensión de Pen Oral® jarabe se conserva estable durante dos semanas si se la mantiene entre  2 y 8°C (no congelar) . AGITAR ANTES DE USAR. No usar este medicamento después de la fecha de vencimiento indicada en el en vase. Este medicamento debe ser usado bajo prescripción y vigilancia médica y no debe repetirse sin nueva receta médica. MANTENER ESTE Y TODOS LOS MEDICAMENTOS EN SU ENVASE ORIGINAL Y FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS Especialidad medicinal autorizada por el Ministerio de Salud y Ambiente. Certificado N°19.741 Elaborado en Asunción 2470/76 - (C1419HFH) Ciudad de Buenos Aires Aventis Pharma S.A. - Paraguay 866, 5°B - (C1057AAL) Ciudad de Buenos Aires Dirección Técnica:  Farmacéutico Daniel García.                                                                                397083B-2-0805 / AV003 /Nov04+Vs                                                                                Aprob. por Disp. 3719 (30jun05)

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